- 英
- radioligand、radioactive ligand
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/10 14:46:16」(JST)
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放射性リガンド（英: radioligand）は、放射性生化学物質（特にリガンド）であり、身体の受容体システムの診断や研究に用いられている。
神経画像検査（英語版）では、放射性リガンドは適切な組織に注射されるか、あるいは血流に注入される。リガンド中の放射性同位元素の崩壊は、ポジトロン断層法 (PET) あるいは単一光子放射断層撮影 (SPECT) で観測することが出来る。in vivoシステムでは、放射性リガンドの結合部位への試験分子の結合を定量化するのにしばしば用いられる。試験分子の親和性が高い程、より多くの放射性リガンドが結合部位から追い出され、増加した放射性崩壊はシンチグラフィによって測定できる。この試験法は受容体への分子の結合定数を算出するのに一般的に用いられている。
放射性リガンドの輸送は、受容体速度論によって説明される。
目次
- 1 歴史
- 2 一般的に使用される放射性同位元素
- 3 放射性リガンドの一覧
- 4 脚注
- 5 関連項目
歴史
放射性リガンドの登場によって、以前は研究者が立ち入ることができなかった神秘的な領域である、生体分子の挙動に関する研究が可能になったと認められている[1]。放射性リガンドを用いる手法によって、研究者が細胞中の受容体装置を同定することが可能になった。
一般的に使用される放射性同位元素
詳細は「生命科学における放射能（英語版）」を参照
- トリチウム, 3H
- 炭素14, 14C
- 硫黄35, 35S
- ヨウ素131, 131I
- フッ素18, 18F
- テクネチウム99m, 99mTc
PETでは、フッ素18および炭素11が分子神経画像化に主に使用される。
放射性リガンドの一覧
放射性リガンドは、特定の神経伝達物質受容体（英語版）に選択的に結合するように構築される。
放射性リガンドの例:
- 11C-WAY-100,635（英語版）： 5-HT1A受容体（英語版）
- N(1)-([11C]-methyl)-2-Br-LSD ([11C]-MBL)：5-HT2受容体（英語版）[2]
- 18F-アルタンセリン（英語版）および18F-セロペロン（英語版）： 5-HT2A受容体（英語版）[3]
- 11C-ケタンセリン[4]およびトリチル化ケタンセリン
- 11C-DASB（英語版）：セロトニントランスポーター[5]
- 3H-WIN 55,212-2（英語版）：カンナビノイド受容体（英語版）[6]
- [11C]フルマゼニル（英語版）：GABAA受容体（英語版）[7]
- (+)-PHNO： D2ドーパミン受容体（英語版）[8]
- [11C]ラクロプライド（英語版）：D2ドーパミン受容体[9]
脚注
- ^ Niehoff, Debra (2005), The Language of Life: How cells communicate in life & disease, Joseph Henry Press, ISBN 0309089891
- ^ Wong, Dean F.; Lever, John R.; Hartig, Paul R.; Dannals, Robert F.; Villemagne, Victor; Hoffman, Beth J.; Wilson, Alan A.; Ravert, Hayden T.; Links, Jonathan M.; et al. (1987), “Localization of serotonin 5-HT2 receptors in living human brain by positron emission tomography using N1-([11C]-methyl)-2-bromo-LSD”, Synapse 1 (5): 393–398., doi:10.1002/syn.890010502, PMID 2905532
- ^ Karen H. Adams, Lars H. Pinborg, Claus Svarer, S. G. Hasselbalch, Søren Holm, Steven Haugbøl, K. Madsen, Vibe G. Frøkjær, L. Martiny, Olaf B. Paulson, Gitte Moos Knudsen (March 2004), “A database of [18F]-altanserin binding to 5-HT2A receptors in normal volunteers: normative data and relationship to physiological and demographic variables”, NeuroImage 21 (3): 1105–1113, doi:10.1016/j.neuroimage.2003.10.046, ISSN 1053-8119, PMID 15006678
- ^ J. C. Baron, Y. Samson, D. Comar, C. Crouzel, P. Deniker, Y. Agid (1985), “Etude in vivo des recepteurs serotoninergiques centraux chez l'homme par tomographie a positions. [In vivo study of central serotoninergic receptors in man using positron tomography]” (French), Revue Neurologique 141 (8–9): 537–545, PMID 2935920
- ^ Reimold M, Smolka MN, Zimmer A, et al. (2007), “Reduced availability of serotonin transporters in obsessive-compulsive disorder correlates with symptom severity - a [11C]DASB PET study”, J Neural Transm 114 (12): 1603–9, doi:10.1007/s00702-007-0785-6, PMID 17713719
- ^ Pertwee RG (1999), “Pharmacology of cannabinoid receptor ligands”, Curr. Med. Chem. 6 (8): 635–64, PMID 10469884
- ^ Alexander Hammers, Matthias J. Koepp, Mark P. Richardson, Rene Hurlemann, David J. Brooks & John S. Duncan (June 2003), “Grey and white matter flumazenil binding in neocortical epilepsy with normal MRI. A PET study of 44 patients”, Brain 126 (Pt 6): 1300–1308, doi:10.1093/brain/awg138, PMID 12764053, http://brain.oxfordjournals.org/cgi/content/abstract/126/6/1300
- ^ Seeman P, Ulpian C, Larsen RD, Anderson PS (August 1993), “Dopamine receptors labelled by PHNO”, Synapse 14 (4): 254–262, doi:10.1002/syn.890140403, PMID 7902615, http://www3.interscience.wiley.com/journal/109702957/abstract
- ^ Volkow ND, Wang GJ, Fowler JS, Logan J, Franceschi D, Maynard L, Ding YS, Gatley SJ, Gifford A, Zhu W, Swanson JM. (March 2002), “Relationship between blockade of dopamine transporters by oral methylphenidate and the increases in extracellular dopamine: therapeutic implications.”, Synapse 43 (3): 181–187, doi:10.1002/syn.10038, PMID 11793423
推薦文献
- John Charles Matthews (1993), Fundamentals of Receptor, Enzyme, and Transport Kinetics, CRC Press, ISBN 0849344263
関連項目
- 結合能（英語版）
- 分布容積
- 生命科学における放射能（英語版）
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Japanese Journal
- PET画像動態解析の高精度化におけるくりこみ法及びノイズ除去法との比較(ポスター発表2,計算解剖モデルに基づく診断・治療支援,医用画像処理一般)
- PETによるセロトニントランスポーターのイメージングから見たうつ病の病態と治療
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- 起源, ヒト 組換え (Rex 16 細胞). リガンド, 0.03 nM [125I] Cyanopindolol. 非特異的, 100 μM S(-)-Propranolol. Kd, 0.041 nM. Bmax, 72 fmol/mg タンパク質. 特異的結合, 95%. 化合物, IC50 (nM), Ki (nM). (-)-Epinephrine, >10000, -. Alprenolol, 3.5, 2 ...
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