UpToDate Contents
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- 5. 慢性非アレルギー性鼻炎 chronic nonallergic rhinitis
Japanese Journal
- 混合製剤中の塩酸メトキシフェナミンの比色定量法
- 世一 義隆,佐野 彰,上野 政一
- 分析化学 20(1), 104-106, 1971
- The color reaction of secondary amine with carbon disulfide and copper(II) has been applied to the colonmetric determination of methoxyphenamine hydrochloride in mixed pharmaceutical preparations.< …
- NAID 130000942248
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 鎮咳剤
販売名
アストーマ配合カプセル
組成
アストーマ配合カプセル
1カプセル中に次の成分・分量を含有する。
禁忌
- 緑内障の患者［抗コリン作用により眼内圧が上昇し，緑内障が増悪するおそれがある。］
- 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難，尿閉等の症状があらわれ，症状が増悪するおそれがある。］
- 本剤及び本剤の配合成分に対し重篤な副作用の既往歴のある患者
効能または効果
下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状
- 気管支喘息（重症発作時を除く），喘息性気管支炎，急性気管支炎，慢性気管支炎，感冒・上気道炎
- 通常成人1回2〜3カプセルを1日3回経口投与する。
なお，年令・症状により適宜増減する。
慎重投与
- 眼内圧亢進のある患者［眼内圧が上昇し，症状が増悪するおそれがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進，カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。］
- 急性腎炎の患者［腎臓に対する負荷を高めるおそれがある。］
- 狭窄性消化性潰瘍，幽門十二指腸通過障害のある患者［平滑筋の運動抑制，緊張低下が起こり，症状が増悪するおそれがある。］
- 心疾患のある患者［心臓に対する負荷を高めるおそれがある。］
- 高血圧のある患者［血圧を上昇させるおそれがある。］
- 糖尿病の患者［血糖値を上昇させるおそれがある。］
- てんかんの患者［中枢刺激作用によって発作を誘発するおそれがある。］
重大な副作用
- 無顆粒球症，再生不良性貧血（頻度不明）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状が認められた場合には投与を中止すること。
薬効薬理
- メトキシフェナミン塩酸塩とジプロフィリンの配合により，気管支拡張作用の増強が認められる(モルモット摘出気管)。2）
- クロルフェニラミンマレイン酸塩並びにメトキシフェナミン塩酸塩，ジプロフィリンの併用において，ヒスタミンのモルモット気管支筋収縮に対して相乗的な抑制効果を示す（in vitro3），in vivo4））。
- モルモットを用いた化学的刺激法により，本剤配合4成分において鎮咳効力の増強が認められている。5），6）
有効成分に関する理化学的知見
ジプロフィリン
一般名
- ジプロフィリン（Diprophylline）
化学名
- 7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline
分子式
- C10H14N4O4
分子量
- 254.25
性状
- 白色の粉末又は粒で，においはなく，味は苦い。
水に溶けやすく，エタノール（95）に溶けにくく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 160〜164℃
メトキシフェナミン塩酸塩
一般名
- メトキシフェナミン塩酸塩（Methoxyphenamine Hydrochloride）
化学名
- o‐Methoxy‐N,α‐dimethylphenethylamine hydrochloride
分子式
- C11H17NO・HCl
分子量
- 215.72
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない。
水に極めて溶けやすく，酢酸（100），メタノール，エタノール（95）又はクロロホルムに溶けやすく，無水酢酸にやや溶けにくく，酢酸エチル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 129〜132℃
ノスカピン
一般名
- ノスカピン（Noscapine）
化学名
- (3S)-6,7-Dimethoxy-3-[(5R)-4-methoxy-6-methyl-5,6,7,8-tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinolin-5-yl]isobenzofuran-1(3H)one
分子式
- C22H23NO7
分子量
- 413.42
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で，におい及び味はない。
酢酸（100）に極めて溶けやすく，エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく，水にほとんど溶けない。
融点
- 174〜177℃
クロルフェニラミンマレイン酸塩
一般名
- クロルフェニラミンマレイン酸塩（Chlorpheniramine Maleate）
化学名
- (3RS)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
分子式
- C16H19ClN2・C4H4O4
分子量
- 390.86
性状
- 白色の微細な結晶である。
酢酸（100）に極めて溶けやすく，水又はメタノールに溶けやすく，，エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
本品は希塩酸に溶ける。
本品の水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
本品1.0gを新たに煮沸して冷却した水100mLに溶かした液のpHは4.0〜5.5である。
融点
- 130〜135℃
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ルイスの定義
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。