会社名
- 塩野義製薬株式会社
成分
薬効分類
- 長時間作用型ARB／利尿薬合剤
UpToDate Contents
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- 1. 糖尿病患者における高血圧治療 treatment of hypertension in patients with diabetes mellitus
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用型ARB／利尿薬合剤
販売名
イルトラ配合錠LD
組成
成分・含量（1錠中）
- イルベサルタン 100mg
トリクロルメチアジド 1mg
添加物
- 乳糖水和物，結晶セルロース，クロスカルメロースナトリウム，ヒプロメロース，トウモロコシデンプン，ステアリン酸マグネシウム，クエン酸トリエチル，酸化チタン，タルク，三二酸化鉄
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物（例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体）に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照］
無尿の患者又は透析中の患者［トリクロルメチアジドの効果が期待できない。］
急性腎不全の患者［腎機能を更に悪化させるおそれがある。］
体液中のナトリウム，カリウムが明らかに減少している患者［トリクロルメチアジドは低ナトリウム血症，低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。］
アリスキレンを投与中の糖尿病患者（ただし，他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）[非致死性脳卒中，腎機能障害，高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。（「重要な基本的注意」の項参照）]
効能または効果
高血圧症
過度な血圧低下のおそれ等があり，本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。
- 成人には1日1回1錠（イルベサルタン／トリクロルメチアジドとして100mg／1mg又は200mg／1mg）を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。
原則として，イルベサルタン100mgで効果不十分な場合にイルベサルタン／トリクロルメチアジド100mg／1mgの投与を，イルベサルタン200mg，又はイルベサルタン／トリクロルメチアジド100mg／1mgで効果不十分な場合にイルベサルタン／トリクロルメチアジド200mg／1mgの投与を検討すること。
慎重投与
両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者［「重要な基本的注意」の項参照］
血清カリウム値異常の患者［「重要な基本的注意」の項参照］
重篤な腎障害のある患者［腎機能を更に悪化させるおそれがある。］
肝疾患，肝障害のある患者［肝機能を更に悪化させるおそれがある。イルベサルタンは主に胆汁中に排泄されるため，胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者では血中濃度が上昇するおそれがある（「薬物動態」の項参照）。トリクロルメチアジドは進行した肝硬変症のある患者では肝性昏睡を誘発することがある。］
重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者［トリクロルメチアジドによる急激な利尿があらわれた場合，急速な血漿量減少，血液濃縮を来し，血栓塞栓症を誘発するおそれがある。］
脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を引き起こし，病態を悪化させるおそれがある。］
本人又は両親，兄弟に痛風，糖尿病のある患者及び高尿酸血症のある患者［トリクロルメチアジドにより高尿酸血症，高血糖症を来し，痛風，血糖値の悪化や顕性化のおそれがある。］
下痢，嘔吐のある患者［トリクロルメチアジドにより電解質失調を起こすおそれがある。］
高カルシウム血症，副甲状腺機能亢進症のある患者［トリクロルメチアジドにより血清カルシウムを上昇させるおそれがある。］
ジギタリス剤，糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHの投与を受けている患者［「相互作用」の項参照］
減塩療法時の患者［トリクロルメチアジドにより低ナトリウム血症等の電解質失調を起こすおそれがある。］
高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
交感神経切除後の患者［トリクロルメチアジドの降圧作用が増強される。］
重大な副作用
血管浮腫（頻度不明）：顔面，口唇，咽頭，舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
ショック，失神，意識消失（頻度不明）：ショック，血圧低下に伴う失神，意識消失があらわれることがあるので，観察を十分に行い，冷感，嘔吐，意識消失等があらわれた場合には，直ちに適切な処置を行うこと。特に厳重な減塩療法中，利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し，増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
高カリウム血症（頻度不明）：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，直ちに適切な処置を行うこと。
低ナトリウム血症（頻度不明）：倦怠感，食欲不振，嘔気，嘔吐，痙攣，意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがある（高齢者であらわれやすい）ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，直ちに適切な処置を行うこと。
腎不全（頻度不明）：腎不全があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
肝機能障害，黄疸（0.1〜1％未満）：AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，γ-GTPの上昇等の肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
低血糖（頻度不明）：低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので，観察を十分に行い，脱力感，空腹感，冷汗，手の震え，集中力低下，痙攣，意識障害等があらわれた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛，脱力感，CK（CPK）上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血（0.1％未満）：再生不良性貧血があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
高血圧自然発症ラット（SHR）における降圧作用
- 雄性SHRに，イルベサルタン単独，トリクロルメチアジド単独，その両者併用又は媒体（0.5％メチルセルロース水溶液）を1日1回15日間反復経口投与した場合の降圧作用を検討した。その結果，イルベサルタン単独投与群は安定した降圧作用を示したが，トリクロルメチアジド単独投与群は媒体投与群と比較して有意な降圧作用を示さなかった。また，イルベサルタン及びトリクロルメチアジド併用投与群は，各単独投与群と比較して，有意な降圧作用を示した17)。
高血圧自然発症ラット（SHR）における利尿作用
- 雄性SHRに，イルベサルタン単独，トリクロルメチアジド単独，その両者併用又は媒体（0.5％メチルセルロース水溶液）を1日1回15日間反復経口投与した場合の利尿作用を検討した。その結果，トリクロルメチアジド単独投与群では，尿量，尿中ナトリウム排泄量及び尿中カリウム排泄量が，媒体投与群と比較して増加したが，イルベサルタン単独投与群では変化しなかった。また，イルベサルタン及びトリクロルメチアジドを併用投与しても，イルベサルタンはトリクロルメチアジドによって増加した尿量，尿中ナトリウム排泄量及び尿中カリウム排泄量を低下させなかった17)。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：イルベサルタン（JAN）
Irbesartan
- 化学名：2-Butyl-3-{4-[2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]benzyl}-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
- 分子式：C25H28N6O
- 分子量：428.53
- 化学構造式：
- 性状：白色の結晶性の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく，メタノールにやや溶けにくく，エタノール（99.5）に溶けにくく，水にほとんど溶けない。
希水酸化ナトリウム試液に溶ける。 - 融点：182.4〜184.6℃
- 分配係数：約10.1［pH7.4，1-オクタノール/緩衝液］
一般的名称：トリクロルメチアジド（JAN）［日局］
Trichlormethiazide
- 化学名：(3RS)-6-Chloro-3-dichloromethyl-3,4-dihydro-
2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide - 分子式：C8H8Cl3N3O4S2
- 分子量：380.66
- 化学構造式：
- 性状：白色の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミド又はアセトンに溶けやすく，アセトニトリル又はエタノール（95）に溶けにくく，水にほとんど溶けない。
アセトン溶液（1→50）は旋光性を示さない。 - 融点：約270℃（分解）
- 分配係数：3.63［pH6.5，1-オクタノール/緩衝液］
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