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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 胃炎・胃潰瘍治療剤
販売名
アプレース錠100mg
組成
販売名
- アプレース錠100mg
成分・含量
- 日局 トロキシピド100mg（1錠中）
添加物
- トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、カルナウバロウ
効能または効果
胃潰瘍
下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
- 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
通常、成人には卜ロキシピドとして1回100mg(錠剤1錠又は細粒剤0.5g)を1日3回食後に経ロ投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ‐GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
実験胃炎に対する治療効果
- タウロコール酸ナトリウムによって惹起されるラットの実験的慢性（萎縮性）胃炎に対し治療及び予防効果を示した7)。
急性胃粘膜病変に対する作用
- ラットのアスピリン、0.6mol/L塩酸及びエタノール(99.5)、水浸拘束ストレスによる胃粘膜病変に対し予防効果を示した8)9)10)。
組織修復促進作用
- ラットのクランピング・コルチゾン潰瘍、酢酸潰瘍及びクランピング潰瘍の組織学的検討において、胃粘膜再生と潰瘍底膠原線維発育に調和のとれた修復促進作用を示し、慢性潰瘍の治癒を促進させた11)12)。またラットの酢酸潰瘍において、シメチジンとの併用効果が認められた13)。
各種実験潰瘍抑制作用
- ラットの水浸拘束ストレス、ストレス・レセルピン、インドメタシン、脱血アスピリン、ヒドロコルチゾン、幽門結紮ストレス潰瘍の発生を各々抑制し、粘膜保護作用を示した10)14)。
胃粘膜血流量増加作用
- 交叉熱電対法15)（ウサギ、イヌ）及び水素ガスクリアランス法（ラット16)、イヌ17)）において、胃粘膜血流量の増加が認められた。また、臓器反射スぺクトル解析法（ラット）で、脱血時の胃粘膜及び酢酸潰瘍辺縁部粘膜の血流量を増加させた18)。
胃粘膜代謝賦活作用
- ラットの胃粘膜酸素消費量を増加させ、ATP含量を増加させることにより、胃粘膜エネルギー代謝を賦活した。特に、血流量が減少している潰瘍辺縁部粘膜で、その作用が強く認められた19)20)。
胃粘膜構成成分正常化作用
- ラットの胃粘膜に含まれるムコ多糖体を増加し、また抗炎症薬等又はストレス負荷によるムコ多糖体の減少を抑制して胃粘膜バリヤーを増強した21)22)。
胃粘膜内プロスタグランジン量増加作用
- ラットの胃粘膜内で細胞保護作用のあるプロスタグランジン量を増加させた23)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- トロキシピド (Troxipide) [JAN]
化学名：
- 3,4,5-Trimethoxy-N-[(3RS)-piperidin-3-yl]benzamide
分子式：
- C15H22N2O4
分子量：
- 294.35
融点 ：
- 177?181℃
性状 ：
- 本品は白色の結晶性の粉末である。本品は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
本品の1mol/L塩酸試液溶液(1→5)は旋光性を示さない。
分配係数：
- 分配係数の表参照
化学構造式：
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「アルギン酸」
- 英
- alginic acid、alginate
- 同
- アルギン algin
- 化
- (医薬品として用いられる)アルギン酸ナトリウム sodium alginate、アルギン酸カルシウム
- 商
- (アルギン酸ナトリウム)アルロイドG、サンメール、アルト、アプレース、アルクレイン、アレンフラール、ケフラール、ケフレックス、セクロダン、セルニルトン、バムスター、ユーパスタ
- 関
- アルギン酸塩、消化性潰瘍用剤
- アルギン酸ナトリウム
- 褐藻類より抽出されるL-マンヌロン酸とL-グルロン酸から構成される多糖類。
- 止血作用、粘膜保護作用を期待して用いられる。
- 消化性潰瘍治療薬、そのほか抗菌薬に添加されたりする。