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- 4. クリンダマイシン：概要 clindamycin an overview
- 5. 成人における急性咽頭炎の対症療法 symptomatic treatment of acute pharyngitis in adults
Japanese Journal
- サムライたちのクスリ : 「ニッポン発の創薬」を目指して PARTⅡ(第12回)ナルフラフィン塩酸塩
- 塚﨑 朝子
- メディカル朝日 = Medical Asahi 44(7), 66-69, 2015-07
- NAID 40020513770
- 輝く : 日本人による発見と新規開発(Vol.11)難治性そう痒症治療薬ナルフラフィン塩酸塩の創出
- 長瀬 博
- 医学のあゆみ 251(11), 1091-1094, 2014-12-13
- NAID 40020294606
- 維持血液透析患者に対するナルフラフィン塩酸塩の長期投与(2年間)効果
- 高橋 直子,吉澤 拓,熊谷 純子
- 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 46(3), 371-378, 2013-03-28
- NAID 10031161765
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口そう痒症改善剤
販売名
レミッチカプセル2.5μg
組成
有効成分・含量（1カプセル中）
- ナルフラフィン塩酸塩2.5μg
（ナルフラフィンとして2.32μg）
添加物
- 内容物：マクロゴール400、チオ硫酸ナトリウム水和物
カプセル本体：コハク化ゼラチン、ゼラチン、濃グリセリン、酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 次の患者におけるそう痒症の改善（既存治療で効果不十分な場合に限る）
- 血液透析患者、慢性肝疾患患者
- 通常、成人には、ナルフラフィン塩酸塩として1日1回2.5μgを夕食後又は就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて増量することができるが、1日1回5μgを限度とする。
〇血液透析患者におけるそう痒症の改善の場合
- 本剤の投与から血液透析開始までは十分な間隔をあけること。［本剤は血液透析により除去されることから、本剤服用から血液透析までの時間が短い場合、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。（「薬物動態」の項参照）］
〇慢性肝疾患患者におけるそう痒症の改善の場合
- 本剤の投与は1日1回2.5μgから開始し、効果不十分な場合に1日1回5μgへの増量を検討すること。
慎重投与
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 重度（Child-Pugh分類グレードC）の肝障害のある患者［投与経験がない。また、肝機能の低下に伴い血中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
血液透析患者におけるそう痒症の改善の場合
- 中等度（Child-Pugh分類グレードB）の肝障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
〈慢性肝疾患患者におけるそう痒症の改善の場合
- 腎機能障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。］
重大な副作用
肝機能障害（頻度不明注1））、黄疸（頻度不明注1））
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
そう痒に対する作用
- 既存の止痒薬である抗ヒスタミン薬が有効なヒスタミン皮内投与誘発マウス引っ掻き行動及び抗ヒスタミン薬が効き難いサブスタンスP皮内投与誘発マウス引っ掻き行動を抑制した17）。また、抗ヒスタミン薬が無効な中枢性のかゆみモデルであるモルヒネ大槽内投与誘発マウス引っ掻き行動も抑制した18）。
作用機序
- ヒトオピオイド受容体発現細胞を用いたin vitroの受容体結合試験及び受容体作動性試験の結果から、選択的なオピオイドκ受容体作動薬であることが示されている19）。
表12「ヒトオピオイド受容体結合試験及び作動性試験成績」参照。
また、in vitro試験において、ヒスタミン受容体を含むオピオイド受容体以外の種々の受容体、トランスポーター及びイオンチャネルに結合せず、肥満細胞からの脱顆粒反応に対しても抑制作用を示さなかった19）、20）。さらにサブスタンスP皮内投与誘発マウス引っ掻き行動抑制作用は、オピオイドκ受容体拮抗薬であるノルビナルトルフィミン（nor-BNI）の脳室内投与により完全に拮抗された18）。
依存性
- ラット退薬症候観察5）においてモルヒネで認められた退薬症候をほとんど示さなかったことから、本薬の身体依存性は弱く、サル自己投与試験5）において強化効果が認められなかったことから、精神依存性はないと考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ナルフラフィン塩酸塩 Nalfurafine Hydrochloride
化学名
- （2E）-N-［（5R,6R）-17-（Cyclopropylmethyl）-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl］-3-（furan-3-yl）-N-methylprop-2-enamide monohydrochloride
分子式
- C28H32N2O5・HCl
分子量
- 513.03
性状
- 白色〜ごくうすい黄色の粉末である。吸湿性が高く、光にやや不安定である。溶解性は、水、メタノールに対して溶けやすく、エタノール（95）に対しては溶けにくく、酢酸エチルとジエチルエーテルにはほとんど溶けない。
分配係数
- 0.95〔1-オクタノール／pH6.8の緩衝液での分配係数（LogD）〕
★リンクテーブル★
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「ナルフラフィン」
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。