UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 塩酸アロチノロール製剤の品質評価 : 先発医薬品と後発医薬品の比較
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- 医療薬学 32(9), 898-905, 2006-09-10
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- 塩酸アロチノロール (ジェネリックを考える--適正使用のカギは薬剤師) -- (第5章 品質評価の実際--主な成分の研究)
- 山崎 啓之,有森 和彦
- 調剤と情報 12(10), 1347-1352, 2006-09
- NAID 40015144871
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 高血圧症・狭心症・不整脈治療剤
- 本態性振戦治療剤
販売名
アナシロール錠5
組成
成分・含量(1錠中)
- 日局 アロチノロール塩酸塩 5mg
添加物
- 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、白糖、沈降炭酸カルシウム、タルク、アラビアゴム末、ポリオキシエチレン(105)ポリオキシプロピレン(5)グリコール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者［これらの症状が悪化するおそれがある］
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある］
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支を収縮させ喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある］
- 心原性ショックのある患者［心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある］
- 肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある］
- うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し症状が悪化するおそれがある］
- 未治療の褐色細胞腫の患者(〈用法・用量に関連する使用上の注意〉の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ○本態性高血圧症(軽症〜中等症)、狭心症、頻脈性不整脈
○本態性振戦 - ○本態性高血圧症（軽症〜中等症）、狭心症、頻脈性不整脈の場合
通常、成人には、アロチノロール塩酸塩として、1日20mgを2回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状等により適宜増減することとするが、効果不十分な場合は、1日30mgまで増量することができる。 - ○本態性振戦の場合
通常、成人にはアロチノロール塩酸塩として、1日10mgから開始し、効果不十分な場合は、1日20mgを維持量として2回に分けて経口投与する。なお、年齢・症状等により適宜増減するが1日30mgを超えないこととする。 - 褐色細胞腫の患者では、本剤投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので本剤を単独で投与しないこと。褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者(観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。)［心機能を抑制しうっ血性心不全の症状が悪化するおそれがある］
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること］
- 低血圧、徐脈、房室ブロック(I度)のある患者［症状が悪化するおそれがある］
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者［薬物の代謝、排泄が影響をうける可能性がある］
- 高齢者(「5.高齢者への投与」の項参照)
- 末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)を有する患者［末梢血管の拡張を抑制し症状が悪化するおそれがある］
重大な副作用
心不全、房室ブロック、洞房ブロック、洞不全症候群、徐脈
（頻度不明）
- 心機能検査を定期的に行い、このような副作用が発現した場合には減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 交感神経α及びβ受容体に拮抗作用を示す薬物であるが、主体はβ遮断作用で、降圧作用も主としてこれに基づく。β遮断薬投与により内因性カテコールアミンのα作用が強まり血管収縮が起こることがあるので、これを抑制するためにα遮断作用を付加した薬物である。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アロチノロール塩酸塩(Arotinolol Hydrochloride)
化学名
- 5-{2-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropylsulfanyl]-1,3-thiazol-4-yl}thiophene-2-carboxamide monohydrochloride
分子式
- C15H21N3O2S3・HCl
分子量
- 408.00
性状
- 白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノール又は水に溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
メタノール溶液(1→125)は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
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「アロチノロール」
- 英
- arotinolol
- 化
- 塩酸アロチノロール arotinolol hydrochloride
- 商
- アルマール、アストニール、アセメール、アナシロール、アロチノイル、アロチノロール塩酸塩、アロチノン、セオノマール
- 関
- 不整脈用剤
- 降圧薬;α1+β遮断薬
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ブランステッド-ローリーの定義
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「塩酸」
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