ドルゾラミド
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 緑内障治療薬配合剤の単回点眼による健常者視神経乳頭血流に及ぼす影響
- 笠原 正行,庄司 信行,森田 哲也 [他],平澤 一法,清水 公也
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 29(8), 1136-1140, 2012-08-30
- NAID 10031120807
- 緑内障および高眼圧症患者を対象とした1%ドルゾラミド塩酸塩/0.5%チモロールマレイン酸塩の配合点眼液(MK-0507A)の第III相二重盲検比較試験
- 緑内障・高眼圧症治療薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)
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- トルソプトとは?ドルゾラミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 成分(一般名) : ドルゾラミド塩酸塩 製品例 : トルソプト点眼液0.5%~1% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 眼科用剤 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
トルソプト点眼液0.5%
組成
有効成分の名称
容量
含量: 1mL中にドルゾラミドとして
添加物
- ベンザルコニウム塩化物液、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、クエン酸ナトリウム水和物、塩酸
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な腎障害のある患者〔本剤は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積が起こるおそれがある。〕
効能または効果
- 次の疾患で、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合の併用療法:
緑内障、高眼圧症
- 本剤投与前には他剤での治療を実施すること。
- 他剤による治療において効果不十分の場合、あるいは、副作用等で他剤の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。
- 通常、0.5%製剤を1回1滴、1日3回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は、1%製剤を用いて1回1滴、1日3回点眼する。
慎重投与
- 肝機能障害のある患者〔使用経験が少ない。〕
- 眼内手術の既往等のある患者〔角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。〕
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Toxic Epidermal Necrolysis: TEN)(いずれも頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Toxic Epidermal Necrolysis: TEN) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
眼圧下降作用
- カニクイザルにおけるアルゴンレーザー処置高眼圧、白色ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧並びに遺伝的高眼圧有色ウサギに対し、ドルゾラミド塩酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。4)
炭酸脱水酵素阻害作用
- ドルゾラミド塩酸塩はヒト赤血球中の炭酸脱水酵素IIに対し、アセタゾラミドの約5倍、メタゾラミドの約10倍の阻害活性を示した。
- 白色及び有色ウサギを用いた試験において、虹彩・毛様体に対しては、0.1%溶液の1回1滴 (50μL) の点眼により、投与後1時間において炭酸脱水酵素の活性を完全に阻害した。11)
房水産生抑制作用
- 高張食塩水の静脈投与にて惹起される低眼圧 (白色ウサギ) に対し、ドルゾラミド塩酸塩の前処置点眼により眼圧の回復抑制が認められ、房水産生を抑制することが示唆された。
作用機序
- 炭酸脱水酵素は眼を含む多くの組織に存在し、生体内での二酸化炭素の水和、炭酸の脱水の可逆的反応(CO2+H2O⇔H2CO3) をあずかる酵素である。ドルゾラミド塩酸塩は毛様体に存在するこの酵素を特異的に阻害し、重炭酸イオン (炭酸水素イオン) の形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低下させることにより、房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示すと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
ドルゾラミド塩酸塩(ドルゾラミド)、チモロールマレイン酸塩(チモロール)
[★]
ドルゾラミド塩酸塩、チモロールマレイン酸塩
- 関
- 眼科用剤
[★]
- 英
- dorzolamide、
- 化
- 塩酸ドルゾラミド dorzolamide hydrochloride
- 商
- コソプト配合、トルソプト
[★]
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
[★]
- 英
- hydrochloride
- 関
- ハイドロクロライド