トログリタゾン

troglitazone
糖尿病治療薬薬理学
  • インスリン抵抗性解除薬として使われていたが、薬剤性肝障害が見られたために発売中止


UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • チアゾリジン薬の歩みと現状 (特集 チアゾリジン薬Update)
  • 植木 浩二郎
  • 糖尿病の最新治療 2(4), 170-175, 2011-08
  • NAID 40018972989
  • 密封加熱熔融法を用いたトログリタゾン固体分散体調製
  • 長谷川 晋
  • 薬剤学 = The archives of practical pharmacy 69(1), 30-33, 2009-01-01
  • NAID 10025720318

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チアゾリジン薬」

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インスリン抵抗解除薬

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分類

  • 糖尿病治療薬
  • インスリン抵抗解除薬
  • チアゾリジン薬

特徴

  • チアゾリジンジオン環を有する
  • 肥満者インスリン抵抗性が疑われる糖尿病において有効性が高い

作用機序

  • thiazolidinedionePPARγ(nuclear peroxisome proliferator-activated receptor-γ)の選択的アゴニスト。 (GOO.1639)
  • 炭化水素や脂質代謝を制御するインスリン応答遺伝子insulin-responsive genesを活性化する
  • 筋肉にはPPARγは欠いており、脂肪組織で発現している (GOO.1639)
  • 脂肪組織でのPPARγの活性化は筋肉への遊離脂肪酸への流れを止める (GOO.1639)
  • 脂肪組織が放出するadipocyte hormoneやadipokineの活性化、おそらくアディポネクチンによる (GOO.1639)

薬理作用

  • 末梢でのインスリン抵抗性を改善する、すなわちインスリンの感受性を上げる。 (GOO.1639)
  • 肝臓ではグルコースの産生を抑制する(かもしれない)。 (GOO.1639)
  • 肝臓や筋肉でグルコース輸送体の合成と膜上への発現を促す。末梢で脂質代謝を調節する遺伝子の発現を促進する (GOO.1639)
  • 前脂肪細胞は小型脂肪細胞なり、大型脂肪細胞はネクローシスを起こす。

DMR.112

  • 脂肪組織:炎症性サイトカインの発現低下、アディポネクチンの発現増強
  • 骨格筋:インスリン依存的なブドウ糖取り込み増強。
  • 肝臓:ブドウ糖産生抑制。 肝臓内脂肪酸量減少 → インスリン抵抗性解除
  • 末梢血:血糖↓、血中インスリン↓

適応

  • 2型糖尿病

禁忌

  • 心不全患者、心不全の既往がある患者 ← 循環血漿量を増加させるため

副作用

  • 循環血漿量の増加
  • 浮腫:循環血漿量の増加に伴う。ピオグリタゾン服用者の7-8%で報告されており、特に女性で発症頻度が高い。
  • 体重増加:循環血漿量の増加とは独立した要因
  • 肝機能障害:
  • 低血糖:稀

インスリン抵抗解除薬」

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インスリン抵抗性解除薬

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