商品名

ゾルトファイ配合

会社名

ノボ　ノルディスク　ファーマ

成分

インスリンデグルデク／リラグルチド

薬効分類

第６の２

薬効

インスリン療法が適応となる2型糖尿病を効能・効果とする新医療用配合剤

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. 前立腺特異抗原の測定measurement of prostate specific antigen [show details]
…the Prostate Health Index or phi. In a multicenter study of 658 men undergoing prostate biopsy for a PSA between 4 and 10 ng/mL that compared the performance of PSA, free PSA, [-2]proPSA, and phi, phi …
2. 前立腺癌の臨床所見および診断clinical presentation and diagnosis of prostate cancer [show details]
…molecular and genomic tests have been developed to help decide when a biopsy is indicated . Prostate health index (PHI), the 4K score, SelectMDx, PCA3, and EPI are amongst these. They may provide information …
3. 前立腺癌におけるMRIの役割the role of magnetic resonance imaging in prostate cancer [show details]
…and possibly other PSA-related analyses (such as the four kallikrein [4K] score and the Prostate Health Index [PHI]) might be helpful for decision making . Some clinicians (including some of the authors …
4. 前立腺癌生存者に対するアプローチの概要overview of approach to prostate cancer survivors [show details]
5. 血管作動性腸管ポリペプチドvasoactive intestinal polypeptide [show details]
…peptide histidine isoleucine (PHI) , peptide histidine methionine , and peptide histidine valine . Although the functional significance of these peptides is unclear, PHI is known to stimulate intestinal…

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持効型溶解インスリンアナログ/ヒトGLP-1アナログ　配合注射液

販売名

ゾルトファイ配合注フレックスタッチ

一般的名称

インスリンデグルデク（遺伝子組換え）/リラグルチド（遺伝子組換え）

効能または効果

インスリン療法が適応となる2型糖尿病

作用機序

本剤は、血糖コントロールを改善する作用機序を有するインスリンデグルデク及びリラグルチドの配合剤である。(1) インスリンデグルデクインスリンデグルデクは、製剤中では可溶性のダイへキサマーとして存在するが、投与後、皮下組織において会合して、可溶性で安定なマルチヘキサマーを形成し、一時的に注射部皮下組織にとどまる。インスリンデグルデクモノマーはマルチへキサマーから徐々に解離するため、投与部位から緩徐にかつ持続的に血中に吸収され、長い作用持続時間をもたらす。さらに、皮下注射部位及び血中で脂肪酸側鎖を介してアルブミンと結合し、作用の持続化に寄与する。インスリンデグルデクの主な薬理作用は、グルコース代謝の調節である。インスリンデグルデクを含むインスリンは、インスリンレセプターに結合し、特異的な作用を発現する。インスリンレセプターに結合したインスリンは骨格筋及び脂肪細胞における糖の取り込みを促進し、また肝臓におけるグルコース産生を阻害することによって血糖値を降下させる。さらに、脂肪細胞における脂肪分解及び蛋白質分解を阻害し、蛋白質合成を促進する。(2) リラグルチド生体で分泌されるインクレチンホルモンであるGLP-1は、グルコース濃度依存的に膵β細胞からインスリンを分泌させる。リラグルチドはヒトGLP-1アナログで、GLP-1受容体を介して作用することにより、cAMPを増加させ、グルコース濃度依存的にインスリン分泌を促進させる。さらにグルコース濃度依存的にグルカゴン分泌を抑制する。リラグルチドは自己会合により緩徐に吸収されること、アルブミンと結合して代謝酵素（DPP-4及び中性エンドペプチダーゼ）に対する安定性を示すことで、作用が持続する。

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成

インスリンデグルデク（遺伝子組換え） 300単位（1800 nmol）

重大な副作用

低血糖（頻度不明）

妊婦

妊娠又は妊娠している可能性のある女性には本剤を投与せず、インスリン製剤を使用すること。リラグルチドの生殖発生毒性試験で、ラットにおいてリラグルチドの最大推奨臨床用量である1.8 mgの約18.3倍の曝露量に相当する1.0mg/kg/日で早期胚死亡の増加、ウサギにおいてリラグルチドの最大推奨臨床用量である1.8 mgの約0.76倍の曝露量に相当する0.05mg/kg/日で母動物の摂餌量減少に起因するものと推測される胎児の軽度の骨格異常が認められている。