商品名
- メトアナ配合
会社名
- 三和化学研究所
成分
薬効分類
- 選択的DPP-4阻害剤／ビグアナイド系薬剤配合剤, −2型糖尿病治療剤−
薬効
- 2型糖尿病（ただし、アナグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る）を効能・効果とする新医療用配合剤
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. オピオイド鎮痛薬（乱用防止製剤）abuse deterrent opioids [show details]
- 2. 成人の炎症性腸疾患患者へのブデソニド療法の概要overview of budesonide therapy for adults with inflammatory bowel disease [show details]
- 3. シスチン蓄積症cystinosis [show details]
- 4. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用cancer pain management with opioids optimizing analgesia [show details]
- 5. アテローム動脈硬化性心血管疾患の二次予防に使用するアスピリンaspirin for the secondary prevention of atherosclerotic cardiovascular disease [show details]
Related Links
- メトアナ配合錠HDの主な効果と作用 糖尿病を治療するお薬です。 血糖 を一定に保つ物質を分解する 酵素 の働きをおさえるとともに、筋肉や脂肪での糖の消費を促したり、新しく糖が生成されるのをおさえて血糖値を下げる働きがあります。
- メトアナ配合錠LDの製品詳細。「三和化学研究所」の医療関係者向け情報サイト 添付文書改訂 2019.06.18 メトアナ配合錠LD・HD 添付文書の改訂 PDF 添付文書改訂 2019.06.18 メトアナ配合錠LD・HD、メトホルミン塩酸塩錠250mg･500mgMT「三和」 使用上の注意改訂のお知らせ PDF
- 「メトアナ配合錠」はDPP-4阻害薬「スイニー錠」(一般名：アナグリプチン)とメトホルミンそれぞれの異なる作用機序を併せもつ薬剤であり、2種類の薬剤を1剤にすることで患者の服薬アドヒアランスを向上するほか、スイニーとメトホルミンの併用による治療で血糖コントロールが安定している ...
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的DPP-4阻害剤/ビグアナイド系薬剤配合剤
- −2型糖尿病治療剤−
販売名
メトアナ配合錠LD
組成
成分・分量
- 1錠中アナグリプチン100mg/「日局」メトホルミン塩酸塩250mgを含有する製剤である。
添加物
- α-シクロデキストリン、結晶セルロース、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、黄色三二酸化鉄、酸化チタン、ステアリン酸Mg、マクロゴール6000、カルナウバロウ
効能または効果
- 2型糖尿病
ただし、アナグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る
- 本剤を2型糖尿病治療の第一選択薬として用いないこと。
- 本剤LD（アナグリプチン/メトホルミン塩酸塩として100mg/250mg）については、原則として以下の場合に使用を検討すること。
- 既にアナグリプチン100mg 1日2回及びメトホルミン塩酸塩250mg 1日2回を併用し状態が安定している場合
- アナグリプチン100mg 1日2回の単剤治療により効果不十分な場合
- メトホルミン塩酸塩250mg 1日2回の単剤治療により効果不十分な場合
- 本剤HD（アナグリプチン/メトホルミン塩酸塩として100mg/500mg）については、原則として以下の場合に使用を検討すること。
- 既にアナグリプチン100mg 1日2回及びメトホルミン塩酸塩500mg 1日2回を併用し状態が安定している場合
- アナグリプチン100mg 1日2回及びメトホルミン塩酸塩250mg 1日2回の治療により効果不十分な場合
- メトホルミン塩酸塩500mg 1日2回の単剤治療により効果不十分な場合
- 本剤投与中において、本剤の投与がアナグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断すること。
- 通常、成人には1回1錠（アナグリプチン/メトホルミン塩酸塩として100mg/250mg又は100mg/500mg）を1日2回朝夕に経口投与する。
慎重投与
- 次に掲げる患者又は状態
- 軽度の腎機能障害［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。「重要な基本的注意」の項参照］
- 軽度〜中等度の肝機能障害［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。「重要な基本的注意」の項参照］
- スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤等の他の糖尿病用薬を投与中［低血糖のリスクが増加するおそれがある。「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」の項参照］
- 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足［低血糖を起こすおそれがある。］
- 激しい筋肉運動［低血糖を起こすおそれがある。］
- 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往［腸閉塞を起こすおそれがある。「重大な副作用」の項参照］
- 感染症［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- ヨード造影剤、腎毒性の強い抗生物質、利尿作用を有する薬剤との併用［乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。「相互作用」の項参照］
重大な副作用
乳酸アシドーシス
頻度不明
- 乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇、乳酸/ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す）は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。
低血糖
1％未満
- 本剤の投与により低血糖があらわれることがある。DPP-4阻害剤とスルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討すること。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。［「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照］
腸閉塞
頻度不明
- 腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「慎重投与」の項参照］
急性膵炎
頻度不明
- 急性膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「重要な基本的注意」の項参照］
類天疱瘡
頻度不明
- 類天疱瘡があらわれることがあるので、水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、γ-GTP、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
====アナグリプチン
==
作用機序
- アナグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）の競合的かつ可逆的な選択的阻害剤である。インクレチンであるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）及びグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）はグルコース依存的なインスリン分泌促進作用等を有するが27)、DPP-4により分解されて活性を失う28)。アナグリプチンはDPP-4の阻害によって内因性インクレチンの分解を抑制し、その作用を高めることで血糖コントロールを改善する。
薬理作用
DPP-4阻害作用29)
- ヒトDPP-4（組換え体、血漿及びCaco-2細胞由来）の活性を選択的に阻害する（IC50値：3.3、5.4及び3.5nmol/L）（in vitro）。
インクレチンに対する作用15)
- 2型糖尿病患者において、アナグリプチン100mgを1日2回、3日間反復経口投与したところ、血漿中のDPP-4活性を阻害し、食後の活性型GLP-1及びGIP濃度を増加させた。
耐糖能及び糖代謝改善作用
- 2型糖尿病患者において、アナグリプチン100mgを1日2回、12週間反復経口投与したところ、空腹時血糖値及び食後血糖値を低下させた14)。
- 肥満・インスリン抵抗性動物（Zucker fattyラット）30)及び非肥満・糖尿病動物（GKラット）31)において、アナグリプチンは単回経口投与により糖負荷後の血漿インスリン濃度を増加させ、血糖値上昇を抑制した。
====メトホルミン塩酸塩
==
====作用機序
==
- メトホルミン塩酸塩は、肝臓での糖新生抑制、末梢組織での糖取り込み促進、消化管からの糖吸収抑制等の作用により、膵β細胞のインスリン分泌を介することなく血糖降下作用を示す32)。
有効成分に関する理化学的知見
アナグリプチン
一般名
- Anagliptin アナグリプチン
化学名
- N-[2-({2-[(2S)-2-Cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)-2-methylpropyl]-2-methylpyrazolo[1,5-a］pyrimidine-6-carboxamide
分子式
- C19H25N7O2
分子量
- 383.45
性状
- 本品は白色〜淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水に極めて溶けやすく、アセトニトリル又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、2-プロパノールに溶けにくく、ヘキサンに極めて溶けにくい。
融点
- 117〜119℃
分配係数
- 0.46（1-オクタノール／水）
====メトホルミン塩酸塩
==
一般名
- Metformin Hydrochloride メトホルミン塩酸塩
化学名
- 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
- C4H11N5・HCl
分子量
- 165.62
性状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
融点：約221℃（分解）
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「配合」 |