ネオスチグミン

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neostigmine
neostigminum
プロスチグミン prostigmin
メチル硫酸ネオスチグミン臭化ネオスチグミン
ワゴスチグミン(臭化ネオスチグミン)、アトワゴリバース。(点眼液)マイピリンミオピン
フィゾスチグミン


作用機序

  • コリンエステラーゼの活性化部位に存在する

薬理作用

動態



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/02/16 10:20:38」(JST)

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和文文献

  • 短時間で2回の開腹手術を受けたのち残存筋弛緩のため呼吸抑制が認められた腎不全の1症例
  • 山崎 豊,齋藤 厚,高橋 巨
  • 麻酔 60(2), 199-202, 2011-02-00
  • NAID 40018714060
  • 回復室での心拍数低下--ネオスチグミンによる徐脈 (特集 波形・数値をみて対応力アップ! やりなおしの手術室モニタリング講座)
  • 中塚 逸央
  • オペナーシング 25(9), 1002-1004, 2010-09-00
  • NAID 40017260404
  • 原著 ネオスチグミン硬膜外投与とデクスメデトミジン全身投与併用による術後早期鎮痛効果の検討
  • 栗原 淳,青井 あつ子,大谷 法理,正木 英二
  • 東北大学歯学雑誌 29(1), 19-24, 2010-06-00
  • NAID 120002443986

関連リンク

ワゴスチグミンとは?ネオスチグミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 筋肉の収縮を助け、排尿をスムーズにするお薬です。胃腸の働きを高める作用もあります。 作用 【作用-1】
ネオスチグミン(英: neostigmine )は、カルバメート化合物の一つで、コリンエステラーゼ阻害剤である。フィゾスチグミンと並んで、非脱分極性筋弛緩薬の拮抗や、アセチルコリン関連の調節機能の改善に用いられる。 市販の点眼薬に ...
ネオスチグミン(英: neostigmine )は、カルバメート化合物の一つで、コリンエステラーゼ阻害剤である。フィゾスチグミンと並んで、非脱分極性筋弛緩薬の拮抗や、アセチルコリン関連の調節機能の改善に用いられる。 市販の点眼薬に ...

関連画像

拮抗薬はネオスチグミンでなく  (ネオスチグミン)15mgネオスチグミンと大建中湯の

添付文書

薬効分類名

  • 調節機能改善点眼剤

販売名

*ミオピン点眼液

組成

**有効成分・含量(1mL中)

  • ネオスチグミンメチル硫酸塩 0.05mg
    塩化ナトリウム 6.5mg
    塩化カルシウム水和物 0.3mg
    炭酸水素ナトリウム 0.03mg
    L-アスパラギン酸カリウム 3.5mg

**添加物

  • ベンザルコニウム塩化物、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、pH調節剤

効能または効果

  • 調節機能の改善


  • 通常、1回2?3滴を1日4回点眼する。
    なお、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 閉塞隅角ないし狭隅角緑内障の患者及び狭隅角や前房が浅いなどの眼圧上昇の素因のある患者[急性閉塞隅角緑内障の発作を起こすおそれがある]

薬効薬理

調節機能改善作用2)

  • (ヒト)
    健康人6名に0.001、0.005、0.01、0.1%の4濃度のネオスチグミンメチル硫酸塩点眼液を1回1滴、2分間隔で2回点眼し、5m視力、瞳孔径、調節光電図(PEAG)及び調節機能の検査を行った結果、0.005%以下の濃度でネオスチグミンメチル硫酸塩は、視力、瞳孔径に影響を及ぼすことなく、アコモドポリレコーダーを用いた調節時間反復測定における調節緊張・弛緩時間の有意な短縮とパターンの改善、並びにPEAGと微動調節の改善を示した。

有効成分に関する理化学的知見

ネオスチグミンメチル硫酸塩

**一般名

  • ネオスチグミンメチル硫酸塩
    (Neostigmine Methylsulfate)

化学名

  • 3-(Dimethylcarbamoyloxy)-N,N,N- trimethylanilinium methyl sulfate

分子式

  • C13H22N2O6S

分子量

  • 334.39

性状

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。
    本品は水に極めて溶けやすく、アセトニトリル又はエタノール(95)に溶けやすい。

融点

  • 145?149℃

塩化ナトリウム

一般名

  • 塩化ナトリウム(Sodium Chloride)

分子式

  • NaCl

分子量

  • 58.44

性状

  • 本品は無色又は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    本品は水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

塩化カルシウム水和物

一般名

  • 塩化カルシウム水和物(Calcium Chloride Hydrate)

分子式

  • CaCl2・2H2O

分子量

  • 147.01

性状

  • 本品は白色の粒又は塊で、においはない。
    本品は水に極めて溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品は潮解性である。

炭酸水素ナトリウム

一般名

  • 炭酸水素ナトリウム(Sodium Bicarbonate)

分子式

  • NaHCO3

分子量

  • 84.01

性状

  • 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、特異な塩味がある。
    本品は水にやや溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品は湿った空気中で徐々に分解する。

L-アスパラギン酸カリウム

一般名

  • L-アスパラギン酸カリウム
    (Potassium L-Aspartate)

分子式

  • C4H6KNO4

分子量

  • 171.19

性状

  • 本品は白色の粉末で、においはなく、特異な味がある。
    本品は水に極めて溶けやすく、エタノールに極めて溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。
    本品は極めて吸湿性である。


★リンクテーブル★
先読みprostigmin
国試過去問107G065」「103E008」「107G029
リンク元コリンエステラーゼ」「コリンエステラーゼ阻害薬」「非脱分極性筋弛緩薬」「フィゾスチグミン」「麻痺性イレウス
拡張検索メチル硫酸ネオスチグミン
関連記事オス

prostigmin」

  [★]

neostigmine methylsulfate

107G065」

  [★]

  • 次の文を読み、63~65の問いに答えよ。
  • 25歳の男性。気分不良を主訴に来院した。
  • 現病歴:官庁街近くのレストランで昼食をとっていたところ「液体のようなものがまかれた」という声がして、レストラン内で数人が倒れた。気分が悪くなったためレストランから飛び出し、徒歩で近くの病院を受診した。会話は可能であり、目の前が暗く感じ、鼻水が止まらないと訴えている。
  • まず行うべき治療はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 107G064]←[国試_107]→[107G066

103E008」

  [★]

  • 薬剤とその拮抗薬の組合せで誤っているのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103E007]←[国試_103]→[103E009

107G029」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 107G028]←[国試_107]→[107G030

コリンエステラーゼ」

  [★]

cholinesterase, ChE


概念

  • コリンエステラーゼはコリンエステルをコリンと有機酸に加水分解する酵素(LAB.601)
  • 血清中のコリンエステラーゼは、アセチルコリン、ブチルコリン、ベンゾイルコリンなどのコリンエステルや、α-ナフチル酢酸などの非コリン性エステルも加水分解する(LAB.601)

阻害薬

可逆的阻害薬 カルバミン酸誘導体

不可逆的阻害薬 有機リン製剤

  • 有機リン系農薬
  • パラチオン、マラソン、スミチオン、サリン

不可逆的阻害薬により不活性化されたChEの賦活化

コリンエステラーゼの比較 (SPC.157)

  主な存在部位 主な機能 基質特異性
アセチルコリン カルバコール アセチル-β-メチルコリン ブチリルコリン
アセチルコリンエステラーゼ AchE 脳、コリン作動性シナプス AChをコリンと酢酸に分解 + - + -
偽コリンエステラーゼ pseudo-ChE (=BuChE) 血清、肝臓 健康診断の指標

低値:肝硬変肝炎・有機リン系農薬中毒

+ - - +


コリンエステラーゼ阻害薬」

  [★]

cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
アセチルコリンアセチルコリン受容体副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

  • 図:GOO.203

活性部位に結合

エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

  • フィゾスチグミンネオスチグミンは活性化部位に位置するセリン残基のヒドロキシ基にカルバモイル基(NH2CO-)を転移することで、機能を可逆的に失わせる (GOO.204)

酵素をリン酸化

  • 有機リン化合物系

薬理作用

動態

適応

臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

注意

禁忌

副作用

非脱分極性筋弛緩薬」

  [★]

nondepolarizing muscle relaxant non-depolarizing muscle relaxant
競合的神経筋遮断薬 competitive neuromuscular blocker競合的筋弛緩薬 competitive muscle relaxant非脱分極性神経筋遮断薬 non-depolarizing neuromuscular blocker非脱分極性遮断薬 nondepolarizing blocking drugsクラーレ様作用薬 curarimimeticクラーレ様物質
脱分極性筋弛緩薬筋弛緩薬、Train of four monitor、脱分極性遮断薬神経筋接合部遮断薬
[show details]


  • ニコチン性アセチルコリン受容体にアセチルコリンと競合的に結合することで、アセチルコリンの受容体結合を阻害
  • 脱分極させることなく、アセチルコリンと競合してアセチルコリン結合部位への結合を妨げる。
  • 重症筋無力症の場合、(競合してAch受容体を奪うため)少量の非脱分極性筋弛緩薬でも筋弛緩が出現 (SPC.169)

拮抗薬

  • 一般的には、コリンエステラーゼ阻害薬であるネオスチグミンエドロフォニウムを用いる。
  • ロクロニウムに対してはスガマデックスを使用することができる。



フィゾスチグミン」

  [★]

physostigmine
エゼリン eserine
サリチル酸フィゾスチグミン physostigmine salicylateサリチル酸エゼリン eserine salicylate
Antilirium
コリンエステラーゼネオスチグミン
→中毒量で中枢神経作用を呈する。
不安、不眠、振戦、けいれん、呼吸・循環の抑制

薬理作用

瞳孔括約筋の収縮:縮瞳眼内圧低下
毛様体筋の収縮:調節けいれん(毛様体突起水晶体に接近→小帯線維弛緩→水晶体肥厚→巨視症)


麻痺性イレウス」

  [★]

paralytic ileus adynamic ileus
腸麻痺 enteroplegia


病因

  • 急性腹膜炎が最多
  • 脊髄損傷、脊椎・骨盤骨折、後腹膜出血、開腹術後(2-3日までは生理的)、電解質異常、薬物、肺炎、尿毒症、全身感染症など
  • 汎発性化膿性腹膜炎、子宮外妊娠、腹腔内出血、術後腸麻痺、糖尿病性神経障害、腸間膜血管閉塞によるイレウス(YN.A-07)

症状

  • 腹部膨満、嘔吐、腹痛、鼓腸など

検査

腹部単純X線写真

  • 小腸・大腸全体にガス像を認める。

治療


メチル硫酸ネオスチグミン」

  [★]

neostigmine methylsulfate
ネオスチグミン臭化ネオスチグミン
-ネオスチグミン


オス」

  [★]

malesmale
女性男性雄性




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