ドスレピン
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Japanese Journal
- 症例報告 自殺目的で塩酸セルトラリン,スルピリド,塩酸ドスレピン,フマル酸クエチアピン,塩酸トラゾドンを含む多剤大量服用後,悪性症候群もしくはセロトニン症候群を併発した1例
- 21.Panic Disorderに対する塩酸ドスレピンの効果(第33回日本心身医学会東北地方会演題抄録)
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- 成分(一般名) : ドスレピン塩酸塩 製品例 : プロチアデン錠25 ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 神経系用剤(含む別用途)/三環系抗うつ剤/うつ病・うつ状態治療剤 ↑
- 塩酸ドスレピン dosulepin hydrochloride(JAN) 三環系抗うつ剤 1179i 【組成】 [錠]:1錠中25 mg,75 mg 塩酸ドスレピンは白色~微 褐色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく,メタノ-ル又はクロロホルムに溶けやすく,エタノ -ルに ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
プロチアデン錠25
組成
有効成分
添加物
- 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、硬化油、カルメロースナトリウム、精製白糖、ゼラチン、D-ソルビトール、タルク、マクロゴール6000、硫酸カルシウム、黄色5号、赤色106号、カルナウバロウを含有する。
禁忌
[抗コリン作用により散瞳と共に房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 三環系抗うつ剤に対し過敏症の患者
- 心筋梗塞の回復初期の患者
[血圧降下、血圧上昇、頻脈、不整脈、心ブロック等があらわれることがある。]
[抗コリン作用により症状が悪化することがある。]
[「相互作用」の項参照]
効能または効果
- 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
- 通常、成人にはドスレピン塩酸塩として、1日75〜150mg(3〜6錠)を2〜3回分割経口投与する。
なお、年齢及び症状により適宜増減する。
慎重投与
[抗コリン作用により、これらの症状が悪化することがある。]
- 心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者
[循環器系に影響を及ぼすことがあり、これらの症状が悪化するおそれがある。]
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
[痙攣を起こすことがある。]
[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
[精神症状を増悪させることがある。]
[精神症状を増悪させることがある。]
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者
[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
[代謝・排泄障害により副作用があらわれやすい。]
[「高齢者への投与」の項参照]
[「小児等への投与」の項参照]
重大な副作用
Syndrome malin (悪性症候群) (頻度不明※1)
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH)
- 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH) (頻度不明※1) があらわれるとの報告があるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
薬効薬理
モノアミンの再取り込み阻害
- 脳シナプトゾームを用いたモノアミン取り込み試験で、セロトニン、ノルアドレナリン、ドパミンの再取り込みを抑制する(ラット) 7)。
ノルアドレナリン受容体代謝回転への影響
- ラット脳を用いた試験で、β-受容体数の減少作用を示す8)。
レセルピン拮抗作用
- レセルピンによる体温下降、眼瞼下垂に対して拮抗作用を示す (マウス、ラット) 7, 9)。
臨床薬理
- フリッカー値及び唾液分泌に対し、アミトリプチリンより弱い抑制作用を示す (健常人) 10)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- Dosulepin Hydrochloride (ドスレピン塩酸塩)
化学名:
- (E )-N ,N -dimethyldibenzo[b ,e ] thiepin-Δ11(6H),γ-propylamine hydrochloride
分子式:
分子量:
融点:
- 222〜226℃
- ドスレピン塩酸塩は白色〜微褐色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はクロロホルムに溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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- 英
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- 化
- 塩酸ドスレピン dosulepin hydrochloride
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