エンビオマイシン
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Japanese Journal
- 硫酸エンビオマイシン投与中の副作用と血清電解質の変動について
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- 禁忌:本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者 原則禁忌:本人又は家族がストレプトマイシン難聴又はその他の ... アミノグリコシド系抗生物質 硫酸エンビオマイシンの第8脳神経障害及び腎障害が増強されることがあるので ...
- 硫酸エンビオマイシン enviomycin sulfate(JAN) 抗結核抗生物質 616 【組成】 注射用:1バイアル中1 g(力価)。注射用水溶解後pH:5.5~7.5 浸透圧比:(1 g/2 mL)約3,(1 g/4 mL)約1 硫酸エンビオマイシン(硫酸ツベラクチノマイシン ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ツベラクチン筋注用1g
組成
成分・含量(1バイアル中)
剤形
禁忌
効能または効果
適応菌種
適応症
- 肺結核及びその他の結核症
- 通常成人には、エンビオマイシン硫酸塩として1日1回1g(力価)を注射用蒸留水に溶解〔1g(力価)当り2〜4mL〕し、筋肉内に注射する。
初めの90日間は毎日、その後は1週間に2日投与する。
なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
また、他の抗結核剤と併用することが望ましい。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- アミノグリコシド系抗生物質(ストレプトマイシン、カナマイシン等)又はバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者
- 腎障害のある患者[高い血中濃度が持続し、第8脳神経障害又は腎障害があらわれるおそれがあるので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること。]
- ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤又は利尿剤の投与をうけている患者[「相互作用」の項参照]
- 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
第8脳神経障害
(8.52%)
- 眩暈・耳鳴・難聴等の第8脳神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には慎重に投与すること。
呼吸抑制
(頻度不明)
- クラーレ様作用(神経筋遮断作用)による呼吸抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
血清電解質異常1)
(1.97%)
- 低カリウム・低カルシウム血症等の電解質異常があらわれることがあり、また、これによると考えられるしびれ感、痙攣、脱力感等があらわれることがあるので本剤投与中は血清電解質の検査を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用16〜19)
- 本剤は、抗酸菌に特異的な抗菌力を示し、人型結核菌(H37Rv)に対するMIC(μg/mL)はKirchner半流動培地で0.5〜5、Dubos液体培地で2.5〜5、1%小川培地で10〜25を示し、卵培地における力価の低下が認められている。
耐性獲得遅延作用20)
- 人型結核菌H37RV原株の本剤に対する耐性獲得状態を試験管内で検討した結果、本剤とRFP又はEBの二剤、さらにこれら三剤の併用の場合は、明らかな耐性獲得遅延効果が認められている。
交差耐性17,21)
作用機序22)
- Mycobacterium smegmatisを用いた14C-phenylalanineの取り込みを調べる実験からリボゾームの蛋白合成を阻害することによって抗菌作用を示すことが報告されている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エンビオマイシン硫酸塩(Enviomycin Sulfate)
略号
化学名
- ツベラクチノマイシンN硫酸塩
(3R,4R)-N-[(3S,9S,12S,15S)-9,12-Bis(hydroxymethyl)-3-[(4R)-2-iminohexahydropyrimidin-4-yl]-2,5,8,11,14-pentaoxo-6-(Z)-ureidomethylene-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadec-15-yl]-3,6-diamino-4-hydroxyhexanamide sesquisulfate
ツベラクチノマイシンO硫酸塩
(3S)-N-[(3S,9S,12S,15S)-9,12-Bis(hydroxymethyl)-3-[(4R)-2-iminohexahydropyrimidin-4-yl]-2,5,8,11,14-pentaoxo-6-(Z)-ureidomethylene-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadec-15-yl]-3,6-diaminohexanamide sesquisulfate
分子式
- ツベラクチノマイシンN硫酸塩
C25H43N13O10・11/2H2SO4
ツベラクチノマイシンO硫酸塩
C25H43N13O9・11/2H2SO4
分子量
- ツベラクチノマイシンN硫酸塩:832.81
ツベラクチノマイシンO硫酸塩:816.81
性状
- 本品は、白色の粉末である。
本品は、水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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エンビオマイシン。硫酸エンビオマイシン enviomycin sulfate
[★]
- 関
- enviomycin
[★]
- 英
- enviomycin
- 化
- 硫酸エンビオマイシン enviomycin sulfate EVM
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- ツベラクチン
- 関
- 抗結核薬
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- 英
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