- 英
- troglitazone
- 関
- 糖尿病治療薬、薬理学
- インスリン抵抗性解除薬として使われていたが、薬剤性肝障害が見られたために発売中止
UpToDate Contents
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- 1. 糖尿病の治療におけるチアゾリジン thiazolidinediones in the treatment of diabetes mellitus
- 2. 2型糖尿病の予防 prevention of type 2 diabetes mellitus
- 3. 転移性軟部組織肉腫の全身治療 systemic treatment of metastatic soft tissue sarcoma
- 4. 成人の2型糖尿病における血糖の初期マネージメント initial management of blood glucose in adults with type 2 diabetes mellitus
- 5. 思春期における多嚢胞性卵巣症候群の治療 treatment of polycystic ovary syndrome in adolescents
Japanese Journal
- チアゾリジン薬の歩みと現状 (特集 チアゾリジン薬Update)
- 植木 浩二郎
- 糖尿病の最新治療 2(4), 170-175, 2011-08
- NAID 40018972989
- 密封加熱熔融法を用いたトログリタゾン固体分散体調製
- 長谷川 晋
- 薬剤学 = The archives of practical pharmacy 69(1), 30-33, 2009-01-01
- NAID 10025720318
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- 最初に商品化されたトログリタゾン（商品名：ノスカール®）は肝障害の死亡例が相次ぎ、 その原因の一つとして肝臓での薬の代謝に関わるグルタチオン抱合酵素GSTT1 ... 類薬 ではトログリタゾン程の肝障害は報告されていないが留意して使用するのが望まれる。 ...
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「チアゾリジン薬」
分類
- 糖尿病治療薬
- インスリン抵抗解除薬
- チアゾリジン薬
特徴
- チアゾリジンジオン環を有する
- 肥満者やインスリン抵抗性が疑われる糖尿病において有効性が高い
作用機序
- thiazolidinedioneはPPARγ(nuclear peroxisome proliferator-activated receptor-γ)の選択的アゴニスト。 (GOO.1639)
- 炭化水素や脂質代謝を制御するインスリン応答遺伝子insulin-responsive genesを活性化する
- 薬理作用を示すにはインスリンの存在が必要
- 筋肉にはPPARγは欠いており、脂肪組織で発現している (GOO.1639)
薬理作用
- 末梢でのインスリン抵抗性を改善する、すなわちインスリンの感受性を上げる。 (GOO.1639)
- 肝臓ではグルコースの産生を抑制する(かもしれない)。 (GOO.1639)
- 肝臓や筋肉でグルコース輸送体の合成と膜上への発現を促す。末梢で脂質代謝を調節する遺伝子の発現を促進する (GOO.1639)
- 前脂肪細胞は小型脂肪細胞なり、大型脂肪細胞はネクローシスを起こす。
DMR.112
- 脂肪組織：炎症性サイトカインの発現低下、アディポネクチンの発現増強
- 骨格筋：インスリン依存的なブドウ糖取り込み増強。
- 肝臓：ブドウ糖産生抑制。 肝臓内脂肪酸量減少 → インスリン抵抗性解除
- 末梢血：血糖↓、血中インスリン↓
適応
- 2型糖尿病
禁忌
- 心不全患者、心不全の既往がある患者 ← 循環血漿量を増加させるため
副作用
- 循環血漿量の増加
- 浮腫：循環血漿量の増加に伴う。ピオグリタゾン服用者の7-8%で報告されており、特に女性で発症頻度が高い。
- 体重増加：循環血漿量の増加とは独立した要因
- 肝機能障害：
- 低血糖：稀
「インスリン抵抗解除薬」
インスリン抵抗性解除薬
- thiazolidinedione系/チアゾリジンジオン誘導体/チアゾリジン薬