ペンタミジン

出典: meddic

pentamidine
イセチオン酸ペンタミジン, pentamidine isethionate
ベナンバックス
  • first aid step1 2006 p.147,173,178

分類

  • カリニ肺炎治療薬。

構造

薬効薬理

ベナンバックス注用300mg
  • 1. ペンタミジンイセチオン酸塩は、in vitroにおいて、カリニ肺炎発症ラットの肺より分離されたニューモシスチス・カリニに対して、致死的作用を有することが示唆された。
  • 2. ペンタミジンイセチオン酸塩はin vitroでニューモシスチス・カリニのグルコース代謝及び蛋白質合成を抑制し、マウス実験腫瘍のDNA合成、RNA合成、蛋白質合成、リン脂質合成及びヌクレオチド合成を抑制し、ジヒドロ葉酸脱水素酵素(DHFR)活性をin vitro及びin vivo(ラット)で抑制した

投与方法

  • 静脈投与・筋肉内投与
  • 吸入投与

適応

  • カリニ肺炎

注意

ベナンバックス注用300mg
  • 重篤な低血圧、低血糖及び不整脈があらわれることがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意し、このような症状が発現した場合は直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。

禁忌

ベナンバックス注用300mg
  • 1. 本剤に対する過敏症の既往歴のある患者
  • 2. ザルシタビンを投与中の患者[海外で本剤(静注)との併用により劇症膵炎による死亡例が報告されているので、カリニ肺炎の治療のため本剤が必要になった場合は、ザルシタビンを休薬すること。「3.相互作用」の項参照]
  • 3. ホスカルネットナトリウムを投与中の患者[腎障害の増強、低カルシウム血症が起こることがある。なお、海外で本剤(静注)との併用により、重篤な低カルシウム血症が発現した死亡例が報告されている。「3.相互作用」の項参照]
  • 4. 吸入投与は、換気障害が重症の患者(PaO2 60mmHg以下)には行わないこと。[換気障害のため、薬剤の十分な拡散が得られないことがある。]
  • 5. アミオダロン(注射剤)を投与中の患者[併用によりTorsades de pointesのリスクが増加する。「3.相互作用」の項参照]

副作用

添付文書

  • ベナンバックス注用300mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6419400D1037_1_02/6419400D1037_1_02?view=body




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和文文献

  • ニューモシスチス肺炎の治療 (特集 ニューモシスチス肺炎 update)
  • 青木 孝弘,菊池 嘉
  • 日本胸部臨床 69(2), 131-136, 2010-02
  • NAID 40016986043
  • MS35-10 ニューモシスチス肺炎でペンタミジン使用中にQT延長,Torsades de pointesを認めたネフローゼ症候群の1例(膠原病と類似疾患3,第59回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 鈴木 学,村井 綱児,上野 亮,蛸井 浩行,林 宏紀,服部 久弥子,山本 剛,佐藤 直樹,吾妻 安良太,弦間 昭彦,田中 啓治
  • アレルギー 58(8・9), 1314, 2009-09-30
  • NAID 110007675344
  • ニューモシスチスにおける薬物標的分子の変異と今後の展開
  • 高橋 孝
  • 日本医真菌学会雑誌 = Japanese journal of medical mycology 50(2), 67-73, 2009-04-30
  • … 早期治療が非常に重要である.このPc肺炎に対する標準的な治療薬として,ST(サルファメソキサゾールとトリメトプリム)合剤を第1選択として,ペンタミジンやアトバコンなどが第2選択として選択される.Pcに対する薬物標的は,(1)サルファメソキサゾール → dihydropteroate synthase(DHPS),(2)トリメトプリム → dihydrofolate reductase,(3)アトバコン → cytochrome bであり,その耐性機序として標的をコードする遺伝子変異 …
  • NAID 10024793243
  • 少量メソトレキサートパルス療法中にカリニ肺炎を併発し,ST合剤投与にて汎血球減少症を併発した症例
  • 島田 天美子,西村 善博,船田 泰弘,竹中 かおり,小林 和幸,浦田 佳子,吉村 将,西馬 照明,里内 美弥子,横山 光宏
  • アレルギー 53(6), 575-581, 2004-06-30
  • … その後も呼吸状態は悪化し,汎血球減少が出現した.ST合剤の副作用による汎血球減少を考え,ST合剤を中止したが汎血球減少は遷延した.メソトレキサートとST合剤の相互作用によるものと考えられた.人工呼吸器管理が必要となったが,ペンタミジンにて症状の改善が得られた.メソトレキサート少量パルス療法によるカリニ肺炎およびST合剤の併用による汎血球減少症は比較的稀であるが,留意すべき症例と考えられ,報告した. …
  • NAID 110002404792

関連リンク

2011年2月17日 ... ペンタミジンについて。・ペンタミジン概論当初イギリスで1930年代後半に合成され抗原 虫剤であり、トリパノソーマやリーシュマニアに対して有効であるとされてい...
ペンタミジンイセチオン酸塩はin vitroでニューモシスチス・カリニのグルコース代謝及び 蛋白質合成を抑制し、マウス実験腫瘍のDNA合成、RNA合成、蛋白質合成、リン脂質 合成及びヌクレオチド合成を抑制し、ジヒドロ葉酸脱水素酵素(DHFR)活性をin vitro ...

関連画像

⑥確定診断は喀痰or気管支

添付文書

薬効分類名

  • カリニ肺炎治療剤

販売名

ベナンバックス注用300mg

組成

有効成分(1バイアル中)

  • ペンタミジンイセチオン酸塩300mg

禁忌

  • 本剤に対する過敏症の既往歴のある患者
  • ザルシタビンを投与中の患者[海外で本剤(静注)との併用により劇症膵炎による死亡例が報告されているので、カリニ肺炎の治療のため本剤が必要になった場合は、ザルシタビンを休薬すること。「3.相互作用」の項参照]
  • ホスカルネットナトリウムを投与中の患者[腎障害の増強、低カルシウム血症が起こることがある。なお、海外で本剤(静注)との併用により、重篤な低カルシウム血症が発現した死亡例が報告されている。「3.相互作用」の項参照]
  • 吸入投与は、換気障害が重症の患者(PaO2 60mmHg以下)には行わないこと。[換気障害のため、薬剤の十分な拡散が得られないことがある。]
  • アミオダロン(注射剤)を投与中の患者[併用によりTorsades de pointesのリスクが増加する。「3.相互作用」の項参照]


効能または効果

適応菌種

  • ニューモシスチス・カリニ

適応症

  • カリニ肺炎


[静脈内・筋肉内投与]

  • 通常、ペンタミジンイセチオン酸塩として4mg/kgを1日1回投与する。

静脈内点滴投与

  • 日局注射用水3〜5mLに溶解した後、日局ブドウ糖注射液又は日局生理食塩液50〜250mLに希釈し、1〜2時間かけて点滴静注する。

筋肉内投与

  • 日局注射用水3mLに溶解した後、2箇所以上の部位に分けて筋注する。

[吸入投与]

  • 通常、ペンタミジンイセチオン酸塩として300〜600mgを日局注射用水(1バイアルにつき3〜5mL)に溶解し、吸入装置を用いて1日1回30分かけて投与する。吸入装置は5μm以下のエアロゾル粒子を生成する能力を有する超音波ネブライザー又はコンプレッサー式ネブライザー等を使用すること。なお、吸入装置により霧化能力、薬液槽容量が異なるので、使用する機種に応じて薬液を日局注射用水で適切な量に希釈して用いること。


  • 生理食塩液やブドウ糖液等で直接溶解すると懸濁・固化するおそれがあるので溶解には必ず日局注射用水を用いること。


慎重投与

  • 腎又は肝機能障害のある患者[腎又は肝機能障害を悪化させるとともに副作用も発現しやすくなるおそれがある。]
  • 低血圧又は高血圧症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 低血糖又は高血糖症の患者[膵臓のβ細胞に作用し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 白血球減少、血小板減少、貧血のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 低カルシウム血症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]


重大な副作用

ショック(0.2%)・アナフィラキシー様症状

  • ショック・アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、関連する徴候が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

Stevens‐Johnson症候群(皮膚粘膜眼症候群)

  • Stevens‐Johnson症候群(皮膚粘膜眼症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

錯乱・幻覚(0.2%)

  • 錯乱・幻覚があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性腎不全(0.7%)

  • 急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

低血圧(2.2%)、QT延長、心室性不整脈(0.5%)

  • 重篤な低血圧、QT延長、心室性不整脈(Torsades de pointesを含む)があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。

低血糖(5.4%)

  • 重篤な低血糖があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には直ちに本薬の投与を中止し、再投与しないこと。

高血糖、糖尿病

  • 高血糖、糖尿病があらわれることがあるので、このような症状が発現した場合には投与を中止し、インスリンなどの適切な処置を行うこと。

膵炎(0.5%)

  • 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。


薬効薬理

  • ペンタミジンイセチオン酸塩は、in vitroにおいて、カリニ肺炎発症ラットの肺より分離されたニューモシスチス・カリニに対して、致死的作用を有することが示唆された5)
  • ペンタミジンイセチオン酸塩はin vitroでニューモシスチス・カリニのグルコース代謝及び蛋白質合成を抑制し6)、マウス実験腫瘍のDNA合成、RNA合成、蛋白質合成、リン脂質合成及びヌクレオチド合成を抑制し7)、ジヒドロ葉酸脱水素酵素(DHFR)活性をin vitro及びin vivo(ラット)で抑制した8)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ペンタミジンイセチオン酸塩(Pentamidine Isetionate)

化学名

  • 4,4'-(Pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hydroxy-ethanesulfonate)

分子式

  • C19H24N4O2・2C2H6O4S

分子量

  • 592.68

性 状

  • 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトン又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品は0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
    本品は吸湿性である。

融 点

  • 188〜192℃


★リンクテーブル★
国試過去問103D046」「105I063」「095D058
リンク元低マグネシウム血症」「薬剤性低血糖」「後天性QT延長症候群」「pentamidine isethionate

103D046」

  [★]

  • 30歳の男性。会社員。独身。高度の呼吸困難、発熱および乾性咳嗽を主訴に来院した。3か月前から全身倦怠感と乾性咳嗽、2か月前から体動時の息切れ、2週前から発熱がみられ呼吸困難は高度となった。22歳から2年間海外に留学した。意識は清明。身長178cm、体重56kg。体温 38.2℃。呼吸数 30/分。脈拍 112/分、整。血圧 114/60 mmHg。チアノーゼを認める。血液所見:赤血球 452万、Hb 12.8 g/dl、Ht 40%、白血球 8,200(桿状核好中球 16%、分葉核好中球 64%、単球 8%、リンパ球 4%)、血小板 17万。免疫学所見:CRP 18mg/dl、IgG 620 mg/dl (基準 960~1,960)、β-D-グルカン 280pg/ml(基準 20以下)。胸部エックス線写真で両側び慢性に浸潤影を認める。
  • 治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 103D045]←[国試_103]→[103D047

105I063」

  [★]

  • 60歳の女性。1か月前からの労作時の息切れを主訴に来院した。6か月前から咳嗽を自覚していた。体温36.7℃。呼吸数20/分。脈拍92/分、整。血圧138/76mmHg。聴診で両側下肺野にfine cracklesを聴取する。血液所見:赤血球 420万、Hb 14.2g/dl、Ht 42%、白血球 5,800、血小板 28万。免疫学所見: CRP 0.3mg/dl、CEA 2.3ng/ml(基準5以下)。血液生化学検査に異常を辞めない。胸部エックス線写真(別冊No.19A)、胸部CT(別冊No.19B)及び気管支肺胞洗浄液の写真(別冊No.19C)を別に示す。
  • 治療として適切なのはどれか。




[正答]


※国試ナビ4※ 105I062]←[国試_105]→[105I064

095D058」

  [★]

  • 52歳の男性。会社の健康診断で胸部エックス線検査を受け、異常を指摘されて来院した。自覚症状は特にない。胸部エックス線写真、経気管支肺生検組織PAS及びGrocott染色標本を以下に示す。適切な治療薬はどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 095D057]←[国試_095]→[095D059

低マグネシウム血症」

  [★]

hypomagnesemia
マグネシウム高マグネシウム血症電解質異常

定義

  • 血清中のマグネシウム値低下による症状。
  • 正常範囲以下(1.5mg/dl以下)となった病態  正常範囲は 1.5-2.3 mg/dl

病因

  • 食事摂取量不足
  • 消化管(腸管)からの吸収障害:飢餓状態嘔吐、長期の胃腸液吸引、吸収不良症候群*、急性膵炎*、肝硬変
  • 腎からの排泄増加
  • 体内分布異常


病態生理

症状

  • 神経筋機能の異常:テタニー振戦てんかん発作筋脱力、運動失行、眼振めまい感情鈍麻、うつ、易刺激性、譫妄(delirium)、精神症状 (HIM.2373)
  • 心血管系:不整脈(洞性頻脈、上室性頻拍、心室性不整脈)、PR/QT延長、T波平坦化/陰性T波、ST straightening (HIM.2373)
  • 電解質:低カルシウム血症低カリウム血症 ← 個別に治療しても無駄。マグネシウムを補正する必要がある。1,25(OH)2Dの産生を阻害、細胞にPTHへの耐性をもたせ、さらに<1mg/dLではPTHの分泌を阻害する。 (HIM.2373) また、低マグネシウム血症では尿細管でのカリウム再吸収が低下するらしい。
  • その他:ジギタリス毒性上昇(MgはATPaseの補酵素だからね)

低マグネシウム血症と高マグネシウム血症の比較

低Mg血症、Mg欠乏症 高Mg血症
神経・筋肉 クボステック徴候トルソー徴候テタニー痙攣、筋肉振戦、筋力低下易疲労性アテトーゼ様運動舞踏病様運動眼振めまい運動失調 深部反射低下・消失、瞳孔拡大、平滑筋麻痺、呼吸筋抑制
精神 抑うつ、無欲、著明な不安、興奮 錯乱昏迷
心血管 頻脈、不整脈 PR/QT時間延長、T波平低化、T波拡大、ジギタリス作用増強 徐脈起立性低血圧、心室内伝導障害、PR/QRS/QT時間延長、心停止
消化器 食欲不振嚥下困難 嘔気嘔吐
その他 貧血 皮膚潮紅、末梢温暖


検査

心電図

HIM.2373
  • PR延長
  • QT延長
  • T波:平坦/陰転
  • ST:平坦

合併症


薬剤性低血糖」

  [★]

drug-induced hypoglycemia
薬剤性低血糖症
低血糖

低血糖を引きおこす薬剤

DMR.295
  • 子宮弛緩薬



後天性QT延長症候群」

  [★]

acquired long-QT syndrome
QT延長症候群多形性心室頻拍トルサード・ド・ポアンツ

病因

参考1

治療

  • 発作:Mgの静注が有効

参考文献

  • 1. 不整脈薬物治療に関するガイドライン(2009年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2009_kodama_h.pdf

pentamidine isethionate」

  [★] ペンタミジンイセチオン酸ペンタミジン



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