α1受容体

出典: meddic

α1-receptor
アドレナリン受容体受容体


作用

  • 血管平滑筋収縮

G蛋白質のサブユニット

  • Gq

薬理学

拮抗薬

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和文文献

  • アドレナリンα2作動薬全身投与による脊髄α1受容体を介した抑制性シナプス伝達の促進
  • Pain research : the journal of the Japanese Society for the Study of Pain = 日本疼痛学会誌 28(3), 145-153, 2013-08-30
  • NAID 10031203272
  • α1受容体遮断薬
  • 自律神経 = The Autonomic nervous system 49(4), 213-215, 2012-12-15
  • NAID 10031145280
  • 排尿障害における交感神経α₁遮断薬 (特集 排尿障害) -- (治療)

関連リンク

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★リンクテーブル★
先読みアドレナリン受容体
国試過去問106B005
リンク元前立腺肥大症」「フェノチアジン」「クロルプロマジン」「alpha-1 receptor
拡張検索α1受容体遮断薬」「アドレナリンα1受容体
関連記事受容体」「受容」「

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


106B005」

  [★]

  • 尿路の機能について誤っているのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 106B004]←[国試_106]→[106B006

前立腺肥大症」

  [★]

benign prostatic hyperplasia BPH, benign prostatic hypertrophy, prostatic hyperplasia
前立腺肥大
前立腺

定義

  • 加齢に従い、前立腺の内腺が腫大し、尿路を圧迫して排尿障害を呈する疾患。

疫学

  • 前立腺の肥大(内腺)は30-40歳代から始まり、50歳代には顕著となり、70歳代以降ではほぼ全例に認められるが、臨床症状を呈するのはこの一部である(10-20%)。

病因

前立腺肥大症 前立腺の内腺
前立腺癌 前立腺の外腺

病態

  • 肥大した前立腺により尿路を刺激し、さらには閉塞して、ついには完全尿閉に至る。

症状

YN.E-86 SURO.258
病期は3つに分けられる:(1)第1病期 刺激期、(2)第2病期 残尿発生期、(3)第3病期 慢性尿閉期
病期 病態 症状
第1病期 刺激期 腫大した前立腺による後部尿道(膀胱頚部、前立腺尿道)の刺激 軽度の排尿困難、夜間頻尿、排尿時不快感
第2病期 残尿発生期 残尿(50-150ml)の発生 排尿困難(いきみながらの排尿)。残尿。急性尿閉(飲酒、抗コリン薬、長時間の乗り物の乗車)
第3病期 慢性尿閉期 さらなる残尿(300ml以上)、膀胱の過伸展(排尿筋だけでは排尿できない) 奇異性尿失禁、腎機能低下による尿毒症症状

検査

  • 腹部超音波検査
[show details]

診断

参考1
  • 病歴、理学的検査、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定、尿流測定、残尿測定、排尿時における排尿筋圧、尿流率同時測定法、内視鏡検査、画像診断(超音波検査法、静脈性腎盂造影法、排尿時膀胱尿道造影法、逆行性尿道造影法など)などにより行う。
診断のステップ
  • 1. 病歴、理学的検査(直腸診)、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定 → 排尿障害の症状が前立腺肥大症によるものと考えられるか判断
  • 2. 国際前立腺症状スコアの評価:(≦7点)経過観察。(≧8点)尿流測定、残尿測定、PFSを施行 → 尿道閉塞の程度を把握し治療
  • 3. (治療する場合)QOLスコアを考慮して治療方法を選択。
  • 4. (追加検査)内視鏡検査、画像診断法:ルーチン検査法ではない。外科的治療の準備や合併疾患の疑診例に対して実施する。

治療

SURO.258 参考1 参考3
  • 治療のmodality
  • 薬物療法
  • α1ブロッカー:プラゾシン(副:起立性低血圧)、タムスロシン(副:血圧を下げないが、射精障害がある)  ←  肥大した前立腺の圧迫の他に膀胱頚部、尿道、前立腺の平滑筋(α1受容体)の過剰収縮によっても排尿困難が起きているため、尿道内圧を下げ症状緩和しうる。
  • 抗アンドロゲン薬:クロルマジノンアリルエストレノール。前立腺の縮小作用。(副:性器脳障害、肝機能障害)
  • 5α還元酵素阻害薬:前立腺の縮小作用。
  • その他:漢方製剤(猪苓湯八味地黄丸)、花粉製剤、アミノ酸製剤  ←  自覚症状の改善にとどまる
  • 加熱療法:ハイパーサーミア(前立腺内加熱温度45℃以下)と高温度療法(前立腺内加熱温度45℃以上)がある。熱源はマイクロ波、RF波、レーザー波などがある。レーザー療法、温熱療法の長期成績は未確立。
  • 手術療法
出典不明
  • 第1期:薬物療法:α遮断薬、抗アンドロゲン薬、漢方薬
  • 第2期:手術療法:経尿道的前立腺切除術、前立腺被膜下摘出術

参考

  • 1. 2001年 前立腺肥大症 ガイドライン
  • 2. 日本Endourology・ESWL学会によるBPHガイドライン
[display]http://jsee.umin.ac.jp/images/guideline.pdf
  • 3. [信頼度不明]前立腺肥大症の漢方治療【百花園漢方薬局】
[display]http://www.est.hi-ho.ne.jp/abes/hyakkaen21/tokusiyu26.htm

国試




フェノチアジン」

  [★]

phenothiazine
フェノチアジン系


概念

  • 主として強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う
  • ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断作用が強いので、錐体外路症状は少ない。
  • 末梢性コリン作用による副作用が生じやすい
  • アドレナリンα1受容体を遮断するため鎮静、催眠作用が強く、興奮や不眠を示す患者によい。

作用機序

  伝達物質 局在
A15 ドーパミン 嗅球糸球体周囲細胞
A14 視床下部前部
A13 不確帯
A12 弓状核(漏斗核)
A11 視床下部後部
A10 中脳腹側被蓋野
A9 黒質緻密部
A8 赤核後核

薬理作用

クロルプロマジン」

  [★]

chlorpromazine, CPZ
塩酸クロルプロマジン
コントミンウインタミン、Thorazine、ベゲタミン-A配合
精神神経用剤

特徴

  • 抗ヒスタミン薬の開発の過程で見いだされた
  • 統合失調症患者に強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う

構造

作用機序

錐体外路症状は少ない。末梢性抗コリン作用による副作用が生じやすい
  • α1受容体拮抗作用
→鎮静、催眠作用:強。興奮や不眠を示す患者によい。

薬理作用 (SPC.193)

  • 鎮静作用(ノルアドレナリンが関与)
  • 抗幻覚・抗妄想作用(ドーパミンが関与)
  • 感情の安定化
  • 賦活作用(セロトニンが関与)

動態

適応

注意

禁忌

副作用 (SPC.193)

  • 抗コリン作用(口渇、かすみ目、便秘、尿閉、発汗減少)
  • α-ブロック作用(頻脈、起立性低血圧、射精障害)
  • 内分泌作用
  • 体温調節以上
  • けいれん誘発
  • 錐体外路症状

末梢

  • 抗ヒスタミン作用
  • 抗セロトニン作用
  • 局所麻酔作用

相互作用

alpha-1 receptor」

  [★]

α1受容体、α1レセプター

α1受容体遮断薬」

  [★]

α1-blocker
α1-遮断薬, α1遮断薬
α1受容体アドレナリン受容体



アドレナリンα1受容体」

  [★]

adrenergic alpha-1 receptor
アドレナリンα1レセプターα1アドレナリン受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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