UpToDate Contents
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- 1. ミコフェノール酸モフェチル：リウマチ性疾患治療に使用した場合の薬理作用および副作用 mycophenolate mofetil pharmacology and adverse effects when used in the treatment of rheumatic diseases
- 2. 成人における肝移植：免疫抑制の概要 liver transplantation in adults overview of immunosuppression
- 3. 移植片対宿主病の予防および治療に使用される免疫抑制剤の概要 overview of immunosuppressive agents used for prevention and treatment of graft versus host disease
- 4. びまん性または巣状増殖性ループス腎炎の治療 therapy of diffuse or focal proliferative lupus nephritis
- 5. 原発性胆汁性肝硬変の治療の概要 overview of the treatment of primary biliary cirrhosis
Japanese Journal
- 特発性血小板減少性紫斑病を有した腎不全患者に行った血液型不適合生体腎移植の１例
- 内山 結理,堀田 記世彦,吉田 美穂,高田 徳容,佐藤 択矢,望月 端吾,村橋 範浩,山本 聡,関 利盛,富樫 正樹,平野 哲夫,原田 浩
- 2011-03-31
- 症例は66歳、男性。ADPKDによる末期腎不全のため、1999年に血液透析導入となった。2009年、妻からのABC不適合生体青移植を希望され当科を受診した。移植前検査で血小板6.8万/mm 3と低値であったため血液内科にて、特発性血小板減少性紫斑病(ITP)と診断された。ヘリコバクターピロリ除菌療法を施行したが血小板数の上昇は見られなかった。また、術直前にガンマグロブリン大量投与療法を試みたが血小 …
- NAID 120003145497
- 透析歴20年以上の患者における腎移植の成績?自治医科大学での症例?
- 木村 貴明,石川 暢夫,佐久間 康成,藤原 岳人,貫井 昭徳,安士 正裕,八木澤 隆
- 自治医科大学紀要 33, 49-54, 2011-03-01
- わが国における透析患者は増加の一途をたどっており,それに伴い長期透析患者も増加している。今回,自治医科大学附属病院で施行した透析歴20年以上の腎移植症例を臨床的に検討した。2003年4月から2009年12月まで当院で施行した腎移植94例中,透析歴20年以上の4例を対象とし,透析歴20年未満の90例と比較検討した。免疫抑制療法は生体腎移植,献腎移植ともタクロリムス・シクロスポリン,ミコフェノール酸モ …
- NAID 110008506945
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- ミコフェノール酸モフェチル(Mycophenolate mofetil)は、免疫抑制剤のひとつ。細胞の 核酸（プリン体）合成を阻害する代謝拮抗薬に属する。 日本名 （E）-6-（1,3-ジヒドロ-4- ヒドロキシ-6-メトキシ-7-メチル-3-オキソ-5-イソベンゾフラニル)-4-メチルヘキセン酸 2-（ 4- ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 免疫抑制剤
販売名
セルセプトカプセル250
組成
成分（1カプセル中）有効成分・含有量
- ミコフェノール酸 モフェチル250mg
成分（1カプセル中）添加物
- 内容物：アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム
カプセル：ゼラチン、酸化チタン、食用青色2号、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等ヘの投与」の項参照）
効能または効果
○腎移植後の難治性拒絶反応の治療
- （既存の治療薬が無効又は副作用等のため投与できず、難治性拒絶反応と診断された場合）
○下記の臓器移植における拒絶反応の抑制
- 腎移植、心移植、肝移植、肺移植、膵移植
腎移植の場合
○腎移植後の難治性拒絶反応の治療
- 通常、成人にはミコフェノール酸 モフェチルとして1回1,500mgを1日2回12時間毎に食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○腎移植における拒絶反応の抑制
- 成人：通常、成人にはミコフェノール酸 モフェチルとして1回1,000mgを1日2回12時間毎に食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日3,000mgを上限とする。 - 小児：通常、ミコフェノール酸 モフェチルとして1回300〜600mg/m2を1日2回12時間毎に食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,000mgを上限とする。
心移植、肝移植、肺移植、膵移植における拒絶反応の抑制の場合
- 通常、成人にはミコフェノール酸 モフェチルとして1回500〜1,500mgを1日2回12時間毎に食後経口投与する。
しかし、本剤の耐薬量及び有効量は患者によって異なるので、最適の治療効果を得るために用量の注意深い増減が必要である。 - 重度の慢性腎不全患者（糸球体濾過率＜25mL/分/1.73m2）では血中濃度が高くなるおそれがあるので、1回投与量は1,000mgまで（1日2回）とし、患者を十分に観察すること。
慎重投与
- 重篤な消化器系疾患のある患者［症状を増悪させるおそれがある。］
- 重度の慢性腎不全患者［血中濃度が上昇し、副作用があらわれるおそれがある。］
- 腎移植後臓器機能再開遅延患者［血中濃度が上昇し、副作用があらわれるおそれがある。］
重大な副作用
感染症（頻度不明）
- 免疫抑制療法は、二次的感染症に対し感受性を高め、日和見感染を起こす可能性がある。サイトメガロウイルス感染症、非定型抗酸菌感染症、アスペルギルス感染症、カンジダ感染症、ムコール感染症、ニューモシスティス感染症、パルボウイルス感染症、ノカルジア感染症、黄色ブドウ球菌感染症、リステリア感染症、結核等があらわれることがある。また、肺炎、敗血症、感染性心内膜炎、帯状疱疹、単純疱疹、上気道感染、気管支炎、感冒、髄膜炎、創感染、腹膜炎、食道炎、腸炎、胆管炎、膿瘍があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの再活性化による肝炎やC型肝炎の悪化があらわれることがある。本剤を投与する場合は観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量・休薬、抗生物質、抗ウイルス剤の投与等の適切な処置を行うこと。
進行性多巣性白質脳症（PML）（頻度不明）
- 進行性多巣性白質脳症（PML）があらわれることがあるので、本剤の治療期間中及び治療終了後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知障害、麻痺症状（片麻痺、四肢麻痺）、言語障害等の症状があらわれた場合は、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
BKウイルス腎症（頻度不明）
- BKウイルス腎症があらわれることがあるので、このような場合には減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少（0.5％）、好中球減少（0.3％）、無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（12.5％）、血小板減少（1.6％）、貧血（7.1％）、赤芽球癆（頻度不明）
- このような症状があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
悪性リンパ腫（0.1％）、リンパ増殖性疾患、悪性腫瘍（特に皮膚）（以上0.5％）
- 他の免疫抑制剤と併用する場合に、過度の免疫抑制により発現の可能性が高まることがある。
消化管潰瘍（1.4％）、消化管出血（0.2％）、消化管穿孔（0.1％）、イレウス（0.4％）
- このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重度の下痢（頻度不明）
- 重度の下痢があらわれることがあり、脱水症状に至った症例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、患者の状態により止瀉薬の投与、補液等の適切な処置を行うこと。また、必要に応じて減量又は休薬を考慮すること。
アシドーシス、低酸素症（以上頻度不明）、糖尿病（0.4％）、脱水症（0.2％）
- このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
血栓症（0.3％）
- 脳梗塞、網膜静脈血栓症、動脈血栓症があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
重度の腎障害（頻度不明）
- 腎不全、腎尿細管壊死、水腎症、腎機能障害があらわれることがあるので、頻回に臨床検査（クレアチニン、BUN、クレアチニンクリアランス、尿蛋白等）を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心不全（0.3％）、狭心症（0.1％）、心停止（頻度不明）、不整脈（期外収縮、心房細動、心房粗動、上室性・心室性頻脈等）（0.2％）、肺高血圧症、心嚢液貯留（以上頻度不明）
- このような症状があらわれることがあるので、使用に際しては心電図、心エコー、胸部X線検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害（2.0％）、黄疸（0.1％）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、ビリルビン、LDHの上昇、黄疸があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肺水腫（0.1％）、無呼吸、気胸（以上頻度不明）
- このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
痙攣（0.2％）、錯乱、幻覚、精神病（以上頻度不明）
- このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、神経学的検査やCT、MRIによる画像診断を行うとともに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アレルギー反応（頻度不明）、難聴（0.1％）
- このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序26−30）
- ミコフェノール酸 モフェチルは、生体内で速かにMPAに加水分解される。MPAは、de novo系、salvage系2つのプリン生合成経路の内、de novo経路の律速酵素であるイノシンモノホスフェイト脱水素酵素を不競合的、可逆的かつ特異的に阻害することにより、GTP、デオキシGTPを枯渇させ、DNA合成を抑制する。T、Bリンパ球細胞は核酸合成を主としてde novo系に依存するのに対して、免疫系以外の細胞はde novo、salvage両系に依存している。MPAはsalvage系酵素には影響しないため、結果的にリンパ球細胞の増殖を選択的に抑制し、臓器移植後に発症する拒絶反応の形成不全を誘導する。
免疫薬理作用
in vitro試験30−32）
- ヒトリンパ球系細胞株の増殖、マイトジェン刺激したヒト末梢血リンパ球及び脾臓Bリンパ球の増殖や抗体産生、並びにヒトリンパ球の混合リンパ球反応を強力に抑制した。一方、ヒト線維芽細胞、臍帯内皮細胞の増殖抑制は軽度であった。
in vivo試験2,32−34）
- マウス細胞傷害性Tリンパ球の誘導抑制、感作マウス及びラット脾臓の抗体産生抑制、脾臓摘出ラットの血中自然抗体産生能低下、感作マウスリンパ節、脾臓のDNA合成の特異的抑制を示した。
移植免疫抑制作用35−43）
- 動物の同種臓器移植において、進行性急性拒絶反応の改善を認めた（イヌ腎臓、ラット心臓・小腸）。また、急性拒絶反応を抑制し、移植臓器片の生着・生存期間を延長させ、他剤との併用投与により免疫抑制作用を増強した（イヌ腎臓・肝臓、ラット心臓・小腸、マウス膵臓）。さらに、ラット脈管炎モデルでの冠状動脈炎、内膜増殖・肥厚を抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
- C23H31NO7
分子量
- 433.49
性状
- 白色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）及びジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融解範囲
- 94〜98℃（融解開始点と融解終点の差は2.5℃以内）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「MPA」「mycophenolate」「mycophenolic acid」 |
| 拡張検索 | 「ミコフェノール酸モフェチル」「ミコフェノール酸アデニンジヌクレオチド」 |
| 関連記事 | 「フェノール」「酸」 |
「MPA」
- ミコフェノール酸, mycophenolate, mycophenolic acid
- 顕微鏡的多発血管炎, microscopic polyangiitis
- 平均肺動脈圧 mean pulmonary arterial pressure
- 酢酸メドロキシプロゲステロン medroxyprogesterone acetate
「mycophenolate」
「mycophenolic acid」
「ミコフェノール酸モフェチル」
「ミコフェノール酸アデニンジヌクレオチド」
「フェノール」
- 英
- phenol
- ラ
- phenolum
- 同
- 石炭酸 carbolic acid、ヒドロキシベンゼン hydroxybenzene
- 商
- ウインタミン、エキザルベ 、カチリ、キャンフェニック、セルセプト、パオスクレー、フェノール・カンフル歯科用消毒液、フェノール・亜鉛華リニメント 、フェノール水、ポステリザン、ポステリザンF、メトコール、ラニチジン、ルゴール、レトン、レプチラーゼ、一般診断用精製ツベルクリン、液状フェノール 、乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥弱毒生麻しんワクチン、乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン、強力ポステリザン、歯科用フェノール・カンフル 、治療用アレルゲンエキス、診断用アレルゲン皮内エキス、組織培養不活化狂犬病ワクチン 、複方ヨード・グリセリン 、複方ヨード・グリセリンFM 、複方ヨードグリセリン
- 関
- 消毒薬
- 消毒薬としては、最近に有効であるが、芽胞、ウイルスには無効。
- 大腸菌とかのプラスミド抽出するときに、蛋白成分を変性凝固させて遠沈させるために用いる。
「酸」