リシン、L-システイン、グリチルリチン酸
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
強力ネオミノファーゲンシー 静注シリンジ20mL
組成
成分:グリチルリチン酸一アンモニウム
成分:(グリチルリチン酸として)
成分:日局グリシン
成分:日局L-システイン塩酸塩水和物
成分:(L-システイン塩酸塩として)
添加物:日局乾燥亜硫酸ナトリウム
添加物:日局塩化ナトリウム
添加物:日局アンモニア水
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アルドステロン症の患者、ミオパシーのある患者、低カリウム血症の患者[低カリウム血症、高血圧症等を悪化させるおそれがある]
効能または効果
- 湿疹・皮膚炎、蕁麻疹、皮膚そう痒症、薬疹・中毒疹、口内炎、小児ストロフルス、フリクテン
- 慢性肝疾患における肝機能異常の改善
- 通常、成人には1日1回5〜20mLを静脈内に注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
慢性肝疾患に対しては1日1回40〜60mLを静脈内に注射または点滴静注する。年齢、症状により適宜増減する。なお、増量する場合は1日100mLを限度とする。
慎重投与
- 高齢者[低カリウム血症等の発現率が高い](「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシーショック
(頻度不明)
- ショック、アナフィラキシーショック(血圧低下、意識消失、呼吸困難、心肺停止、潮紅、顔面浮腫等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状
(頻度不明)
- アナフィラキシー様症状(呼吸困難、潮紅、顔面浮腫等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽アルドステロン症
(頻度不明)
- 増量または長期連用により高度の低カリウム血症、低カリウム血症の発現頻度の上昇、血圧上昇、ナトリウム・体液の貯留、浮腫、体重増加等の偽アルドステロン症があらわれるおそれがあるので、観察(血清カリウム値の測定等)を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
また、低カリウム血症の結果として、脱力感、筋力低下などがあらわれるおそれがある。
薬効薬理
抗炎症作用
抗アレルギー作用
- ウサギにおけるアルツス反応抑制8,9)およびシュワルツマン反応抑制8)等の抗アレルギー作用を有する。また、本剤はコルチゾンの作用に対し、ストレス反応抑制作用を増強、抗肉芽作用および胸腺萎縮作用に拮抗的に作用し、抗浸出作用に対しては影響を及ぼさなかった10)。
アラキドン酸代謝系酵素の阻害作用
- グリチルリチン酸は、アラキドン酸代謝系の初発酵素であるホスホリパーゼA211,12)とアラキドン酸から炎症性ケミカルメディエーターを産生するリポキシゲナーゼ13)に直接結合する。グリチルリチン酸は、これらの酵素のリン酸化を介する活性化を選択的に阻害する12,13)。
免疫調節作用
- グリチルリチン酸は、in vitroの実験系において、(1)T細胞活性化調節作用14)、(2)インターフェロン‐γ誘起作用15) 、(3)NK細胞活性化作用16)、(4)胸腺外Tリンパ球分化増強作用17)等の作用が示されている。
実験的肝細胞障害抑制作用
- グリチルリチン酸はラットの初代培養肝細胞を用いたin vitroの実験系で、四塩化炭素による肝細胞障害を抑制することが示されている18)。
肝細胞増殖促進作用
- グリチルリチン酸、ならびにグリチルレチン酸は、ラットの初代培養肝細胞を用いたin vitroの実験系において、肝細胞の増殖促進作用を有することが示されている19)。
ウイルス増殖抑制・不活化作用
- マウスでのMHV(マウス肝炎ウイルス)の感染実験で、本剤投与により生存日数の延長が認められ、また、ウサギにおけるワクシニアウイルス発痘の阻止実験で発痘を抑制した20)。また、in vitroの実験系でヘルペスウイルス等の増殖抑制・不活化作用が示されている21,22)。
- グリシンおよびL-システイン塩酸塩は、グリチルリチン酸の大量長期投与による電解質代謝異常にもとづく偽アルドステロン症の発症を抑制ないし軽減する等の作用を有する23)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- グリチルリチン酸一アンモニウム(JAN)
(Monoammonium glycyrrhizinate)
化学名
- Monoammonium of 20β-carboxy-11-oxo-30-norolean-12-en-3β-yl-2-O-β-D-glucopyranuronosyl-β-D-glucopyranosiduronic acid
分子式
分子量
融 点
性 状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、強い甘味を有する。アンモニア試液に溶けやすく、希エタノールにやや溶けにくく、水、酢酸(100)には溶けにくく、エタノール(99.5)には極めて溶けにくい。吸湿性である。
一般名
- グリシン(JAN)(別名 アミノ酢酸)
(Glycine, Aminoacetic acid)
一般名
- L‐システイン塩酸塩水和物(JAN)
(L-Cysteine hydrochloride hydrate)
★リンクテーブル★
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グリチルリチン酸一アンモニウム(グリチルリチン酸)、グリシン、L-システイン塩酸塩水和物(L-システイン)
- 関
- 肝臓疾患用剤
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