- 英
- diflorasone
- 化
- 二酢酸ジフロラゾン 酢酸ジフロラゾン diflorasone diacetate
- 商
- アナミドール、カイノチーム、サコール、ジフラール、ダイアコート
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/09/05 23:28:58」(JST)
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ジフロラゾン
|
IUPAC命名法による物質名 |
[17-(2-Acetyloxyacetyl)- 6,9-difluoro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16- octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate |
臨床データ |
商品名 |
Psorcon |
AHFS/Drugs.com |
monograph |
MedlinePlus |
a602019 |
胎児危険度分類 |
C(US) |
法的規制 |
℞-only (US) |
投与方法 |
外用 |
識別 |
CAS登録番号 |
1-13-8 |
ATCコード |
D07AC10 |
PubChem |
CID 71414 |
DrugBank |
DB00223 |
ChemSpider |
64504 |
UNII |
T2DHJ9645W |
KEGG |
D01327 |
ChEBI |
CHEBI:31483 |
ChEMBL |
CHEMBL1201380 |
化学的データ |
化学式 |
C26H32F2O7 |
分子量 |
494.525 g/mol |
InChI
-
InChI=1S/C26H32F2O7/c1-13-8-17-18-10-20(27)19-9-16(31)6-7-23(19,4)25(18,28)21(32)11-24(17,5)26(13,35-15(3)30)22(33)12-34-14(2)29/h6-7,9,13,17-18,20-21,32H,8,10-12H2,1-5H3/t13-,17-,18-,20-,21-,23-,24-,25-,26-/m0/s1
Key:BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N
|
ジフロラゾン(Diflorasone)は、二酢酸塩を含むクリームとして市販されるステロイド外用薬である。E. Fougera & Co.が製造し、他の副腎皮質ホルモン外用薬と同様に、抗炎症薬及び痒み止め薬として用いられる。乾癬[1]やアトピー性皮膚炎等に対して処方される。その強さのため、クラスIIIのステロイドに分類されている[2]。
発癌性に対する長期の動物試験は、行われていない。また、幼児に対する影響に関するデータもほとんどない[2]。
出典
- ^ Shupack, J. L.; Jondreau, L.; Kenny, C.; Stiller, M. J. (1993). “Diflorasone diacetate ointment 0.05% versus betamethasone dipropionate ointment 0.05% in moderate-severe plaque-type psoriasis”. Dermatology (Basel, Switzerland) 186 (2): 129–132. PMID 8428041. 編集
- ^ a b Drugs.com: Diflorasone topical
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- ほう疹状膿か疹様外観を呈した妊婦自家感作性皮膚炎の1例
- 谷 守,佐野 栄紀,堤 真理
- 皮膚の科学 4(3), 240-243, 2005
- … 同年10月に外用を酢酸ジフロラゾン軟膏(ダイアコート<SUP>®</SUP>)に変更したが,集簇性あるいは環状に配列する膿疱をともなう滲出性の紅斑が多発してきた。 …
- NAID 130004934386
- 宮下 正人,多田 讓治,荒川 謙三,荒田 次郎,原本 美千恵
- 西日本皮膚科 52(4), 701-706, 1990
- … 今回, 湿疹病変に対し種々のステロイド外用剤を使用したが軽快傾向を示さず, コルチコステロイド主剤および外用剤基剤に対する過敏性が疑われたため, 種々の主剤および基剤のパッチテストを施行した結果, 吉草酸ジフルコルトロン, ベタメサゾン, 吉草酸ベタメサゾン, ジ酢酸ジフロラゾン, フルオシノニドが陽性で少なくとも3系統以上のコルチコステロイド剤に感作されていることが判明した。 …
- NAID 130004473574
- ダイアコート(酢酸ジフロラゾン)軟膏及びクリームの各種皮膚疾患に対する臨床効果の検討
- 大阪地区ダイアコート研究班
- 皮膚 29(6), 981-988, 1987
- 0.05%にdiflorasone diaeetateを含有するダイアコート<SUP>®</SUP>軟膏およびクリームの各種皮膚疾患に対する臨床効果の検討を, 15施設からなる研究班を組織して実施した.ダイアコート<SUP>®</SUP>軟膏を128例に, ダイアコート<SUP>®</SUP>クリームを72例に使用し, 有効率 …
- NAID 130004897542
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- 薬には効果(ベネフィット)だけでなく副作用(リスク)があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。このために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
サコール軟膏
組成
- 1g中に酢酸ジフロラゾン0.5mg (0.05%)含有する。
禁忌
次の患者には使用しないこと
- 細菌、真菌、スピロヘータ、ウイルス皮膚感染症および動物性皮膚疾患 (疥癬、けじらみ等)の患者〔免疫機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎の患者〔穿孔の治癒障害を起こすおそれがある。〕
- 潰瘍 (ベーチェット病は除く)、第2度深在性以上の熱傷・凍傷のある患者〔創傷修復を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
効能または効果
- 湿疹・皮膚炎群 (ビダール苔癬、進行性指掌角皮症、脂漏性皮膚炎を含む)、乾癬、痒疹群 (ストロフルス、じん麻疹様苔癬、固定じん麻疹を含む)、掌蹠膿疱症、紅皮症、薬疹・中毒疹、虫さされ、紅斑症 (多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑、遠心性丘疹性紅斑)、慢性円板状エリテマトーデス、扁平紅色苔癬、毛孔性紅色粃糠疹、特発性色素性紫斑 (マヨッキー紫斑、シャンバーク病、紫斑性色素性苔癬様皮膚炎を含む)、肥厚性瘢痕・ケロイド、肉芽腫症 (サルコイドーシス、環状肉芽腫)、悪性リンパ腫 (菌状息肉症を含む)、皮膚アミロイドーシス (アミロイド苔癬、斑状型アミロイド苔癬を含む)、天疱瘡群、類天疱瘡 (ジューリング疱疹状皮膚炎を含む)、円形脱毛症
慎重投与
- 顔面・頸・陰部・間擦部〔局所的副作用が発現しやすい (「重要な基本的注意」2.の項参照)。〕
重大な副作用
皮膚の細菌・真菌感染症
(0.1〜5%未満)
- ときに皮膚の細菌性感染症(伝染性膿痂疹、毛嚢炎等)、真菌性感染症(カンジダ症、白癬等)があらわれることがある〈密封法(ODT)の場合、起こりやすい〉。このような場合には、適切な抗菌剤、抗真菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には、使用を中止すること。
下垂体・副腎皮質系機能抑制
- 大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、下垂体・副腎皮質系機能の抑制を来すことがあるので、短期の使用が望ましい。特別の場合を除き、密封法(ODT)や長期又は大量使用は避けること。
後嚢白内障・緑内障
- 眼瞼皮膚への使用に際しては、眼圧亢進、緑内障を起こすことがあるので注意すること。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により、後嚢白内障、緑内障等があらわれることがある。
薬効薬理
本剤の薬効比較
- 薬理作用の効力比較試験は、市販品を対照として抗炎症スクリーニング法の分類2)に従って行った。
指標として、浮腫3)、透過性、肉芽増殖3)を選択した。
実験動物は、Wistar-ST系ラット、雄、5週齢を起炎剤は、カラゲニンを使用した。
その結果すべての試験で軟膏、クリームとも対照製剤と同様の抗炎症作用を示し、有意差は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- 酢酸ジフロラゾン (diflorasone diacetate)
化学名:
- 6α,9-difluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β- methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 17,21- diacetate
分子式:
分子量:
構造式:
性状:
- 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
アセトン又はクロロホルムに溶けやすく、アセトニトリル又は酢酸エチルにやや溶けやすく、メタノール、無水エタノール又はエーテルに溶けにくく、塩化n-ブチルに極めて溶けにくく、水又はヘキサンにほとんど溶けない。
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