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- 2010年4月1日 ... 一般名はノルエチステロン(Norethisterone)など数種類の成分が配合された医薬品 です。黄体ホルモン作用および卵胞ホルモン作用により、主として排卵を抑え、子宮内膜 変化により着床を抑え、頸管粘膜変化により精子通過を阻害して、避妊 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口避妊剤
販売名
シンフェーズT28錠
組成
- 本剤は錠剤の色調別に黄体ホルモン（ノルエチステロン）及び卵胞ホルモン（エチニルエストラジオール）の含量が異なり、1錠中下表に示す用量を含有する。
禁忌
（次の患者又は女性には投与しないこと）
- 本剤の成分に対し過敏性素因のある女性
- エストロゲン依存性悪性腫瘍（例えば、乳癌、子宮内膜癌）、子宮頸癌及びその疑いのある患者
［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］ - 診断の確定していない異常性器出血のある患者
［性器癌の疑いがある。出血が性器癌による場合は、癌の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］ - 血栓性静脈炎、肺塞栓症、脳血管障害、冠動脈疾患又はその既往歴のある患者
［血液凝固能が亢進され、これらの症状が増悪することがある。］ - 35歳以上で1日15本以上の喫煙者
［心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 前兆（閃輝暗点、星型閃光等）を伴う片頭痛の患者
［前兆を伴う片頭痛の患者は前兆を伴わない患者に比べ脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 肺高血圧症又は心房細動を合併する心臓弁膜症の患者、亜急性細菌性心内膜炎の既往歴のある心臓弁膜症の患者
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 血管病変を伴う糖尿病患者（糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症等）
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 血栓性素因のある女性
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 抗リン脂質抗体症候群の患者
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 手術前4週以内、術後2週以内、産後4週以内及び長期間安静状態の患者
［血液凝固能が亢進され、心血管系の副作用の危険性が高くなることがある。］ - 重篤な肝障害のある患者
［代謝能が低下しており肝臓への負担が増加するため、症状が増悪することがある。］ - 肝腫瘍のある患者［症状が増悪することがある。］
- 脂質代謝異常のある患者
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。また、脂質代謝に影響を及ぼす可能性があるため、症状が増悪することがある。］ - 高血圧のある患者（軽度の高血圧の患者を除く）
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。また、症状が増悪することがある。］ - 耳硬化症の患者［症状が増悪することがある。］
- 妊娠中に黄疸、持続性そう痒症又は妊娠ヘルペスの既往歴のある患者［症状が再発するおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性（「妊婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 授乳婦（「妊婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 骨成長が終了していない可能性がある女性［骨端の早期閉鎖を来すおそれがある。］
効能または効果
- 避妊
- 経口避妊剤使用開始1年間の飲み忘れを含めた一般的使用における失敗率は8%との報告がある（「臨床成績」の項参照）。
- 1周期目は1日1錠を毎日一定の時刻に淡青色錠から開始し、指定された順番に従い、28日間連続経口投与する。
2周期目は、1周期服用開始29日目より1周期目と同様に淡青色錠から1日1錠を28日間連続投与し、3周期目以降は2周期目と同様に投与する。 - 毎日一定の時刻に服用させること（「重要な基本的注意」の項参照）。
服用開始日
- 経口避妊剤を初めて服用させる場合、月経が始まった次の日曜日から（月経が日曜日に始まった場合は、その日から）服用を開始させる。この場合は、飲み始めの最初の1週間は他の避妊法を併用させること。
慎重投与
（次の患者又は女性には慎重に投与すること）
- 40歳以上の女性
［一般に心筋梗塞等の心血管系の障害が発生しやすくなる年代であるため、これを助長するおそれがある。］ - 子宮筋腫のある患者［子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。］
- 乳癌の既往歴のある女性［乳癌が再発するおそれがある。］
- 乳癌の家族歴又は乳房に結節のある女性
［エストロゲン投与と乳癌発生との因果関係についてその関連性を示唆する報告もあるので、定期的に乳房検診を行うなど慎重に投与すること。］ - 喫煙者（「禁忌」の項参照）
- 肥満の女性
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 血栓症の家族歴を持つ女性
［血栓症等の心血管系の障害が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 前兆を伴わない片頭痛の患者
［脳血管障害（脳卒中等）が発生しやすくなるとの報告がある。］ - 心臓弁膜症の患者（「禁忌」の項参照）
- 軽度の高血圧（妊娠中の高血圧の既往も含む）のある患者（「禁忌」の項参照）
- 耐糖能の低下している女性（糖尿病患者及び耐糖能異常の女性）
［耐糖能が低下することがあるので、十分コントロールを行いながら投与すること。］ - ポルフィリン症の患者
［症状が増悪することがある。］ - 肝障害のある患者（「禁忌」の項参照）
- 心疾患、腎疾患又はその既往歴のある患者
［ナトリウム又は体液の貯留により症状が増悪することがある。］ - てんかん患者
［症状が増悪することがある。］ - テタニーのある患者
［症状が増悪することがある。］
重大な副作用
血栓症（頻度不明）
- 血栓症（四肢、肺、心筋、脳、網膜等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、下肢の疼痛・浮腫、突然の息切れ、胸痛、激しい頭痛、急性視力障害等の初期症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- アナフィラキシー様症状（呼吸困難、蕁麻疹、血管浮腫、そう痒感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は排卵抑制作用を主作用とし、子宮内膜変化による着床阻害作用及び頸管粘液変化による精子通過阻害作用等により避妊効果を発揮する。
- 下垂体に作用してゴナドトロピンの分泌を抑制する。ノルエチステロンは主に黄体形成ホルモン（LH）、エチニルエストラジオールは主に卵胞刺激ホルモン（FSH）の分泌を抑え、これらホルモンに依存する卵胞の発育が抑えられ排卵が阻害される（ラット）6)。
- ノルエチステロン及びエチニルエストラジオールは排卵された卵の輸送を速める作用によって子宮内膜の着床準備のタイミングを狂わせ、その結果として受精卵の着床を阻害する（ラット）6)。
- ノルエチステロンは頸管粘液の粘度上昇等により、精子の進入を阻害する（ヒト）7)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ノルエチステロン Norethisterone
化学名
- 17-Hydroxy-19-nor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
分子式
- C20H26O2
分子量
- 298.42
融点
- 203?209℃
性状
- 白色?微黄白色の結晶性の粉末で、においはない。
クロロホルムにやや溶けやすく、エタノール（95）又はテトラヒドロフランにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
光によって変化する。
旋光度［α］20D
- ?23??27゜
（乾燥後、0.25g、クロロホルム、25mL、200mm）
一般名
- エチニルエストラジオール Ethinylestradiol
化学名
- 17α-Ethynylestra-1,3,5（10）-triene-3,17β-diol
分子式
- C20H24O2
分子量
- 296.40
融点
- 180?186℃又は142?146℃
性状
- 白色?微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ピリジン又はテトラヒドロフランに溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
旋光度［α］20D
- ?26??31゜
（乾燥後、0.1g、ピリジン、25mL、200mm）
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