商品名
会社名
成分
薬効分類
- 選択的DPP-4阻害薬/ビグアナイド系薬配合剤 ［2型糖尿病治療薬］
薬効
- ２型糖尿病(ただし、ビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る）を効能・効果とする新医療用配合剤
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 外川 菜々子,大澤 彩恵子,加藤 敦子,吉内 和富
- 糖尿病 62(12), 763-768, 2019
- … 罹病歴16年の2型糖尿病でインスリン及びエクメット配合錠HD<sup>Ⓡ</sup>で加療されていた．以前メトホルミンで左下腿，背部に皮疹が出現したとの申告があったが，エクメット配合錠HD<sup>Ⓡ</sup>では皮疹は認めていなかった．喘息発作のため当院呼吸器内科入院となり，血糖管理目的に当科併診となった．エクメット配合錠からリラグルチド及びメトホルミン塩 …
- NAID 130007777673
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- はじめにエクメット配合錠をご存じでしょうか？2015年11月に発売された2型糖尿病の治療薬です。すでに販売されているエクア(有効成分：ビルダグリプチン)とメトグルコ(有効成分：メトホルミン)の配合剤となっています。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的DPP-4阻害薬/ビグアナイド系薬配合剤 ［2型糖尿病治療薬］
販売名
エクメット配合錠LD
組成
成分・含量
- 1錠中ビルダグリプチン50mg及びメトホルミン塩酸塩（日局）250mgを含有する。
添加物
- ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、タルク、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
効能または効果
- 2型糖尿病
ただし、ビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る。
- 本剤を2型糖尿病治療の第一選択薬として用いないこと。
- 本剤LD（ビルダグリプチン/メトホルミン塩酸塩として50mg/250mg）については、原則として、既にビルダグリプチン50mg1日2回及びメトホルミン塩酸塩250mg1日2回を併用し状態が安定している場合、あるいはビルダグリプチン50mg1日2回又はメトホルミン塩酸塩250mg1日2回の単剤の治療により効果不十分な場合に、使用を検討すること。
- 本剤HD（ビルダグリプチン/メトホルミン塩酸塩として50mg/500mg）については、原則として、既にビルダグリプチン50mg1日2回及びメトホルミン塩酸塩500mg1日2回を併用し状態が安定している場合、ビルダグリプチン50mg1日2回及びメトホルミン塩酸塩250mg1日2回の治療により効果不十分な場合、あるいはメトホルミン塩酸塩500mg1日2回の単剤の治療により効果不十分な場合に、使用を検討すること。
- 本剤投与中において、本剤の投与がビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断すること。
- 中等度の腎機能障害のある患者（eGFR30mL/min/1.73m2以上60mL/min/1.73m2未満）では、ビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩を腎機能に応じて減量するなど慎重な投与が必要であるため、本剤を使用せず、各単剤の併用を検討すること。
- 通常、成人には1回1錠（ビルダグリプチン/メトホルミン塩酸塩として50mg/250mg又は50mg/500mg）を1日2回朝、夕に経口投与する。
- ビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の用法・用量を考慮して、患者ごとに本剤の用量を決めること。
- ビルダグリプチン50mg1日2回の単剤の治療により効果不十分な場合は、本剤LDから投与を開始すること。
慎重投与
軽度〜中等度の肝機能障害
- 〔乳酸アシドーシス及び肝機能障害の悪化を起こすおそれがある。〕（「重要な基本的注意」の項参照）
軽度の腎機能障害
- 〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。〕（「重要な基本的注意」の項参照）
スルホニルウレア剤又はインスリン製剤等の他の糖尿病用薬を投与中
- 〔低血糖のリスクが増加するおそれがある。〕（「重要な基本的注意」、「相互作用 併用注意」、「副作用」の項参照）
不規則な食事摂取、食事摂取量の不足
激しい筋肉運動
腹部手術の既往又は腸閉塞の既往
感染症
高齢者
ヨード造影剤、腎毒性の強い抗生物質、利尿作用を有する薬剤との併用
- 〔乳酸アシドーシスを起こすおそれがある。〕（「相互作用 併用注意」の項参照）
重大な副作用
乳酸アシドーシス（頻度不明）
- 乳酸アシドーシス（血中乳酸値の上昇、乳酸/ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す）は予後不良のことが多い。一般的に発現する臨床症状は様々であるが、胃腸症状、けん怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状がみられることが多く、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果等を待つことなく適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- ALT（GPT）又はAST（GOT）、ALP、γ-GTP、ビリルビンの上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
血管浮腫（頻度不明）
- ビルダグリプチンとアンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用している患者では、併用していない患者に比べて血管浮腫の発現頻度が高かったとの報告があるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「相互作用」の項参照）
低血糖（頻度不明）
- 低血糖症があらわれることがある。スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討すること。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）
横紋筋融解症（頻度不明）
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性膵炎（頻度不明）
- 急性膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
腸閉塞（頻度不明）
- 腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「慎重投与」の項参照）
間質性肺炎（頻度不明）
- 間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
類天疱瘡（頻度不明）
- 類天疱瘡があらわれることがあるので、水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は、ビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の配合剤である。
ビルダグリプチン
- ビルダグリプチンは、DPP-4を選択的かつ可逆的に阻害し、内因性GLP-1の濃度を高めることで、血糖依存性にインスリン分泌を促進させるとともにグルカゴン分泌を抑制し、血糖降下作用を発揮する。33〜36）
DPP-4阻害作用
- ビルダグリプチンはヒト血漿DPP-4を濃度依存的に阻害し、IC50値は2.7nMであった。37）また、ビルダグリプチンは、ヒトDPP-4（組換え体）に対して高い親和性を示し、Ki値は2〜3nMであった。33,34）
血漿GLP-1に対する作用
- 2型糖尿病患者にビルダグリプチン50mgを1日2回7日間反復経口投与すると、血漿GLP-1濃度が上昇した。38）
インスリン抵抗性に対する作用
- 2型糖尿病患者にビルダグリプチン50mgを1日2回41日間反復経口投与し、インスリンクランプ試験を実施したところ、インスリン抵抗性を表す指標が改善した。39）（外国人のデータ）
血糖降下作用及び耐糖能改善作用
- 前糖尿病期及び2型糖尿病のカニクイザルにビルダグリプチンを1日1回10週間反復経口投与すると、HbA1cが、投与前値に比較してそれぞれ0.6％及び1.2％低下した。40）
- 2型糖尿病患者にビルダグリプチン50mgを1日2回7日間反復経口投与すると、食後血糖及び空腹時血糖が低下した。38）
メトホルミン塩酸塩
- メトホルミン塩酸塩は、主として肝臓における糖新生を抑制し、膵β細胞のインスリン分泌を介することなく血糖降下作用を発揮する。また、末梢での糖取り込み促進、腸管からの糖吸収抑制等の作用も知られている。41）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- （2S）-1-｛［（3-Hydroxytricyclo［3.3.1.13,7］dec-1-yl）amino］acetyl｝pyrrolidine-2-carbonitrile
分子式
分子量
性状
- 白色〜微黄白色又は微灰白色の粉末である。水及びエタノール（99.5）に溶けやすい。
融点
分配係数
- 1.255（1-オクタノール／水）、0.0042（1-オクタノール／0.1mol/L塩酸）、0.035（1-オクタノール／pH4.0緩衝液）、0.25（1-オクタノール／pH6.8緩衝液）
一般名
- メトホルミン塩酸塩（Metformin Hydrochloride）
化学名
- 1,1-Dimethylbiguanide monohydrochloride
分子式
分子量
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
融点：約221℃（分解）
★リンクテーブル★
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- compound、combination、mixture、compound
- 関
- 化合物、組み合わせ、混合、混合物、コンパウンド、複方、併用、化合、合併、コンビネーション、組合せ