経口血糖降下薬

出典: meddic

oral hypoglycemic agent OHA
経口血糖下降薬 oral antidiabetic経口血糖降下剤経口糖尿病薬
糖尿病治療薬糖尿病

新規


経口血糖降下薬の比較

  名称 一般名 主な特徴 適応 副作用 空腹時
血糖改善
食後
過血糖改善
低血糖の
少なさ
肥満者に
使いやすい
他の
リスク
ファクター
改善
膵β細胞を
疲弊させない
インスリン分泌促進薬 スルホニル尿素薬
(SU薬)
グリベンクラミド
グリクラジド
グリメピリド
・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇
・食後血糖の選択的低下は期待できない
・空腹時高血糖が顕著
・非肥満がよい適応
(肥満にはグリメピリド)
・低血糖
・肝障害
・腎障害
・白血球減少
・貧血
++
フェニルアラニン誘導体
(速効型インスリン分泌促進薬)
ナテグリニド
メチグリニド
・食後のインスリン追加分泌上昇
・インスリン分泌パターンの改善
・SU薬に比べ低血糖を来しにくい
・食後高血糖が顕著
(軽症2型糖尿病)
-~+ ++ -~+ -~+
インスリン抵抗性改善薬 チアゾリジン誘導体 ピオグリタゾン ・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制
・その他
 ・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善
 ・肝臓の糖新生抑制
・インスリン抵抗性を呈す
(肥満2型糖尿病)
・肝機能障害
・浮腫
・心不全
・貧血
+~++ ++ ++
  ビグアナイド薬
(BG薬)
メトホルミン
ブホルミン
・肝臓:糖新生抑制による糖放出率抑制
・小腸:糖吸収抑制
・筋・脂肪組織:糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善
乳酸アシドーシス
(嫌気性解糖の亢進による)
++
糖吸収調節薬 α-グルコシダーゼ阻害薬
(α-GI)
アカルボース
ボグリボース
・食後の急激な血糖上昇を抑制
(高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制)
・食後高血糖 ・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など)
・低血糖
・肝機能障害
-~+ ++

経口血糖降下薬一覧

-作用弱
-作用中
-作用強
-新薬
-分類不明
  • スルホンアミド系薬






  • 速効・短時間型血糖降下薬


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/08/17 01:24:41」(JST)

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和文文献

  • 小児2型糖尿病 : 診断と治療 (特集 症例から学ぶ糖尿病)
  • 浦上 達彦,奥野 美佐子
  • 小児科診療 75(12), 2213-2219, 2012-12-00
  • NAID 40019491309
  • 診断・治療(食事・運動・薬物治療) 2型糖尿病患者におけるDPP-4阻害薬を用いた多剤併用療法の実施状況と短期治療成績(JDDM-29)
  • 紅林 昌吾,長尾 綾子,大月 道夫 [他]
  • 糖尿病 55(10), 761-767, 2012-10-00
  • NAID 40019480229
  • インスリンと経口血糖降下薬の併用療法の実際 (新臨床糖尿病学(上)糖尿病学の最新動向) -- (糖尿病の予防・管理・治療)
  • 弘世 貴久
  • 日本臨床 70(-) (1020(増刊3)), 669-677, 2012-05-00
  • NAID 40019324977
  • 糖尿病薬物療法の基本理念 (新臨床糖尿病学(上)糖尿病学の最新動向) -- (糖尿病の予防・管理・治療)
  • 小原 健司,加来 浩平
  • 日本臨床 70(-) (1020(増刊3)), 585-590, 2012-05-00
  • NAID 40019324570

関連リンク

経口血糖降下薬(OHA: oral hypoglycemic agent)は、2型糖尿病において血糖値を 正常化させることで慢性合併症のリスクを軽減させる目的にて処方される薬物の総称で ある。1994年までは米国でも使用できた薬物はインスリン分泌促進薬のみであった ...
2型糖尿病に対する経口血糖降下薬療法 作用と使い分け. 最終更新日 糖尿病教室 トップ・フレーム表示に戻ります. ここ数年2型糖尿病に対する様々な薬剤が発売され、 その作用も明らかになっています。 個々の病態に応じた薬剤の使い分けや、作用の 異なる ...
経口血糖降下薬一覧. ☆最終は添付文書などでご確認ください. 注:OD錠=口腔内 崩壊錠. 後発. 商品名(一般名). 製品写真. 規格. 1錠薬価. 用法. 成人1日用量(最大量 ). ○. ヘキストラスチノン. (トルブタミド). 500mg. 散100%. >4.2. 1g>4.7. 錠:500mg ~ ...

関連画像

経口血糖降下薬 あわせた経口血糖降下薬の選択は、他剤の併用において低血糖 経口血糖降下薬図1.経口血糖降下薬の選択経口血糖降下薬の作用と副作用 経口血糖降下薬の画像 p1_19 おもな経口血糖降下薬の働き


★リンクテーブル★
先読み糖尿病」「糖尿病治療薬
国試過去問104G066」「101E027」「107D054」「108A035」「107I050」「102A001
リンク元インクレチン関連薬」「グリベンクラミド」「インスリン抵抗性改善薬」「ビルダグリプチン」「経口血糖降下剤
拡張検索ビグアナイド系経口血糖降下薬
関連記事血糖降下薬」「血糖」「」「降下」「血糖降下

糖尿病」

  [★]

diabetes mellitus (SP), DM
糖尿病治療薬
  • first aid step1 2006 p.first aid step1 2006 p.256,423

定義

インスリンの不足

病型

インスリン分泌の低下
血中インスリン濃度:低
遺伝や生活習慣病に関係なく発症。治療はインスリンの注射
インスリン受容体や細胞内情報伝達系の質的・量的変化
一般に血中インスリン濃度:高
肥満、喫煙、運増などが関連
中高年に多い
運動療法と食事療法

参考1

  • NIDDM:インスリン不要
  • NIDDM:高血糖是正にインスリン必要
  • IDDM:ケトーシス防止や生存にインスリン必要
  • DM type1
  • 治療にインスリンが必要~生存にインスリンが必要
  • DM type2
  • 境界領域~インスリン不要~治療にインスリンが必要

症状

  • 慢性的な高血糖状態
  • 尿糖陽性
  • 血糖値が170-180mg/dl以上で尿糖陽性となる。
血糖150mg/dlでも尿糖陽性であれば腎性尿糖が疑われる
  • 口渇、多飲、多尿
  • ケトーシス、アシドーシス体重減少

合併症

  • 多発神経障害(広汎性左右対称性神経障害)
  • 単神経障害
  • 栄養血管の閉塞による脳神経障害
  • 外眼筋(動眼神経、滑車神経、外転神経)麻痺、顔面神経麻痺
  • 認知症
  • 皮膚病変

医療系の雑誌より(日経カデット11月?)

表5 糖尿病患者にみられる筋骨格系症状を呈する疾患と臨床的特徴

糖尿病との関係 疾患 臨床的特徴
糖尿病が直接病因に関与する疾患 糖尿病性手関節症(diabetic cheiroarthropathy) コントロール不良の糖尿病に多い。原因不明の皮膚硬化が徐々に進行し、手指の屈曲拘縮を来し手全体に及び、強皮症と誤診される。手指を合わせることができない(Prayer徴候)。
シャルコー関節 頻度は低い(1%)が、長期糖尿病コントロール不良患者に多い。通常、足根中足関節などの中足部が多く、足底表面、前足部、中足部に潰瘍形成の合併を認めることがあり、骨髄炎との鑑別が困難な例あり。
糖尿病性骨溶解(diabetic osteolysis) 原因不明の足趾の末節骨や基節骨の骨吸収が起こリ、足痛の原因となる。X線ではickedcandy変形を呈し、骨髄炎との鑑別が困難。
糖尿病性筋梗塞 外傷、感染、腫瘍がなく大腿部などに急激に増大する疼痛を伴う腫瘤を認める。生検は出血の危険があるため行わない。通常1~2カ月で自然寛解する
糖尿病性筋萎縮症(diabetic amyotrophy) 糖尿病性末梢神経障害の一型。大腿前部の痛みで、時に脱力や萎縮が非対称性に起きる。CPKの上昇はなく、脳脊髄液で軽度蛋白上昇以外の有意な所見はない。神経伝導速度.筋電図では神経原性変化を認め、筋生検では炎症細胞浸潤を伴わない筋線経の萎縮あり。
直接の関係は不明だが糖尿病患者に頻度が高い疾患 癒着性関節包炎(凍結肩または五十肩) 糖尿病患者の10-33%にみられる。長期2型糖尿病を有する女性に多く、肩の痛みと可動域障害を呈する。約半数が両側性だが非利き手側で症状が強い。炎症反応やX線異常を認めず、数週~数カ月で自然寛解する。
複合性局所疼痛症候群1型(complex regional pain syndrome CRPS) 四肢の疼痛、皮膚色変化、皮膚温の変化、浮腫、可動域制限などの症候を呈するまれな症候群。
手掌屈筋鍵炎 糖尿病患者の5-33%に認められる。長期に罹患した女性に多く、利き手側の母指に頻度(75%)が高いが、どの指にもみられる。
Dupuytren拘縮 手掌筋膜の短縮と肥厚(有痛性結節)を生じ、第4、5指の屈曲拘縮を呈する。1型糖尿病で長期に罹患した患者に多いが、血糖コントロールとの関係はない。
手根管症候群 手根管症候群の全患者の最大15%に糖尿病を認める。
広汎性特発性骨増殖症(diffuse idiopathic skeletal hyperostosis DISH) 2型糖尿病患者の約20%にみられ、50才以上の肥満患者に多い。頭部、腰部のこわばリ、関節の可動域制限を呈する。全身の腱付着部痛を呈することもある。
その他 感染性関節炎や骨髄炎 血糖上昇による免疫力低下が感染症リスクを上昇させることによる

診断

血糖値検査による分類

             正常           糖尿病型
 空腹時血糖値      <110mg/dL         ≧126mg/dL
                         and                        or
 75g OGTT2時間値   <140mg/dL         ≧200mg/dL
  • 正常型、境界型、糖尿病型に分類する
正常型であっても、食後1時間値が180mg/dL(10.0mmol/l)以上の場合には、180mg/dl未満のものに比べて糖尿病に進展する可能性が高いので、境界型に準じた取り扱い(経過観察)を行う(参考1)。

診断基準

参考2-4
  • 1) 初回検査で、①空腹時血糖値≧126mg/dl、②75gOGTT2時間値≧200mg/dl、③随時血糖値≧200mg/dl、④HbA1c(国際標準値)≧ 6.5%のうちいずれかを認めた場合は、「糖尿病型」と判定する。別の日に再検査を行い、再び「糖尿病型」が確認されれば糖尿病と診断する。但し、HbA1cのみの反復検査による診断は不可とする。また、血糖値とHbA1cが同一採血で糖尿病型を示すこと(①~③のいずれかと④)が確認されれば、初回検査だけでも糖尿病と診断してよい。
  • 2)血糖値が糖尿病型(①~③のいずれか)を示し、かつ次のいずれかの条件がみたされた場合は、初回検査だけでも糖尿病と診断できる。
  • 糖尿病の典型的症状(口渇、多飲、多尿、体重減少)の存在
  • 確実な糖尿病網膜症の存在
  • 3)過去において、上記1)ないしは2)の条件がみたされていたことが確認できる場合には、現在の検査値が上記の条件に合致しなくても、糖尿病と診断するか、糖尿病の疑いを持って対応する必要がある。
  • 4)上記1)~ 3)によっても糖尿病の判定が困難な場合には、糖尿病の疑いをもって患者を追跡し、時期をおいて再検査する。
  • 5)初回検査と再検査における判定方法の選択には、以下に留意する。
  • 初回検査の判定にHbA1cを用いた場合、再検査ではそれ以外の判定方法を含めることが診断に必須である。検査においては、原則として血糖値とHbA1cの双方を測定するものとする。
  • 初回検査の判定が随時血糖値≧200mg/dlで行われた場合、再検査は他の検査方法によることが望ましい。
  • HbA1cが見かけ上低値になり得る疾患・状況の場合には、必ず血糖値による診断を行う。
[show details]

予後

  • 糖尿病の死因の一位は心筋梗塞(Q book p.259)。

USMLE

  • Q book p.245 38(死因)

高血圧と糖尿病を合併する病態

参考

  • 1. 糖尿病の分類
http://www.uemura-clinic.com/dmlecture/newcriteria.htm
  • 2. 糖尿病の新診断基準2010
[display]http://d.hatena.ne.jp/bonbokorin/20100608/p1
  • 3. 糖尿病の新しい診断基準を7月に施行 日本糖尿病学会-糖尿病NET-資料室
[display]http://www.dm-net.co.jp/calendar/2010/010167.php
  • 4. 委員会報告 糖尿病の分類と診断基準に関する委員会報告 2010
[display]http://www.jds.or.jp/jds_or_jp0/uploads/photos/635.pdf





糖尿病治療薬」

  [★]

antidiabetic, antidiabetics, antidiabetic drug
薬理学糖尿病
SPC. 347


 肥満度高        ビグアナイド
 
 肥満度低     αGI      SU剤
       血糖値低   中    高

糖尿病治療薬一覧

糖尿病治療薬と体重

DMR.110
  血中インスリン濃度 単剤使用での低血糖 体重
インスリン分泌刺激薬
ビグアニド系薬 →~↓ →~↓
αグルコシダーゼ阻害薬 ××
インスリン抵抗性改善薬 →~↓
インスリン

禁忌

  • 妊婦に対しては経口糖尿病治療薬は禁忌。
  • 腎不全に対してはスルホニル尿酸薬(遷延性の低血圧を来す危険あり)やビグアニド薬(乳酸アシドーシスを来す危険有り)は禁忌。


104G066」

  [★]

  • 次の文を読み、64-66の問いに答えよ。
  • 51歳の男性。口渇多飲および全身倦怠感を主訴に来院した。
  • 現病歴  1か月前から口渇が出現し、清涼飲料水を多飲している。2週前から全身倦怠感を自覚している。
  • 既往歴  1年前にC型肝炎で、インターフェロンα-2bリバビリンとの治療が開始され、1か月前に終了した。
  • 生活歴  喫煙歴はない。飲酒は機会飲酒。
  • 家族歴  特記すべきことはない。
  • 現症   意識は清明。身長 162cm、体重 57kg、体温 36.9℃。脈拍 92/分、整。血圧 142/86mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
  • 検査所見 尿所見:蛋白(±)、糖2+、ケトン体2+。血液所見: 赤血球 451万、Hb 12.6g/dl、Ht 40%、白血球 4,300(好中球39%、好酸球2%、好塩基球1%、単球6%、リンパ球52%)、血小板 13万。血液・尿生化学所見: 血糖 626mg/dl、HbA1c 12.5%、総蛋白 7.3g/dl、アルブミン 3.9g/dl、尿素窒素 10.2mg/dl、クレアチニン 0.8mg/dl、尿酸 6.9mg/dl、総コレステロール 241mg/dl、トリグリセリド 239mg/dl、総ビリルビン 0.3mg/dl、AST 37IU/l、ALT 38IU/l、LD 181IU/l(基準176-353)、ALP 215IU/l(基準115-359)、Na 140mEq/l、K 5.1mEq/l、Cl 102mEq/l、FT3 2.9pg/m/(基準2.5-4.5)、FT4 1.1ng/dl(基準0.8-2.2)、尿中アルブミン 208mg/g・Cr(基準22以下)。CRP 1.2mg/dl。24時間クレアチニンクリアランス 78mg/分(基準90以上)。
  • 対応として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 104G065]←[国試_104]→[104G067

101E027」

  [★]

  • 次の文を読み、25~27の問いに答えよ。
  • 42歳の男性。今回初めて会社の健康診断で異常を指摘され来院した。
  • 現病歴: 1年前に管理職に昇任し食事時問が不規則となり、体重が約8kg増加した。
  • 既往歴・家族歴: 特記すべきことはない。
  • 生活歴: 飲酒はビール2,000ml/日を10年間。
  • 現症: 身長172cm、体重80kg。体温36.2℃。脈拍76/分、整。血圧152/91mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。肝・脾を触知しない。下肢に浮腫を認めない。
  • 検査所見: 尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血1+、沈渣に赤血球5~10/1視野。
  • 血液所見:赤血球510万、Hb14.5g/dl、Ht46%、白血球7,800、血小板18万。
  • 血清生化学所見:空腹時血糖118mg/dl、HbA1c5.2%(基準4.3~5.8)、総蛋白7.5g/dl、アルブミン4.2g/dl、尿素窒素12mg/dl、クレアチニン0.6mg/dl、尿酸9.5mg/dl、総コレステロール240mg/dl、トリグリセライド170mg/dl、総ビリルビン1.2mg/dl、AST38IU/I、ALT45IU/l、LDH280IU/l(基準176~353)、ALP120IU/l(基準260以下)、γ-GTP94IU/l(基準8~50)、アミラーゼ136IU/l(基準37~160)、Na 140mEq/l、K4.0mEq/l、Cl 102mEq/l、Ca 10.0mg/dl、P3.2mg/dl。
  • 正しいのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 101E026]←[国試_101]→[101E028

107D054」

  [★]

  • 50歳の女性。2か月前から出現した下肢の浮腫を主訴に来院した。約半年前から脱毛多関節痛とを自覚していた。光線過敏の既往がある。身長156cm、体重48kg。体温37.4℃。脈拍84/分、整。血圧112/70mmHg。眼瞼と下腿とに浮腫を認める。尿所見:蛋白+、潜血2+、沈渣に赤血球10~19/1視野、顆粒円柱1~4/1視野、卵円形脂肪体1~4/1視野。血液所見:赤血球320万、Hb9.8g/dl、Ht29%、白血球3,200、血小板10万。血液生化学所見:空腹時血糖90mg/dl、総蛋白6.2g/dl、アルブミン2.1g/dl、尿素窒素16mg/dl、クレアチニン0.8mg/dl、IgG 1,950mg/dl(基準960~1,960)、IgA 350mg/dl(基準110~410)、IgM 240mg/dl(基準65~350)、総コレステロール320mg/dl。免疫学所見:CH50 10U/ml未満(基準30~40)、C3 40mg/dl(基準52~112)、C4 6mg/dl(基準16~51)、抗核抗体1,280倍(基準20以下)、抗DNA抗体(RIA法)56IU/ml(基準7以下)、抗リン脂質抗体陰性。腎生検のH-E染色標本(別冊No.28)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。



[正答]


※国試ナビ4※ 107D053]←[国試_107]→[107D055

108A035」

  [★]

  • 76歳の女性。見えにくいことを主訴に来院した。 10年前に糖尿病を指摘され経口血糖降下薬を内服している。起床時に物が二重に見えることに気付き受診した。意識は清明で頭痛はなく、複視は左方視で増強する。眼瞼下垂はない。瞳孔径は両側3 mmで対光反射は正常である。四肢筋力低下はなく、手袋靴下型の軽度の表在・深部感覚低下を認める。四肢の腱反射は全体に左右差なく減弱している。来院時血糖 112 mg/dl、HbA1c(NGSP) 6.4% (基準 4.6~6.2)。正面視を指示した際の眼位 (別冊 No. 12)を別に示す。
  • 正しいのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108A034]←[国試_108]→[108A036

107I050」

  [★]

  • 43歳の男性。2日前からの嚥下痛呼吸困難とを主訴に来院した。含み声だが嗄声は認めない。胸部聴診で肺音は正常だが、喘鳴を認める。糖尿病に対し経口血糖降下薬を内服している。体温38.5℃。喉頭内視鏡像(別冊No.12)を別に示す。
  • まず行うべき対応はどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 107I049]←[国試_107]→[107I051

102A001」

  [★]

  • a. 妊娠初期は経口血糖降下薬で管埋する。
  • b. 妊娠初期の血糖コントロールが不良の場合は先天奇形の頻度が高い。
  • c. 羊水過多症の合併頻度が増える。
  • d. 分娩後はインスリン必要量が減少する。
  • e. 新生児低血糖に注意する。
[正答]


※国試ナビ4※ [    ]←[国試_102]→[102A002

インクレチン関連薬」

  [★]

インクレチン経口血糖降下薬糖尿病治療薬糖尿病
  • インクレチンは象徴などの消化管が出すホルモンの総称。
  • GLP1やGIPなどのインクレチンは消化管から分泌され、β細胞に作用してインスリンの分泌を促進する。
  • 糖尿病患者ではDPP4が過剰に働いてインクレチンが1-2分で消滅し、インスリンの量が減る。

歴史

  • 1932年:インスリンの分泌を促進する腸管にあるホルモンを「インクレチン」と命名
  • 1964年:ブドウ糖を経口投与すると、インクレチンの分泌が増える効果を発見
  • 1971年:インクレチンのうち、GIPを同定
  • 1986年:インクレチンのうち、GLP1を同定
  • 1995年:GIPとGLP1がDPP4で分解されることが明らかとなった
  • 2005年:米イーライ・リリーがGLP1作用薬を発売「バイエッタ
  • 2006年:米メルクがメキシコでDPP4阻害薬を発売「[[[ジャヌビア]]」
  • 2009年:ノボノルディスクが欧州で「ビクトーザ」を発売


グリベンクラミド」

  [★]

glibenclamide, glybenclamide
エントレゾンオイグルコンオペアミンクラミトングリピナートセオグルミンダオニールダムゼールパミルコンブラトゲンベンクラートマーグレイド
グリブリド
  • 経口血糖降下薬
  • 第2世代


インスリン抵抗性改善薬」

  [★]

insulin sensitizer
インスリン感受性改善薬経口血糖降下薬


  • インスリン抵抗性の改善を目的とする。
  • 1. ビグアナイド薬(BG薬)
  • 2. チアゾリジン誘導体
  • BG薬、TZD薬いずれも心不全、重症肝障害・腎障害では使用できない。

ビルダグリプチン」

  [★]

vildagliptin
エクア(ノバルティスファーマ)
経口血糖降下薬DPP-4阻害薬

経口血糖降下剤」

  [★]

oral hypoglycemic agent
経口血糖降下薬

ビグアナイド系経口血糖降下薬」

  [★] ビグアナイド系薬物


血糖降下薬」

  [★]

hypoglycemics
hypoglycemic agentantidiabetic agentantidiabetic drugantidiabeticsglucose-lowering agenthypoglycemichypoglycemic drughypoglycemics
[[]]


  • 経口血糖降下薬

投稿記事

k氏より

歴史

インスリンの抽出は大変意図的に行われたのに対し、スルフォニルウレア薬(SU)は偶然に見つかりました。で、1950年代にはじめに二型糖尿病患者に使われるようになりました。いまでは20種類くらいのSUが広く世界で使われています。 1997にはメグリチニドが臨床適用されました。食後高血糖治療薬としてはじめて使用された薬です。 メタフォルミンというビグアナイド薬(BG)は、ヨーロッパで広く使われていましたが、1995年にアメリカでも認可されました。 チアゾリジン1997年に市場導入され、二番目にメジャーインスリン刺激薬として使用されています。この種類の薬には、広汎肝障害を起こしにくく、世界中で使われています。

スルフォニルウレア薬 SU

作用機序

膵臓のβ細胞刺激によって、インスリン放出させ、血糖値を下げます。 治療が長引くと、インスリン分泌というSUβ細胞刺激性の効果が薄れてきますが、β細胞上のSU受容体ダウンレギュレーションによるものです。また、SUソマトスタチン放出刺激します。ソマトスタチングルカゴン分泌抑制しているので、これも関係SUの糖を下げる効果と関係しています。 SUはATP感受性Kチャンネルを抑制します。Kレベルが下がると、まく表面における、脱分極を促し、電位依存性カルシウムチャンネルを通じたカルシウムイオン流入促進します。 SUには無視できない膵臓作用があるという議論があります。確かにありうべきことですが、2型糖尿病患者治療においては、それほど重要なことではないようです。

ADME

SU薬はそれぞれが似たような作用スペクトラムを持っているので、薬物動態的な特性がここの薬を区別する手がかりです。腸管からのSU薬の吸収割合は薬によって違いますが、食物や、高血糖は、この吸収抑制します。高血糖はそれ自身、腸管運動抑制するので、ほかの薬の吸収阻害します。血漿濃度効果的な値にまで達する時間を考えると、半減期の短いSUは、食前三十分に投与するのが適切です。SU薬は90から99パーセントくらい血中たんぱく質と結合し、特にアルブミン結合します。 第一世代SU半減期分布において、大きく違っています。この半減期作用時間不一致理由はいまだはっきりしていません。 SUはすべて肝臓代謝を受け、尿中に排泄されます。なので、肝不全腎不全患者には要注意で処方します。

adverse effect

めったにありませんが、第一世代服用患者では、4パーセント割合でおきます。第二世代ではもっと少ないでしょう。低血糖による昏睡がしばしば問題になります。腎不全肝不全がある高齢者患者でおきやすいです。 重症低血糖脳血管障害も起こしうる。急性神経障害が見つかった高齢患者では血中グルコースレベルを測るのが大事です。半減期の長いSUもあるので、24から48時間グルコース輸液します。 第一世代は多くの薬物と相互作用を持っています。 ほかに、吐き気嘔吐、胆汁うっ滞性黄疸、脱顆粒球症、再生不良性溶血性貧血全身性アレルギー症状があります。 SU心血管障害による死亡率を上げるのかについては議論余地あり。

治療的使用

SUは、食事療法だけでは十分コントロールを得られない2型糖尿病患者血糖コントロールに用いられます。禁忌type 1 DM(diabetes mellitus:糖尿病)、妊婦授乳中患者腎障害肝障害患者です。 普通患者なら五割から八割くらい、経口糖尿病治療薬が効きます。インスリン療法必要になる患者もいます。 トルブタマイドの一日量は500ミリグラムで、3000ミリグラム最大の許容量です。SU治療成績の評価患者様子頻繁観察しながら、行います。 SUインスリン併用療法type 1, type 2 両方糖尿病で用いられていますが、βセルの残存能力がないとうまくいきません。

レパグリニド

レパグリニドはメグリチニドクラスの経口インスリン分泌促進物質です。化学構造上、SUとは異なっており、安息香酸から分離されたものです。 SU薬と同様にレパグリニド膵臓βセルにおけるATP依存性Kチャンネルを閉じることによりインスリン分泌促進します。AEもSU薬と同様、低血糖です。

ナテグリニド

Dふぇにるアラニンから分離された薬。レパグリニドよりもSEとして低血糖が認められづらいです。

ビグアナイド

メトフォルミンとフェノフォルミンは1957年に市場導入され、ブフォルミンが1958年に導入されました。ブフォルミンは使用が制限されていますが、前者二つは広く使われています。フェノフォルミンは1970年代乳酸アシドーシスのAEによって市場から姿を消しました。メトフォルミンはそのようなAEは少なく、ヨーロッパカナダで広く使われています。アメリカでは1995年に使用可能に。メトフォルミンは単独SU併用して使われます。

作用機序

ものの言い方によると、メトフォルミンは抗高血糖であって、血糖を下げる薬ではありません。膵臓からのインスリン放出は促さないので、どんな大容量でも低血糖は起こしません。グルカゴンコルチゾール成長ホルモンソマトスタチンにも影響なし。肝での糖新生抑制したり、筋や脂肪におけるインスリンの働きを増すことで、血糖を押さえます。

ADME

小腸から吸収安定構造で、血中蛋白結合しないで、そのまま尿中に排泄半減期は二時間。2.5グラム食事一緒に飲むのがアメリカで最もお勧めの最大用量。

adverse effect=

メトフォルミンは腎不全患者には投与しないこと。肝障害や、乳酸アシドーシス既往薬物治療中の心不全低酸素性慢性肺疾患なども合併症として挙げられる。乳酸アシドーシスはしかしながら、めちゃくちゃまれである。1000人年(たとえば100人いたら、10年のうちにという意味単位。または1000人いたら1年につき、ということ。)につき0.1という割合。 メトフォルミンの急性のAEは患者の20パーセントに見られ、下痢腹部不快感、吐き気、金属の味、食欲不振などです。メタフォルミンを飲んでいる間はビタミンB12葉酸のきゅうしゅうが 落ちています。カルシウムをサプリで取ると、ビタミンB12吸収改善されます。 血中乳酸濃度が3ミリMに達するとか、腎不全肝不全兆候が見られたら、メタフォルミンは中止しましょう。

チアゾリジン

作用機序

PPARγに効く。(ペルオキシソーム・プロライファレーター・アクチベイティッド・受容体、つまりペルオキシソーム増殖活性受容体みたいな。)PPARγに結合して、インスリン反応性をまして、炭水化物とか、脂質代謝調整します。

ADME

ロジグリタゾンとピオグリタゾンは一日一度。チアゾリジンは肝にて代謝され、腎不全のある患者にも投与できますが、活動性肝疾患があるときや肝臓トランスアミナーゼ上昇しているときは、使用しないこと。 ロジグリタゾンはCYP2C8で代謝されますがピオグリタゾンCYP3A4とCYP2C8で代謝されます。ほかの薬との相互作用や、チアゾリジン同士の相互作用はいまだ報告されていませんが、研究中です。

adverse effect

ピオグリタゾンとロジグリタゾンは肝毒性とはめったに関係しませんが、肝機能モニターする必要があります。心不全のある患者はまずそちらを治療してから。

αGI(グルコシダーゼ・インヒビター)

αGI小腸刷子縁におけるαグルコシダーゼの働きを阻害することによって、でんぷんデキストリン・ダイサッカリダーゼの吸収抑制します。 インスリンを増やす作用はないので、低血糖もおきません。吸収がよくない薬なので、食事開始一緒に飲むとよいです。 アカルボースミグリトールは食後高血糖抑制に使われます。 αGIは用量依存性に、消化不良ガス膨満下痢などをきたします。αGIインスリン併用中に低血糖症状が出たら、、グルコース補充します。

GLP1(グルカゴンペプチド)

経口から、グルコース静脈を通ると、インスリンが上がることがわかっていました。消化管上部からはGIP、消化管下部からはGLP1というホルモンが出ていて、糖依存性インスリン放出を促していることがわかりました。これらのホルモンインクレチンといわれています。この二つのホルモンは別の働き方でインスリン放出促進します。GIPはtype 2 DMではインスリン分泌促進する能力がほとんど失われています。一方GLP1は糖依存性インスリン分泌を強く促しています。つまりtype 2 DM治療ではGIPをターゲットにすればよいということになります。GLPグルカゴン抑制し。空腹感を押さえ、食欲を抑えます。体重減少実現できます。この長所相殺するように、GLP1は迅速DPPIV(ヂペプチジルペプチダーゼ4エンザイム)によって負活化されます。つまり、GLP1を治療に使うなら、連続的に体に入れなければなりません。GLP1受容体アゴニスト研究され、これはDPPIVにたいして抵抗性があります。 そのほかのGLP1療法アプローチに仕方としては、DPPIVプロテアーゼ不活性化で、それによってGLP1の循環量を増やそうとするものです。type 2 DM治療に新しい薬がでるかもしれないですね。


血糖」

  [★]

blood sugar BS
血中グルコース blood glucose血漿グルコース plasma glucose
糖血症血中ブドウ糖糖尿病


  • 絶食時:80-100mg/dL (4.4-5.6mM)
  • 食後 :150-160mg/dL (8.3-8.9mM)

血糖の指標


薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品



降下」

  [★]

dropfall
液滴、陥る、減少、低下、滴下下落落ちる転倒、落下

血糖降下」

  [★]

hypoglycemicglucose-lowering
血糖降下剤血糖降下薬低血糖低血糖性血糖降下性




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