イセパマイシン

isepamicin, ISP
硫酸イセパマイシン isepamicin sulfate
イセシンイセパシンエクサシンエルパシンシオセシン

Japanese Journal

  • P24 硫酸イセパマイシンによる薬疹(薬物アレルギー・薬剤性障害1,ポスターセッション,一般演題,第18回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 遠藤 英樹,南 幸,大磯 直毅,川原 繁,川田 暁
  • アレルギー 55(3・4), 426, 2006-04-30
  • NAID 110004868961
  • 薬学研究 アミノ配糖体系抗生物質硫酸イセパマイシン(エクサシン)のTDM対応--改良HPLC法による血中濃度測定法と分析法バリデーション
  • 有村 有紀子,川口 里枝子,加登 信哉 [他]
  • 医薬ジャ-ナル 39(8), 137-147, 2003-08
  • NAID 80016057754
  • P-40 アミノグリコシド系抗生物質硫酸イセパマイシン(エクサシン[○!R]注)によりワルファリンカリウムの作用増強をきたした 1 例
  • 北村 奈央子,阿部 聡美,阿部 容子,竹内 道子,穴沢 光,緑川 博文
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 11, 120, 2001-09-01
  • NAID 110002336835

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2. 日本における発売年 1988(昭和63)年 3. 特長 抗菌力が強く,殺菌的に作用する. 不活化酵素に安定なため,耐性菌が少なく,他剤耐性菌にも有効. 腎,聴器等に対する毒性が弱い. 4. 承認済有効菌種 イセパマイシンに感性の大腸菌
薬効 6123 アミノ糖系抗生物質製剤 一般名 イセパマイシン硫酸塩注射液 英名 Isepamicin 剤形 注射液 薬価 427.00 規格 200mg2mL1管 メーカー 日医工 毒劇区分


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アネキセート注射液0.5mgWikiメディアより引用)アミカシン硫酸塩注射液200mg イセパマイシン硫酸塩注射液 カナマイシンカプセル ゲンタマイシン硫酸塩注射液

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • アミノグリコシド系抗生物質製剤

販売名

イセシン注射液200mg

禁忌

  • 本剤の成分並びに他のアミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • <適応菌種>
    イセパマイシンに感性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌
  • <適応症>
    敗血症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎
  • 通常、成人ではイセパマイシン硫酸塩として1日400mg(力価)を1〜2回に分け筋肉内注射又は点滴静注する。
    点滴静注においては以下のとおりとする。
    1日1回投与の場合:1時間かけて注入する。
    1日2回投与の場合:30分〜1時間かけて注入する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  • 腎障害のある患者には、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて使用すること(「慎重投与」の項参照)。

慎重投与

  • 腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続し、腎障害が悪化するおそれがあり、また、第8脳神経障害等の副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
  • 肝障害のある患者〔肝障害を悪化させるおそれがある。〕
  • 重症筋無力症の患者〔神経筋遮断作用がある。〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • ショック:ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、チアノーゼ、呼吸困難、胸内苦悶、血圧低下等の症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 急性腎不全:急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • 第8脳神経障害:眩暈、耳鳴、難聴等の第8脳神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与を続ける必要がある場合には慎重に投与すること。

薬効薬理

  • 抗菌作用
  • グラム陽性菌及び陰性菌に対し広い抗菌スペクトルを有し、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌に強い抗菌力を示す。
  • 多くの不活化酵素に安定であるため耐性菌が少なく、他剤耐性菌にも抗菌力を有する。
  • 作用機序
    細菌のリボゾームに作用し、蛋白合成を阻害することによって殺菌的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • イセパマイシン硫酸塩(Isepamicin Sulfate)

略号

  • ISP

化学名

  • 6-Amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[3-deoxy-4-C-methyl-3-methylamino-β-L-arabinopyranosyl-(1→6)]-2-deoxy-1-N-[(2S)-3-amino-2-hydroxypropanoyl]-D-streptamine sulfate

分子式

  • C22H43N5O12xH2SO4

分子量

  • 569.60(但し遊離塩基)

性状

  • イセパマイシン硫酸塩は白色〜微黄白色の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)にほとんど溶けない。吸湿性である。