メキシレチン

出典: meddic

mexiletine
塩酸メキシレチン mexiletine hydrochloride
チルミメールトイポエルテンメキシチールメキシバールメキシレートメキトライドメルデストメレートモバレーン

  • 抗不整脈作用、局所麻酔作用


  • Vaughan Williams分類:Ib


UpToDate Contents

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和文文献

  • 帯状疱疹後の眼症状が釣藤散で劇的に改善した二症例
  • 福田 悟,南部 隆,高橋 秀則,黒木 佳奈子,西山 比呂史,三潴 忠道
  • 日本東洋醫學雜誌 = Japanese journal of oriental medicine 61(7), 912-916, 2010-11-20
  • … 週1回の星状神経節ブロック,桂枝加朮附湯エキス,アミトリプチリンおよび後にメキシレチンで治療した。 …
  • NAID 10026966738
  • 症例 ステロイドパルス療法が奏効した塩酸メキシレチンによる薬剤性過敏症症候群の1例
  • 池澤 優子,毛利 忍,廣門 未知子 [他]
  • 皮膚科の臨床 52(10), 1397-1401, 2010-10
  • NAID 40017336938
  • カルバマゼピンとメキシレチンを服用中に起こった薬剤性過敏症症候群の1症例
  • 三浦 耕資,福崎 誠,谷瀬 智美,一ノ宮 大雅,東島 潮,寺尾 嘉彰
  • The journal of the Japan Society of Pain Clinicians = 日本ペインクリニック学会誌 16(4), 491-494, 2009-09-25
  • NAID 10026932605

関連リンク

メキシチールとは?メキシレチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる (おくすり110番:薬事典版)
主成分, メキシレチン塩酸塩. 剤形, 帯黄赤色不透明/白色不透明のカプセル剤、全長 17.8mm. シート記載, (表)メキシレチン塩酸塩100mg「タナベ」、メキシレチン塩酸塩、 CH-MP、100 (裏)Mexiletine Hydrochloride 100mg、メキシレチン塩酸塩100mg「 ...

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 不整脈治療剤
  • 糖尿病性神経障害治療剤

販売名

メキシレート錠50

組成

  • メキシレートは、下記の成分・分量を含有する製剤である。

1錠中

  • 「日局」メキシレチン塩酸塩50mg
  • 添加物として、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000、その他1成分を含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な刺激伝導障害(ペースメーカー未使用のII〜III度房室ブロック等)のある患者[刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがある。]

効能または効果

  • 頻脈性不整脈(心室性)
  • 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状(自発痛、しびれ感)の改善

頻脈性不整脈(心室性)

  • 通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、1日300mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合は450mgまで増量し、1日3回に分割し食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

糖尿病性神経障害に伴う自覚症状(自発痛、しびれ感)の改善

  • 通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、1日300mgを1日3回に分割し食後に経口投与する。

頻脈性不整脈(心室性)に投与する場合

  • 1日用量450mgを超えて投与する場合、副作用発現の可能性が増大するので注意すること。(「過量投与」の項参照)

糖尿病性神経障害に伴う自覚症状(自発痛、しびれ感)の改善を目的として投与する場合

  • 2週間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。(「重要な基本的注意」の項4.の(1)、(3)参照)
  • 1日300mgの用量を超えて投与しないこと。(「重要な基本的注意」の項4.の(2)参照)


慎重投与

  • 基礎心疾患(心筋梗塞、弁膜症、心筋症等)のある患者[心機能抑制や催不整脈作用が出現することがある。]
  • 軽度の刺激伝導障害(不完全房室ブロック、脚ブロック等)のある患者[刺激伝導障害を悪化させることがある。]
  • 著明な洞性徐脈のある患者[徐脈を悪化させることがある。]
  • 重篤な肝・腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇することがある。]
  • 心不全のある患者[心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることがあり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある。]
  • 低血圧の患者[循環状態を悪化させることがある。]
  • パーキンソン症候群の患者[振戦を増強させることがある。]
  • 高齢者(「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照)
  • 血清カリウム低下のある患者[不整脈を誘発させることがある。]
  • 他の抗不整脈薬による治療を受けている患者[有効性、安全性が確立していない。(「重要な基本的注意」の項1の(3)及び「相互作用」の項参照)]

重大な副作用

中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症

頻度不明

  • 中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、紅斑、水疱・びらん、結膜炎、口内炎、発熱等があらわれた場合には、中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

過敏症症候群

頻度不明

  • 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

心室頻拍

頻度不明

  • 心室頻拍(Torsades de pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

腎不全

頻度不明

  • 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

幻覚、錯乱

頻度不明

  • 幻覚、錯乱があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

頻度不明

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、好酸球性肺炎

頻度不明

  • 間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • Mexiletine Hydrochloride メキシレチン塩酸塩

化学名

  • (1RS)-2-(2,6-Dimethylphenoxy)-1-methylethylamine monohydrochloride

分子式

  • C11H17NO・HCl

分子量

  • 215.72

融点

  • 200〜204℃

性状

  • 「日局」メキシレチン塩酸塩は、白色の粉末である。
    本品は水又はエタノール(95)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
先読みmexiletine hydrochloride
リンク元筋強直性ジストロフィー」「薬剤性過敏症症候群」「ドラッグチャレンジテスト」「フレカイニド」「mexiletine
拡張検索メキシレチン中毒」「塩酸メキシレチン中毒

mexiletine hydrochloride」

  [★]

mexiletine


筋強直性ジストロフィー」

  [★]

myotonic dystrophy MD
dystrophia myotonica DM
筋緊張性ジストロフィー筋強直型ジストロフィーシュタイネルト病 スタイナート病 Steinert's disease Steinert disease、萎縮性筋強直症 myotonia atrophica
筋ジストロフィー先天性筋強直性ジストロフィー congenital myotonic dystrophy(HIM.2685)
[show details]

概念

病型

病因

myotonic dystrophy type 1, DM1

  • 第19番染色体長腕(19q13)
  • プロテインキナーゼ(myotonin-protein kinase)をコードする遺伝子の上流域に延長した三塩基(CTG)繰り返し配列の挿入
  • CTGリピート数:(正常人)5-35回、(患者)50-2,000回
  • 非コード領域にスリップ複製が起こることによりリピート数が増加する
  • 一般にリピート数が多いほど発症は早く、症状も重い。

myotonic dystrophy type 2, DM2

  • 3q13.3-q24に座乗するZNF9遺伝子の第一イントロンにおけるCCTG反復配列の増加

疫学

  • 有病率:5/10万人 (YN.J-153)
  • 15-40歳に多い。 (YN.J-153)
  • (DM1)発症は幼児、あるいは成人。(DM2)40歳頃に発生。

遺伝形式

症候

HIM.2685 参考5 IMD
  • 骨格筋
  • 顔貌:眼瞼下垂、尖った顔貌(hatchet-faced appearance) ← 側頭筋、咬筋、表情筋の萎縮。前頭部の禿
  • 筋力低下:頚部の筋、胸鎖乳突筋、四肢遠位の筋が初期に障害される。手首、指、手掌の筋も障害される。前脛骨筋の障害により下垂足となる。近位筋は保たれるが大腿四頭筋は多くの患者で萎縮している。口蓋、喉頭、舌の筋の障害により、構音障害による構音、鼻声、また嚥下困難が生じる。横隔膜筋や内肋間筋の筋力低下により呼吸不全をきたす症例もある。
  • 筋硬直:(myotonia):5歳までに出現。母指球、舌、手掌伸展筋を叩くと出現する。随意的に物をつかんだ後にそれを離すまでの時間が長くなる。
  • 骨格筋以外
  • 心血管(DM1で一般的):心ブロック、(たまに)うっ血性心不全(肺性心から呼吸不全をきたしうる)、僧帽弁逸脱症  ← 心筋障害、弁膜障害
  • 神経:知能低下、過剰傾眠傾向(hypersomnia)
  • 眼:後嚢下白内障
  • 消化器:食道・大腸運動能低下
  • 生殖器:性腺萎縮。(DM2では稀)
  • 内分泌:インスリン抵抗性


検査

  • 針電極を刺入した後に、高振幅放電が見られ、その後に放電が持続しており、percussion myotoniaの所見に一致する(QB.J-159)
  • 血液生化学検査
  • CK:軽度上昇
  • 免疫血清学検査
  • IgG, IgM:IgG and IgM hypogammaglobulinemia (参考5) → 易感染性

診断

治療

参考

  • 1.
[display]http://www.hosp.go.jp/~esaitama/shinkei/myotonic.htm
  • 2. Myotonic dystrophy - wikipedia en
http://en.wikipedia.org/wiki/Myotonic_dystrophy
  • 3. 顔面の写真
http://www.duke.edu/~ema5/Golian/Slides/8/musculoskeletal5.html
  • 4. シェーマ
http://www.netterimages.com/image/1197.htm
  • 5. [charged]Myotonic dystrophy: Etiology, clinical features, and diagnosis - uptodate [1]

国試



薬剤性過敏症症候群」

  [★]

drug-induced hypersensitivity syndrome DIHS
drug rash with eosinophilia and systemic symptoms DRESSdrug-induced delayed multiorgan hypersensitivity syndrome DIDMOS
薬疹


概念

  • 高熱と臓器障害を伴う薬疹で、医薬品中止後も遷延化する。多くの場合、発症後2-3週間後にHHV-6の再活性化を生じる。(参考1)

病因

  • 薬剤アレルギーとHHV-6の再活性化で起こる。

原因薬物

原因薬物としては芳香族抗てんかん薬とスルホンアミド系抗菌薬が最も多い (参考2)
参考3

病態

  • 特定の薬剤を服用した2-6週間後に突然の発熱と紅斑を来たし、ついには紅皮症を呈する。
  • リンパ節腫脹、血液学的異常、肝機能障害を伴う。
  • 肺炎、腎不全、心筋炎、甲状腺炎、神経学的症状を呈することがある。(参考2)

症状

  • 全身症状:発熱、関節痛
  • 皮膚症状:紅斑・紅皮症

身体所見

  • 顔面浮腫
  • リンパ節腫脹

検査

  • 血算:白血球増多、異型リンパ球有り、好酸球増多
  • 血清学的検査:IgM-抗HHV-6抗体陽性

検査異常の出現頻度

参考2
  • 肝炎:51%
  • 間質性腎炎:11%
  • 血液学的異常(好酸球増多、異型単核球):30%


診断基準

参考1
  • 1. 限られた薬剤投与後に遅発性に生じ、急速に拡大する紅斑。多くの場合、紅皮症に移行する
  • 2. 原因薬剤中止後も2週間以上遷延する
  • 3. 38 ℃以上の発熱
  • 4. 肝機能障害
  • 5. 血液学的異常:a、b、c のうち1 つ以上
  • a. 白血球増多(11,000/mm3 以上)
  • b. 異型リンパ球の出現(5%以上)
  • c. 好酸球増多(1,500/mm3 以上)
  • 6. リンパ節腫脹
  • 7. HHV-6 の再活性化
典型DIHS:1 - 7 すべて
非典型DIHS:1 - 5 すべて。ただし4 に関しては、その他の重篤な臓器障害をもって代えることができる。

治療

  • 薬剤の中止、全身ステロイド療法(要するに静注ということか)。(参考1)

予後

  • 完全に治癒する。重症例では生命予後不良。(参考1)

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群
[display]http://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1a09.pdf
  • 2. [charged] Drug eruptions - uptodate [2]
CLASSIC DRUG REACTION PATTERNSの1項目として記載。
  • 3.
[display]www.eiken.co.jp/modern_media/backnumber/pdf/MM1012_01.pdf


国試


ドラッグチャレンジテスト」

  [★]

drug challenge test, DCT
薬理学的疼痛機序判別試験
  • 痛みの機序を検索し、除痛を行うための検査
試験薬剤 痛みの発生機序 試験が陽性の
場合に行う治療法
交感神経の関与 中枢性 心因性 神経の異所性異常活動 NMDA受容体の関与 侵害受容性疼痛
チアミラール - - - - ペントバルビタールカルシウム内服
脊髄・脳電気刺激療法
フェントラミン - - - - - 交感神経節ブロック
局所静脈内交感神経ブロック
リドカイン - - - - - リド力イン点滴静注
メキシレチンの内服
ケタミン - - - - デキストロメトルファンの内服
ケタミン持続点滴療法
脊髄・脳電気刺激療法
モルヒネ - - - - - リン酸コデインモルヒネの内服
知覚神経ブロック
消炎鎮痛薬の内服


フレカイニド」

  [★]

flecainide
酢酸フレカイニド
タンボコール, Tambocor
抗不整脈薬
  • Ic Na+チャネルブロック
  • APD不変
  • 結合解離速度が短い。
  • 連結期の長い期外収縮にも効果があるが正常心拍及び徐脈時の伝導をも阻害 (SPC.240)
  • 心機能低下例:slow kineticsのNa チャネル遮断作用を持つ抗不整脈薬は心機能抑制が強い。したがってフレカイニドは用いられない。 → リドカインメキシレチンアプリンジンアミオダロンニフェカラントを使用。



mexiletine」

  [★] メキシレチン

Mexitil

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「antiarrhythmic drug (trade name Mexitil) used to treat ventricular arrhythmias」
Mexitil


メキシレチン中毒」

  [★]

mexiletine poisoning
塩酸メキシレチン中毒


塩酸メキシレチン中毒」

  [★]

メキシレチン中毒




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