ジヒドロ葉酸還元酵素

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dihydrofolate reductase DHFR
ジヒドロ葉酸レダクターゼテトラヒドロ葉酸脱水素酵素 tetrahydrofolate dehydrogenase
葉酸ジヒドロ葉酸抗葉酸薬



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和文文献

  • 2P064 網羅的アラニン挿入変異解析法によるジヒドロ葉酸還元酵素の機能エレメントの分類(蛋白質-物性(安定性,折れたたみなど),第48回日本生物物理学会年会)
  • Shiba Rumi,Kamikubo Hironari,Umeyama Mika,Tsukasa Sayaka,Yamazaki Yoichi,Yamaguchi Mariko,Iwakura Masahiro,Kataoka Mikio
  • 生物物理 50(SUPPLEMENT_2), S93, 2010-08-15
  • NAID 110008102648
  • 3P-050 網羅的アラニン挿入変異解析法を用いたジヒドロ葉酸還元酵素の機能発現及び構造形成領域の抽出(蛋白質-物性(安定性,折れたたみなど),第47回日本生物物理学会年会)
  • Shiba Rumi,Kamikubo Hironari,Umeyama Mika,Tsukasa Sayaka,Yamazaki Yoichi,Yamaguchi Mariko,Iwakura Masahiro,Kataoka Mikio
  • 生物物理 49(SUPPLEMENT_1), S159, 2009-09-20
  • NAID 110008101904

関連リンク

がんと戦う際の標的 薬剤治療において、不可欠な役割を果たす酵素を標的にすると効果が現れやすい。ジヒドロ葉酸還元酵素は最初にがん化学療法の標的となった酵素で、この時抗がん剤として最初に用いられた薬がアミノプテリン ...
jジヒドロ葉酸還元酵素を.阻害する物質にメトトレキサートがあります。 メトトレキサートの場合、抗がん剤として使用されていますが、これは後述するように核酸の合成を妨げるためです。

関連画像

形質転換 タバコ 細胞 における http://pdbj.org/mom_data_files/images  酵素の作った空間に組換え プラスミド が 大腸菌 阻害薬(ジヒドロ葉酸還元酵素 0008 これら の メカニズム の


★リンクテーブル★
先読みtetrahydrofolate dehydrogenase」「DHFR」「dihydrofolate reductase」「ジヒドロ葉酸」「抗葉酸薬
リンク元メトトレキサート」「テトラヒドロ葉酸脱水素酵素」「ジヒドロ葉酸レダクターゼ
拡張検索ジヒドロ葉酸還元酵素遺伝子
関連記事葉酸」「酵素」「還元酵素」「ジヒドロ」「還元

tetrahydrofolate dehydrogenase」

  [★]

テトラヒドロ葉酸脱水素酵素テトラヒドロ葉酸デヒドロゲナーゼ

dihydrofolate reductase

DHFR」

  [★]

dihydrofolate reductase
dihydrofolate reductase

dihydrofolate reductase」

  [★]

DHFR
DHFR
DHFR
DHFR


ジヒドロ葉酸」

  [★]

dihydrofolate, DHF
葉酸

抗葉酸薬」

  [★]

antifolate
葉酸

メトトレキサート」

  [★]

methotrexate, MTX
methotrexatum
メソトレキサートメトトレキセート
トレキサメットメソトレキセートメトトレキサートメトレートリウマトレックス
他に分類されない代謝性医薬品
[show details]
  • 白血病治療薬
  • 免疫抑制薬
  • 葉酸の4-amino-N10-methyl誘導体

作用機序

特にthymidine monophosphateの合成が阻害される (SPC.416)
  • S期に有効に作用
RNA、タンパク質合成を阻害するので、S期に移行しにくくなり薬効は低下

薬理作用

適用

副作用

  • 胃炎、下痢。消化管穿孔
  • 骨髄抑制、肝線維症、腎尿細管壊死、脱毛
メトトレキサート腎症

関節リウマチの治療薬として用いられる場合の副作用

参考1
  • 胃腸障害、口内炎、脱毛、肝機能障害
  • (重篤な副作用)間質性肺炎(MTX肺炎)(0.5-5%)、骨髄障害(1-2%)、リンパ腫の発生

注意

妊婦→妊娠初期三ヶ月における流産・奇形誘発

禁忌

添付文書

  • 注射用メソトレキセート50mg
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4222400D2020_2_01/4222400D2020_2_01?view=body

参考

  • 1. 関節リウマチの診療マニュアル(改訂版) 診断のマニュアルとEBMに基づく治療ガイドライン
http://www.rheuma-net.or.jp/rheuma/rm400/library/guideline.html
  • 2. 関節リウマチ治療におけるメトトレキサート(MTX)診療ガイドライン
http://www.ryumachi-jp.com/info/guideline_mtx.html



テトラヒドロ葉酸脱水素酵素」

  [★]

tetrahydrofolate dehydrogenase
ジヒドロ葉酸還元酵素テトラヒドロ葉酸デヒドロゲナーゼ

ジヒドロ葉酸レダクターゼ」

  [★] ジヒドロ葉酸還元酵素

, dihydrofolate reductase, DHFR


ジヒドロ葉酸還元酵素遺伝子」

  [★]

dihydrofolate reductase gene
thfr遺伝子 tetrahydrofolate reductase gene
ジヒドロ葉酸還元酵素


葉酸」

  [★]

folic acid folate FA
プテロイルグルタミン酸 pteroylglutamic acid PteGlu, PGA、フォラシン folacin
acidum folicum
M.V.I.-12M.V.I.-3アミノレバンEN配合エルネオパ1号輸液エレンタールPエレンタール配合エンシュア・リキッド オーツカMVダイメジン・マルチツインラインNF配合ツインライン配合ネオパレン1号輸液ネオラミン・マルチVパンビタン末ビタジェクトフェニルアラニン除去ミルク配合フォリアミン(単剤)、フルカリック1号輸液、ヘパンED配合マルタミンラコールNF配合ラコール配合ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合
テトラヒドロ葉酸(THF)。プテリンパラアミノ安息香酸
  • 図:GOO.1459(構造)

概念

  • PteGluとして摂取された後、速やかに還元(ジヒドロ葉酸還元酵素)されてH4PteGlu(=THF,テトラヒドロ葉酸)となる。
  • C1キャリアー
様々な酸化状態のC1基を転移する

吸収

機能

C1単位の調達

THF=H4PteGlu

C1単位の転移

5,10-CH2H4PteGlu

臨床関連





酵素」

  [★]

enzyme, ferment
酵素反応

酵素の分類

  • (a)酸化還元酵素(oxydoreductase) EC1:ある物質を酸化したり、還元したりします。脱水素酵素、ペルオキシダーゼなどを含みます。
  • (b)転移酵素(transferase) EC2: アミノ基やリン酸基などをある物質から別の物質に転移する酵素です。アミノ基を転移する酵素はアミノトランスフェラーゼと呼ばれます。
  • (c)加水分解酵素(hydrolase) EC3:ある物質(基質)に水(H2OのうちHとOH)を加えることにより、2つに分解します。多くの蛋白分解酵素が含まれます。
  • (d)リアーゼ(lyase) EC4:ある物質を2つに分解します。
  • (e)イソメラーゼ(isomerase) EC5:ある基質を異性体に変換します。
  • (f)リガーゼ(ligase) EC6;ATPのエネルギーを使って2つの物質を結合します。




還元酵素」

  [★]

reductasereducing enzyme
レダクターゼリダクターゼ
オキシドレダクターゼ


ジヒドロ」

  [★]

dihydro

還元」

  [★]

reduction
酸化





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