消化性潰瘍用剤

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和文文献

  • マーケティングシェア・シリーズ第41弾(2013年)(第12回)消化器官用薬 : 消化性潰瘍用剤、制吐剤
  • アセトアミノフェン鎮痛目的利用の国内外差およびその普及による薬剤費低減の可能性
  • 甲斐 健太郎,池田 俊也,武藤 正樹
  • 薬剤疫学 17(2), 75-86, 2013
  • … わが国で汎用されている NSAIDs においては,特に消化器系障害に対し,その予防のため,防御因子増強剤,H2ブロッカー,プロトンポンプインヒビター(PPI)等の消化性潰瘍用剤が併用されることも多い.一方,アセトアミノフェンはそのような副作用リスクが低いため,消化性潰瘍用剤も必要ない.アセトアミノフェンの鎮痛目的利用が拡大すれば,鎮痛における薬剤費の低減効果も期待できる. …
  • NAID 130003372609
  • 現金卸情報(第852回)医薬品現金卸市況([2008年]12月-1)特集 主要薬効別調査(4)消化性潰瘍用剤
  • 適切な医療用医薬品使用に関する考察 : ストレス関連疾患治療薬を取り上げて
  • 梅原 貞臣,梅内 拓生,野口 隆志
  • 国際医療福祉大学紀要 13(1), 23-31, 2008-07-31
  • … その結果,消化性潰瘍用剤においては,疾患発生に比較し十分すぎる供給がされているにもかかわらず,うつ病を中心とした中枢神経用剤の供給量は欧米に比し,十分な状況とはいえないと考えられた。 …
  • NAID 110006878524

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★リンクテーブル★
先読みL-グルタミン
リンク元医療用医薬品」「レバミピド」「アルギン酸」「エソメプラゾール」「ピレンゼピン
関連記事消化性潰瘍」「」「潰瘍」「消化性」「消化

L-グルタミン」

  [★]

L-glutamine
アズクレニンS配合アズレミン配合アズレンスルホン酸ナトリウム・L-グルタミン配合アミグランド輸液アンスロビンP500イムノブラダーエピサネートG配合おたふくかぜ生ワクチングリマック配合グロリアミングロリアミン配合セダガストン配合トーワズレン配合はしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパラプロスト配合プロテアミン12プロテアミン12XポドニンS配合マーズレンS配合マーズレン配合メサドリンS配合ヨウズレンS配合ルフレン配合乾燥BCGワクチン乾燥はぶ抗毒素乾燥まむし抗毒素乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチンアンコーマ複合エピサネートG
グルタミン


医療用医薬品」

  [★]

ethical drug
一般用医薬品
  • 中枢神経系用薬
  • 末梢神経用薬
  • 感覚器用薬
  • その他の神経系及び感覚器官用医薬品
  • 循環器官用薬
  • 呼吸器官用薬
  • 消化器官用薬
  • 泌尿生殖器官及び肛門用薬
  • 外皮用薬
  • 歯科口腔用薬
  • ビタミン剤
  • 血液・体液用薬
  • 人工透析用薬
  • その他の代謝性医薬品
  • 細胞賦活用薬
  • 腫瘍用薬
  • アレルギー用薬
  • その他の組織細胞機能用医薬品
  • その他の組織細胞機能用医薬品
  • 抗生物質製剤
  • 寄生動物用薬
  • その他の病原生物に対する医薬品
  • その他の病原生物に対する医薬品
  • 調剤用薬
  • 公衆衛生用薬
  • その他の治療を主目的としない医薬品
  • アルカロイド系麻薬(天然麻薬)
  • 非アルカロイド系麻薬


レバミピド」

  [★]

rebamipide
ムコスタ
消化性潰瘍用剤

効能又は効果

ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
  • 胃潰瘍
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

重大な副作用

ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
  • 1. ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明※)
  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 2. 白血球減少(0.1%未満)、血小板減少(頻度不明※)
  • 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 3. 肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明※)
  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
  • 1. 実験胃潰瘍に対する抑制作用及び治癒促進作用13~15)
  • ラットにおいて水浸拘束ストレス潰瘍、アスピリン潰瘍、インドメタシン潰瘍、ヒスタミン潰瘍、セロトニン潰瘍、幽門結紮潰瘍及び活性酸素が関与していると考えられる虚血-再灌流、血小板活性化因子(PAF)、ジエチルジチオカルバメイト(DDC)、ストレス・インドメタシンによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ラット酢酸潰瘍の治癒を促進し、潰瘍作製後120~140日目にみられる再発・再燃を抑制する。
  • 2. 実験胃炎に対する抑制作用及び治癒促進作用16,17)
  • ラットにおいて、胆汁酸の主成分の一つであるタウロコール酸で誘発した実験胃炎の発生を抑制するとともに治癒促進効果を有する。
  • 3. 胃粘膜プロスタグランジン増加作用18,19)
  • ラットにおいて胃粘膜内プロスタグランジンE2含量を増加させる。また、胃液中のプロスタグランジンE2、I2を増加させるとともに、プロスタグランジンE2の代謝産物である15-ケト-13,14-ジヒドロプロスタグランジンE2も増加させる。
  • 健康成人男子において、胃粘膜プロスタグランジンE2含量を増加させ、エタノール負荷による胃粘膜傷害に対する抑制作用を示す。
  • 4. 胃粘膜保護作用18,20~22)
  • ラットにおいてエタノール、強酸及び強アルカリによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ウサギ胎児由来の培養胃粘膜上皮細胞において、アスピリン及びタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)による細胞障害を抑制する。

健康成人男子においてアスピリン、エタノール、塩酸-エタノール負荷による胃粘膜傷害を抑制する。

  • 5. 胃粘液量増加作用23~25)
  • ラットにおいて粘液高分子糖タンパクの生合成酵素活性を高め、胃粘膜被覆粘液量及び可溶性粘液量を増加させる。なお、可溶性粘液増加作用に内因性プロスタグランジンは関与しない。
  • 6. 胃粘膜血流量増加作用22)
  • ラットにおいて胃粘膜血流量を増加させ、脱血による血行動態の障害を改善する。
  • 7. 胃粘膜関門に対する作用26)
  • ラットにおいて胃粘膜電位差に対してほとんど作用を示さないが、エタノールによる胃粘膜電位差の低下を抑制する。
  • 8. 胃アルカリ分泌亢進作用27)
  • ラットにおいて胃アルカリ分泌を亢進する。
  • 9. 胃粘膜細胞回転賦活作用
  • ラットにおいて胃粘膜細胞新生能を賦活し、被蓋上皮細胞数を増加させる。
  • 10. 損傷胃粘膜修復作用28,29)
  • ウサギ培養胃粘膜上皮細胞を用いた創傷修復モデルにおいて、胆汁酸及び過酸化水素によって遅延した修復過程を正常化する。
  • 11. 胃酸分泌に対する作用30)
  • ラットにおいて基礎胃液分泌にほとんど作用を及ぼさず、また、刺激胃酸分泌に対しても抑制作用を示さない。
  • 12. 活性酸素に対する作用31~35)
  • 本剤はヒドロキシルラジカルを直接消去し、また、多形核白血球のスーパーオキシド産生を抑制する。In vitroにおいて、Helicobacter pylori による好中球からの活性酸素種産生による胃粘膜細胞傷害を抑制する。また、ストレス・インドメタシンを負荷したラットの胃粘膜傷害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質含量を低下させる。
  • 13. 胃粘膜への炎症性細胞浸潤に対する作用16,36,37)
  • ラットのタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)誘発胃炎モデル、NSAIDs胃粘膜傷害モデル、虚血-再灌流モデルにおいて炎症性細胞浸潤を抑制する。
  • 14. 胃粘膜における炎症性サイトカイン(インターロイキン-8)に対する作用38,39)
  • Helicobacter pyloriによるヒト胃粘膜上皮細胞からのインターロイキン-8(IL-8)産生増加を抑制する。また、上皮細胞内のNF-κBの活性化及びIL-8 mRNAの発現を抑制する(in vitro)。

参考

  • ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329021D1020_1_08/2329021D1020_1_08?view=body


アルギン酸」

  [★]

alginic acidalginate
アルギン algin
(医薬品として用いられる)アルギン酸ナトリウム sodium alginateアルギン酸カルシウム
(アルギン酸ナトリウム)アルロイドGサンメールアルトアプレースアルクレインアレンフラールケフラールケフレックスセクロダンセルニルトンバムスターユーパスタ
アルギン酸塩消化性潰瘍用剤


アルギン酸ナトリウム
  • 褐藻類より抽出されるL-マンヌロン酸とL-グルロン酸から構成される多糖類。
  • 止血作用、粘膜保護作用を期待して用いられる。
  • 消化性潰瘍治療薬、そのほか抗菌薬に添加されたりする。


エソメプラゾール」

  [★]

esomeprazole
エソメプラゾールマグネシウム水和物 esomeprazole magnesium hydrate
ネキシウム
オメプラゾール消化性潰瘍用剤


ADME

代謝

  • CYP2C19及び一部CYP3A4で代謝:in vitro肝代謝試験の結果から、ヒドロキシ体、5-O-脱メチル体の生成にはCYP2C19、スルホン体の生成にはCYP3A4が関与し、これら3種の代謝物への代謝クリアランスは同程度であると報告されている(添付文書ネキシウム20mg)

=排泄

  • 排泄

外国人のデータでは、14C標識エソメプラゾールを単回経口投与したとき、投与放射能の約95%が48時間までに尿中及び糞中に排泄され、尿中排泄量と糞便中排泄量の比は約4対1であった(添付文書ネキシウム20mg)


ピレンゼピン」

  [★]

pirenzepine
塩酸ピレンゼピン pirenzepine hydrochloride
ガストシオンガストロゼピンガタンプルカロデリンストマゼピンピレンゼールピロデインピンランクリック
ムスカリン性受容体テレンゼピン
消化性潰瘍用剤
  • 抗潰瘍薬
  • 三環系の化学構造
→ 血液脳関門を通過しないので、中枢作用がない
  • 特徴
  • 消化管、尿路に対する作用が無く、散瞳、視力障害、循環器に対する作用もない (SPC.162)
M1受容体特異的に作用する

薬理作用

  • 胃粘膜壁細胞のムスカリン受容体に選択的に作用し胃酸分泌を抑制
  • 迷走神経の胃酸分泌機能を特異的に抑制



消化性潰瘍」

  [★]

peptic ulcer
胃十二指腸潰瘍 gastroduodenal ulcer GU
消化性潰瘍疾患


剤」

  [★]

drugagent
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


潰瘍」

  [★]

ulcer
ulcus
びらん
  • 粘膜の損傷が粘膜筋板に達し、その筋層を貫通した場合。



消化性」

  [★]

digestibilitydigestivepeptic
吸収率消化


消化」

  [★]

digestion






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