バルガンシクロビル

valganciclovir
バルガンシクロビル塩酸塩 塩酸バルガンシクロビル valganciclovir hydrochloride
バリキサ Valixa
抗ウイルス薬サイトメガロウイルス


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/11/30 23:50:58」(JST)

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Japanese Journal

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  • バルガンシクロビル内服が奏効した再発性サイトメガロウイルス角膜内皮炎の1例
  • 唐下 千寿,矢倉 慶子,郭 權慧,清水 好恵,坂谷 慶子,宮崎 大,井上 幸次
  • あたらしい眼科 = Journal of the eye 27(3), 367-370, 2010-03-30
  • NAID 10026924429

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 抗サイトメガロウイルス化学療法剤

販売名

バリキサ錠450mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • バルガンシクロビル塩酸塩496.3mg(バルガンシクロビルとして450mg)

添加物

  • クロスポビドン、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸、セルロース、ヒプロメロース、ポビドン、ポリソルベート80、マクロゴール400

禁忌

  • 好中球数500/mm3未満又は血小板数25,000/mm3未満等、著しい骨髄抑制が認められる患者〔本剤の投与により重篤な好中球減少及び血小板減少が認められている。〕
  • バルガンシクロビル、ガンシクロビル又は本剤の成分、バルガンシクロビル、ガンシクロビルと化学構造が類似する化合物(アシクロビル、バラシクロビル等)に対する過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔本剤の活性代謝物であるガンシクロビルを用いた動物実験において、催奇形性が認められている。〕

効能または効果

  • 下記におけるサイトメガロウイルス感染症
  • ・ 後天性免疫不全症候群
  • ・ 臓器移植(造血幹細胞移植も含む)
  • ・ 悪性腫瘍


  • 本剤の投与による重篤な副作用が報告されているので、サイトメガロウイルス感染が確認された患者において、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
  • 本剤のサイトメガロウイルス感染予防の使用目的に対する安全性は確立されていない。

初期治療

  • 通常、成人にはバルガンシクロビルとして1回900mg(450mg錠2錠)を1日2回、食後に経口投与する。

<維持治療

  • 通常、成人にはバルガンシクロビルとして1回900mg(450mg錠2錠)を1日1回、食後に経口投与する。
  • 過量投与にならないよう定められた投与量を投与すること(「過量投与」の項参照)。
  • 初期治療について、21日間を超える本剤投与の有効性及び安全性に関する情報は得られていないので、21日間を超える投与は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみに限ること。
  • サイトメガロウイルス血症の陰性化を確認した場合には、初期治療を終了すること。
  • サイトメガロウイルス網膜炎の投与期間については、国内外の学会のガイドライン等、最新の情報を参考にすること。
  • 維持治療は、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ行い、不必要な長期投与は避けること。
  • 維持治療中に症状が悪化した場合は、初期治療に戻る等考慮すること。
  • 本剤投与中、好中球減少(500/mm3未満)、血小板減少(25,000/mm3未満)又はヘモグロビン減少(8g/dL未満)等、著しい骨髄抑制が認められた場合は、骨髄機能が回復するまで休薬すること。これより軽度の好中球減少(500〜1,000/mm3)及び血小板減少(25,000〜50,000/mm3)の場合は減量すること。
  • 本剤は食後に投与すること。外国において、本剤を食後に投与した場合、ガンシクロビルの平均AUC0-24hが約30%、平均Cmaxが約14%上昇したとの報告がある。
  • 腎障害のある患者、腎機能の低下している患者では、消失半減期が延長されるので、血清クレアチニン及びクレアチニンクリアランスに注意し、本剤の投与量を調整すること。参考までに外国での標準的な本剤の減量の目安を下表に示す。



  • クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の血液透析を受けている患者には、ガンシクロビル製剤の静脈内投与を行うこと。

慎重投与

  • 薬剤等による白血球減少の既往歴のある患者〔本剤の投与により重篤な好中球減少が認められている。〕
  • 免疫抑制剤投与中の患者又は血小板減少(100,000/mm3未満)のある患者〔本剤の投与により重篤な血小板減少が認められている。〕
  • 腎障害のある患者〔ガンシクロビルの血中半減期の延長とクリアランスの低下の報告がある。〕
  • 肝障害のある患者〔肝機能障害を悪化させるおそれがある。〕
  • 精神病、思考異常の既往歴のある患者、薬剤による精神病反応又は神経毒性を呈したことのある患者〔精神神経系障害を悪化させるおそれがある。〕
  • 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
  • 小児等〔「小児等への投与」の項参照〕

重大な副作用

  • 骨髄抑制、汎血球減少、再生不良性貧血、白血球減少(いずれも5%未満)、好中球減少、貧血、血小板減少(いずれも頻度不明)
  • 血小板減少に伴う重篤な出血(消化管出血を含む)(5%未満)
  • 腎不全(頻度不明)
  • 膵炎(頻度不明)
  • 深在性血栓性静脈炎(頻度不明)
  • 痙攣、精神病性障害、幻覚、錯乱、激越(いずれも5%未満)、昏睡(頻度不明)
  • 敗血症等の骨髄障害及び免疫系障害に関連する感染症(5%未満)

薬効薬理

抗ウイルス作用5〜10)

  • ヒトサイトメガロウイルスの標準株(AD169,Towne,Major,BT 1943,Davis)に対するin vitroにおけるガンシクロビルのIC50値は、0.4〜7.0μmol/Lであった。また、臨床分離株(後天性免疫不全症候群、ヒトサイトメガロウイルス単核症及び腎移植患者等からの分離株)に対するin vitroでのガンシクロビルのIC50値は、0.08〜14μmol/Lであった。
  • マウスにマウスサイトメガロウイルスを接種し、感染後6時間目より、1〜50mg/kgを1日2回、5日間皮下投与した実験では、ガンシクロビル投与群の生存率は25mg/kg以上の用量で75%以上であったが、対照(生理食塩液)群では10%であった。

作用機序11〜13)

  • バルガンシクロビルは、ガンシクロビルのL-バリンエステル(pro-drug)であり、経口投与されたのち、腸管及び肝臓のエステラーゼにより速やかにガンシクロビルに変換される。ガンシクロビルはサイトメガロウイルス感染細胞内においてウイルス由来のプロテインキナーゼ(UL97)にリン酸化されてガンシクロビル一リン酸になり、さらにウイルス感染細胞に存在するプロテインキナーゼにリン酸化されて活性型のガンシクロビル三リン酸になる。ガンシクロビル三リン酸はウイルスDNAポリメラーゼの基質であるデオキシグアノシン三リン酸(dGTP)の取り込みを競合的に阻害し、ガンシクロビル三リン酸がDNAに取り込まれ、ウイルスDNAの延長を停止又は制限することによってDNA鎖の複製を阻害する。

薬剤耐性14〜19)

  • 免疫機能の低下した患者に発症したサイトメガロウイルス感染症の治療のためにバルガンシクロビルを長期投与した場合、ガンシクロビルに対する耐性ウイルスが検出される場合がある。耐性ウイルスには、ガンシクロビルのモノリン酸化に関与するウイルスキナーゼ(UL97)遺伝子又はウイルスDNAポリメラーゼ(UL54)遺伝子の変異がみられる。UL97遺伝子が変異したウイルスは、ガンシクロビルに対してのみ耐性を示し、一方、UL54遺伝子が変異したウイルスは、類似の作用機序を持つ他の抗ウイルス剤にも交差耐性を示す。

サイトメガロウイルス網膜炎と診断されたAIDS患者にバルガンシクロビルが投与され、148名の患者から分離した多形核白血球について、サイトメガロウイルスの遺伝子型変異解析を実施した結果、3、6、12、18ヵ月後のUL97耐性変異体の発現率は、それぞれ2.2%、6.5%、12.8%及び15.3%であった。
固形臓器移植患者に移植後10日以内から100日までバルガンシクロビルが経口投与され、移植後100日目に採血できた198名の血液サンプルから分離した多形核白血球について、遺伝子型変異解析を実施した結果、UL97耐性変異体は検出されなかった。また、移植後12ヵ月までにサイトメガロウイルス感染症が疑われた患者55名についても、UL97耐性変異体は検出されなかった。


有効成分に関する理化学的知見

○一般名

  • バルガンシクロビル塩酸塩
    (Valganciclovir Hydrochloride)

○化学名

  • (2RS )-2-[(2-Amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H -purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl(2S )-2-amino-3-methylbutanoate monohydrochloride

○分子式

  • C14H22N6O5・HCl

○分子量

  • 390.82

○性状

  • ・白色〜灰白色の粉末である。
  • ・水、N,N -ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
  • ・0.001mol/L塩酸試液に溶ける。

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