ランレオチド酢酸塩(ランレオチド)
UpToDate Contents
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- 1. 転移性の高分化型胃腸系神経内分泌（カルチノイド）腫瘍：腫瘍増殖およびホルモン過剰分泌による症状を管理するための全身治療の選択肢 metastatic well differentiated gastrointestinal neuroendocrine carcinoid tumors systemic therapy options to control tumor growth and symptoms of hormone hypersecretion
- 2. カルチノイド症候群の治療 treatment of the carcinoid syndrome
- 3. 先端巨大症の治療 treatment of acromegaly
- 4. 転移性の高分化型膵管系神経内分泌（カルチノイド）腫瘍：腫瘍増殖およびホルモン過剰分泌による症状を管理するための全身治療の選択肢 metastatic well differentiated pancreatic neuroendocrine tumors systemic therapy options to control tumor growth and symptoms of hormone hypersecretion
- 5. ソマトスタチンの生理学とその類縁体 physiology of somatostatin and its analogues
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性ソマトスタチンアナログ徐放性製剤
販売名
ソマチュリン皮下注60mg
組成
成分・含量注）
- 1シリンジ（244mg）中
ランレオチド酢酸塩71.5mg（ランレオチドとして60mg）
添加物
- 酢酸
- 注）注射量
禁忌
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 下記疾患における成長ホルモン、IGF-I（ソマトメジン-C）分泌過剰状態及び諸症状の改善
- 先端巨大症・下垂体性巨人症（外科的処置で効果が不十分な場合又は施行が困難な場合）
- 下垂体性巨人症については、脳性巨人症や染色体異常など他の原因による高身長例を鑑別し、下垂体性病変に由来するものであることを十分に確認すること。
- 通常、成人にはランレオチドとして90mgを4週毎に3ヵ月間、深部皮下に注射する。その後は患者の病態に応じて60mg、90mg又は120mgを4週毎に投与する。
- 注射部位は原則として臀部の上部外側とすること。
投与の際は、深部皮下への投与となるよう注射針を皮膚面に垂直に根元又は許容される深さまで素早く刺すこと。投与毎に注射部位を左右交互に変え、同一部位へ連続して注射しないよう、局所を十分観察して投与すること。 - 用量は120mgを上限とし、成長ホルモン濃度、IGF-I濃度及び臨床症状により、30mg単位で適宜増減できる。なお、120mgまで増量しても、改善がみられない場合には、他の治療法への切替えを考慮すること。
- 中等度から重度の肝機能障害又は中等度から重度の腎機能障害のある患者では、60mgを開始用量として4週毎に3ヵ月間、深部に皮下投与した後、120mgを上限として30mg単位で適宜増減すること。（【薬物動態】の項参照）
- 本剤60mg又は90mgにて良好で安定した状態を示す患者には、本剤120mgに用量変更し、投与間隔をそれぞれ8週毎又は6週毎に延長できる場合があるが、延長する際には患者の状態を十分観察しながら投与すること。
重大な副作用
徐脈
（頻度不明）
- 徐脈を起こすことがあるので、観察を十分に行い、徐脈が認められた場合には必要に応じて適切な処置を行うこと。また、徐脈が認められた場合、β-遮断剤、カルシウム拮抗剤等の徐脈作用を有する薬剤又は水分や電解質を補正する薬剤を投与している患者では、必要に応じてこれらの用量を調節すること。
薬効薬理
作用機序
- ソマトスタチンは、下垂体前葉において5種類のヒトソマトスタチン受容体（hsst）サブタイプのうち主に2型（hsst2）及び5型（hsst5）との結合を介して、成長ホルモン分泌を抑制することが知られている。ソマトスタチンの類縁体であるランレオチド（酢酸塩）はhsst2及びhsst5に対して高い結合親和性を示した15)。
血清成長ホルモン（GH）濃度低下作用
- ラットにおいて、ランレオチド（酢酸塩）の単回皮下投与により血清GH濃度が低下した16)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C54H69N11O10S2・xC2H4O2（x：1.0?2.0）
分子量
- 1096.32（遊離塩基として）
性状
- 本品は白色の粉末である。本品はジメチルスルホキシド及びエタノール（99.5）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ランレオチド」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「ランレオチド」
- 英
- lanreotide
- 商
- ソマチュリン
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia