メトクロプラミド

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metoclopramide
ベンズアミド
Reglanプリンペランエリーテンテルペランプロメチンアノレキシノンネオプラミールフォリクロンプラミールペラプリンプリンパール


  • 健胃薬
  • 胃腸機能調整薬

特徴

  • ベンズアミド系

構造


薬理作用

  • 消化器機能をつかさどる脳幹部に作用し、食道から近位小腸までの平滑筋の運動を増強し、胃内容物の排出、腸管内での移動を促進する
  • 中枢性のみならず末梢性の嘔吐を抑制する。

適応

プリンペラン錠
  • 次の場合における消化器機能異常(悪心・嘔吐・食欲不振・腹部膨満感)
  • 胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤(制癌剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔剤)投与時、胃内・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後
  • X線検査時のバリウムの通過促進

禁忌

プリンペラン錠
  • 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 褐色細胞腫の疑いのある患者[急激な昇圧発作を起こすおそれがある。]
  • 3. 消化管に出血、穿孔又は器質的閉塞のある患者[本剤には消化管運動の亢進作用があるため、症状を悪化させるおそれがある。]

副作用

  • 長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。(プリンペラン錠)

添付文書

  • プリンペラン

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和文文献

  • 薬物分析検査 精神神経用薬 ベンズアミド系薬物 (広範囲 血液・尿化学検査 免疫学的検査(第7版・2)その数値をどう読むか) -- (生化学的検査(2))
  • 症例 常用量のメトクロプラミドを5歳女児に点滴静注後にみられた錐体外路症状
  • 畠山 邦也,大和 俊太,川島 陽介 [他]
  • 小児科 50(2), 253-255, 2009-02
  • NAID 40016467342
  • 臨床経験 メトクロプラミドとデキサメタゾン併用が術後の悪心・嘔吐に与える影響
  • 野中 明彦,鈴木 聡美,玉木 章雅 [他]
  • 麻酔 57(8), 978-982, 2008-08
  • NAID 40016177328

関連リンク

メトクロプラミド. 出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』. 移動: 案内, 検索. メトクロプラミド. IUPAC命名法による物質名 ... メトクロプラミド(英: metoclopramide)は、ドーパミン受容体拮抗薬の1つ。 目次. 1 作用機序; 2 副作用 ...
プリンペランとは?メトクロプラミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

ペラン(メトクロプラミド  異常治療剤 メトクロプラミド メトクロプラミド ファイザー メトクロプラミド 、成分メトクロプラミド)10mg制吐剤 メトクロプラミド注  メトクロプラミド 5ml シロップメトクロプラミド(レグラン)

添付文書

薬効分類名

  • 消化器機能異常治療剤

販売名

  • プリンペラン錠5

組成

有効成分(1錠中)

  • 日局 メトクロプラミド 3.84mg
    (塩酸メトクロプラミドとして 5mg)

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、沈降炭酸カルシウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 褐色細胞腫の疑いのある患者[急激な昇圧発作を起こすおそれがある。]
  • 消化管に出血、穿孔又は器質的閉塞のある患者[本剤には消化管運動の亢進作用があるため、症状を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

  • 次の場合における消化器機能異常(悪心・嘔吐・食欲不振・腹部膨満感)
  • 胃炎、胃・十二指腸潰瘍、胆嚢・胆道疾患、腎炎、尿毒症、乳幼児嘔吐、薬剤(制癌剤・抗生物質・抗結核剤・麻酔剤)投与時、胃内・気管内挿管時、放射線照射時、開腹術後
  • X線検査時のバリウムの通過促進
  • メトクロプラミドとして、通常成人1日7.67?23.04mg(塩酸メトクロプラミドとして10?30mg、2?6錠)を2?3回に分割し、食前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 小児では錐体外路症状が発現しやすいため、過量投与にならないよう注意すること。

慎重投与

  • 小児(「小児等への投与」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

  • ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、喉頭浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

悪性症候群(Syndrome malin)

  • 悪性症候群があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
    なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

意識障害

  • 意識障害があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣

  • 痙攣があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

遅発性ジスキネジア

  • 長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

薬効薬理

消化管の運動調整作用

胃運動に及ぼす影響

  • イヌを用いたバルーン法による実験で、メトクロプラミドは胃運動を亢進させることが確かめられている4)5)
    ヒトにおけるレントゲン映画法による検討においても、本剤が胃運動の低下した状態に対して優れた効果を示し、その運動性と通過性を高めることが明らかにされている6)

幽門部・十二指腸の運動に及ぼす影響

  • イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは十二指腸の運動を亢進する4)。ヒトにおいて、本剤の投与により、幽門の機能的狭窄(痙攣)を除き、その通過性を促す。さらに、十二指腸球部及びそれに続く十二指腸各部を拡張せしめ、その運動を亢進することが確かめられている7)8)

回腸・大腸の運動に及ぼす影響

  • イヌを用いた実験で、メトクロプラミドは回腸運動に対して明らかな作用は示さず、大腸では全く作用が認められていない9)

制吐作用5)10)?14)

  • メトクロプラミドは中枢性嘔吐、末梢性嘔吐のいずれに対しても制吐作用を示す。イヌを用いた実験で、アポモルヒネ又はヒデルギンの投与、あるいはchemoreceptor trigger zoneを直接電気刺激して起こした嘔吐に対しても、また、硫酸銅の経口投与による嘔吐に対しても、メトクロプラミドは明らかな抑制作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • メトクロプラミド(Metoclopramide)

化学名

  • 4-Amino-5-chloro-N -[(2-diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide

分子式

  • C14H22ClN3O2

分子量

  • 299.80

融点

  • 146?149℃

性状

  • メトクロプラミドは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はクロロホルムにやや溶けやすく、エタノール(95)、無水酢酸又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。


★リンクテーブル★
国試過去問107A015
リンク元バソプレシン」「高プロラクチン血症」「セロトニン症候群」「麻痺性イレウス」「ベンズアミド
拡張検索塩酸メトクロプラミド」「メトクロプラミド試験

107A015」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 107A014]←[国試_107]→[107A016

バソプレシン」

  [★]

vasopressin VP
バゾプレッシン, arginine vasopressin AVP抗利尿ホルモン antidiuretic hormon ADH
ピトレシン Pitressin
デスモプレシン尿細管
[show details]

分類

性状

  • ペプチド

産生組織

標的組織

生理作用

  • 抗利尿
  • 集合管に作用し水の再吸収を促進(V2受容体)
  • 昇圧作用
  • 血管平滑筋の収縮(V1受容体)
  • V1受容体は抗利尿作用を示すより大用量で動作(SAN.189) ← 生理的な量では血管収縮による血圧上昇はない。
  • 尿素再吸収
  • 髄質内層集合管で尿素の再吸収を高める(SP.817)
  • ACTH分泌?

作用機序

抗利尿作用 集合管上皮細胞 V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用) 血管内皮 V1R

分泌調節

  • 血漿浸透圧↑、循環血漿量↓→分泌↑ ( 出血 )
  • 血漿浸透圧↓、循環血漿量↑→分泌↓ ( 水の大量摂取 )
  分泌促進 分泌抑制
血漿浸透圧・循環血液量 出血→血圧低下、循環血液量減少 水負荷→血漿浸透圧低下、循環血液量増加
水制限→循環血液量減少、血漿浸透圧上昇 等張液負荷→循環血液量増加
高張食塩水負荷→血漿浸透圧上昇  
薬物 プロスタグランジンE2 フェニトイン
モルフィン アルコール
ニコチン 心房性Na利尿ペプチド
β受容体作動薬 α受容体作動薬
アンジオテンシンII  
麻酔薬  
低酸素症  
高炭酸ガス血症  
ビンクリスチン  
シクロホスファミド  
クロフィブレート  
カルバマゼピン  
バルビツール酸系薬  
アセチルコリン  
ヒスタミン  
メトクロプラミド  
環境など 立位・失神、疼痛、陽圧呼吸、遠心力 寒冷、陰圧呼吸、水中、臥位

ADH分泌促進/作用増強する薬物

QB.D-331

ADHの作用を修飾する物質

  • 糖質コルチコイド:水代謝作用(水利尿):GFR↑させたりADHに拮抗することで細胞内への水移動を抑制する

癌患者とADH

日腎会誌 2012:54(7):1016-1022
Ellison DH, Berl T. Clinical practice. The syndrome of inappropriate antidiuresis. NEJM. 2007;356:2064-2072. PMID 17507705
  • 異所性ADH産生腫瘍、抗悪性腫瘍薬の副作用、手術侵襲、嘔気・嘔吐、疼痛

分子機構

ここまで、2007後期生理学授業プリント&想像 でまとめた

  • 集合管の上皮の基底側に発現していると思われるV(75%){2};Rを介して、アクアポリン2(AQP2)が発現して尿細管腔側に局在、アクアポリン2から水を細胞内に取り込み、アクアポリン3を介して細胞基底側(血管腔)に水が移動する (2007後期生理学授業プリント, SP.817 図12-63)
  • 以下の記述と矛盾する気がする・・・
    • 水輸送体apuaporin1(AQP1)に作用して集合管における水透過性を高める(SP.817)。




効能又は効果

ピトレシン注射液20

薬効薬理

ピトレシン注射液20
  • 1. 抗利尿作用
  • 遠位尿細管における水の再吸収を促進することにより、抗利尿作用を発揮する1)。
  • 2. 腸管平滑筋に対する作用
  • 腸管平滑筋に直接作用してこれを収縮させる
  • 3. 止血作用
  • 腹部内臓の細動脈を収縮させ、門脈血流を減少させるので、一時的に門脈圧が下降するため、門脈圧亢進による食道出血時に止血作用を発揮する。

副作用

ピトレシン注射液20
血管収縮による血圧上昇、狭心症、腹痛がありうる。(QB.D-357)
  • 重大な副作用:ショック、横紋筋融解症、心不全・心拍動停止、精神錯乱・昏睡、水中毒、中枢神経障害(中心性橋脱髄症)、無償、心室頻拍

禁忌

ピトレシン注射液20
  • 1. 本剤の成分に対しアナフィラキシー又は過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 冠動脈硬化症 (心筋梗塞症、狭心症等) の患者[心筋虚血を延長させることがある。]
  • 3. 急速な細胞外水分の増加が危険となるような病態 (心不全、喘息、妊娠中毒症、片頭痛、てんかん等) のある患者[水中毒を起こすことにより、それらの病態を悪化させるおそれがある。]
  • 4. 血中窒素貯留のある慢性腎炎の患者[水分貯留を起こすことにより、血中窒素の排泄が抑制されるおそれがある。]

添付文書

  • ピトレシン注射液20
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2414402A1035_1_02/2414402A1035_1_02?view=body

臨床検査

基準値

  • 0.3-4.2pg/ml (RIA2抗体法) (検査の本)
  • 0.3-4.0pg/ml (RIA2抗体法) (LAB.695)




高プロラクチン血症」

  [★]

hyperprolactinemia
プロラクチン

病因

高プロラクチン血症をきたす病態

IMD.933
  • 視床下部下垂体茎障害
  • 異所性PRL産生腫瘍
  • PRLの産生を促進する薬物
  • 機能性高PRL血漿
  • 分娩と無関係

分類

日中正常で、夜間のみ高プロラクチン血症を呈するもの

病態生理

SP.890
1. → (乳腺)乳汁漏出、男性でも乳房肥大
2. → GnRHの産生・放出を抑制 → 性腺機能低下 → 性腺ホルモン分泌低下 → 性欲低下、(女性)排卵・月経周期の異常、(男性)精子産生の異常

症状

HIM.2205
  • 男性:性欲減退、不妊、失明(視神経の圧迫があれば)。ゴナドトロピンの抑制により、テストステロンの低下、インポテンス、精子減少をきたす。長期間ゴナドトロピンの低下が持続すれば、骨減少症、筋肉量の減少、ヒゲの成長速度減少がみられる。
  • 女性:無月経、乳汁漏出(80%の症例)、不妊。

検査

  • ゴナドトロピン低値(FSH, LSH抑制)

治療

薬物療法

国試



セロトニン症候群」

  [★]

serotonin syndrome
セロトニンセロトニン受容体


概念

  • 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
  • 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
  • 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
  • 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
  • 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
  • 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
  • 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
  • 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファンアンフェタミンコカインMDMALSDレボドパカルビドパトラマドールペンタゾシンメペリジンSSRISNRITCAMAO阻害薬リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロングラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸カルバマゼピンシブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤エルゴタミンフェンタニルリチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
[display]http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf


麻痺性イレウス」

  [★]

paralytic ileus adynamic ileus
腸麻痺 enteroplegia


病因

  • 急性腹膜炎が最多
  • 脊髄損傷、脊椎・骨盤骨折、後腹膜出血、開腹術後(2-3日までは生理的)、電解質異常、薬物、肺炎、尿毒症、全身感染症など
  • 汎発性化膿性腹膜炎、子宮外妊娠、腹腔内出血、術後腸麻痺、糖尿病性神経障害、腸間膜血管閉塞によるイレウス(YN.A-07)

症状

  • 腹部膨満、嘔吐、腹痛、鼓腸など

検査

腹部単純X線写真

  • 小腸・大腸全体にガス像を認める。

治療


ベンズアミド」

  [★]

benzamide

構造

  • ベンズアミド骨格を有する

作用

ベンズアミド系代表薬物



塩酸メトクロプラミド」

  [★]

metoclopramide hydrochloride
メトクロプラミド

メトクロプラミド試験」

  [★]

metoclopramide test




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