ペンタゾシン

出典: meddic

pentazocine
pentazocinum
塩酸ペンタゾシン pentazocine hydrochloride
ソセゴン Sosegon(アステラス)、ペンタジン Pentagin(第一三共)、ペルタゾンTalwin
全身麻酔薬、拮抗性麻酔薬

  • 全身麻酔薬
  • 拮抗性麻酔薬

作用機序

  • μ受容体に対する部分作動薬、κ受容体の全てに対する作動薬であり、κ受容体を通じて麻酔作用を示す。


利点

  • 胆道閉塞性疾患にも慎重に使用できる(ブプレノルフィンは慎重投与だがペンタゾシンの大量投与は慎重) μ2受容体がOddi筋収縮に関わるとされている。



UpToDate Contents

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和文文献

  • 看護 セデーションによる副作用の実態調査--上部内視鏡検査後の症状を男女間で比較検討した結果
  • 松田 しの,岡山 裕子,小林 則子 [他]
  • 共済医報 60(1), 54-57, 2011-02
  • NAID 40018768978
  • 36.ペンタゾシン乱用をきたしていた疼痛性障害の段階的心身医学的治療(一般演題,第48回日本心身医学会九州地方会演題抄録(2))
  • 柴田 舞欧,細井 昌子,富岡 光直,船越 聖子,岩城 理恵,山城 康嗣,小幡 哲嗣,岡 孝和,久保 千春
  • 心身医学 50(9), 875-876, 2010-09-01
  • NAID 110007681854
  • ミダゾラムによる鎮静下に行った気管支鏡検査の患者満足度の検討 : アンケート調査から
  • 薄田 勝男,佐川 元保,相川 広一,上野 正克,田中 良,町田 雄一郎,土原 一真,中川 研,佐久間 勉
  • 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 32(2), 133-137, 2010-03-25
  • … (3)ペンタゾシン15mgの筋注. …
  • NAID 110007610086

関連リンク

ソセゴン,ペンタジンとは?ペンタゾシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:病気別版)
ペンタゾシン, △, ◎, ×, 麻薬拮抗性鎮痛薬. ナロルフィン, 麻薬拮抗性鎮痛薬 ... このグループの代表的な薬物はペンタゾシンであるが、R3はα配位である。 benzomorphan 類のSKF-10047は精神病様症状起こし、当初σ1受容体によるものであると考えられた。 ...

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 鎮痛剤

販売名

ペルタゾン錠25

組成

成分・含量

  • 1錠中 塩酸ペンタゾシン28.2mg
    (ペンタゾシンとして25.0mg)

添加物

  • ナロキソン塩酸塩0.278mg(ナロキソンとして0.25mg),結晶セルロース,酸化チタン,ステアリン酸マグネシウム,タルク,トウモロコシデンプン,乳糖水和物,ヒドロキシプロピルセルロース,ヒプロメロース,マクロゴール6000

禁忌

  • ペンタゾシン又はナロキソンに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者
    [頭蓋内圧が上昇することがある.]
  • 重篤な呼吸抑制状態にある患者及び全身状態が著しく悪化している患者
    [呼吸抑制を増強することがある.]

効能または効果

  • 各種癌における鎮痛
  • 通常,成人には1回ペンタゾシンとして25?50mgを経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.必要に応じ追加投与する場合には,3?5時間の間隔をおく.

慎重投与

  • 薬物依存の既往歴のある患者
  • 麻薬依存患者
    [軽度の麻薬拮抗作用が認められているので,ときとして禁断症状を呈することがある.]
  • 胆道疾患のある患者
    [大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する.]
  • 心筋梗塞患者
    [肺動脈圧及び血管抵抗を上昇させる.]
  • 肝機能障害のある患者
    [本剤の作用が増強するおそれがある(「薬物動態」の項参照).]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック,アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショック,アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので観察を十分に行い,顔面蒼白,呼吸困難,チアノーゼ,血圧下降,頻脈,全身発赤,血管浮腫,蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

呼吸抑制(頻度不明)

  • 呼吸抑制がみられることがある.このような場合には,酸素吸入(必要に応じて人工呼吸)か,又はドキサプラムの投与が有効であるが,麻薬拮抗剤(レバロルファン)は無効である.

依存性(頻度不明)

  • 連用により薬物依存を生ずることがあるので,観察を十分に行い,慎重に投与すること.特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること.また,連用後,投与を急に中止すると,振戦,不安,興奮,悪心,動悸,冷感,不眠等の禁断症状があらわれることがあるので,投与を中止する場合には徐々に減量すること.

無顆粒球症(頻度不明)

  • 無顆粒球症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

鎮痛効果

  • 化学刺激(マウス酢酸writhing法8),ラットアセチルコリン動注法9))及び電気刺激(ラット尾部電気刺激8),ネコ屈曲反射9),ウサギ歯髄刺激9))による疼痛反応に対する鎮痛効果試験において,ペンタゾシン(20?200mg/kg P.O.)の効力は,コデインリン酸塩の約1/3?1倍,アスピリンの約3.5倍であった.経口投与した場合15分以内に鎮痛効果が発現し,その後約60分持続する(ラットアセチルコリン動注法9)).
    本剤中に添加されているナロキソン量(1錠あたり0.25mg)では,経口投与により全量が肝初回通過効果による速やかな代謝を受け10),11),作用を発現せず,ペンタゾシンの薬理作用を阻害することはない.しかし,本剤を注射投与した場合,ナロキソンはペンタゾシンの薬理作用に拮抗する.

作用機序

  • ペンタゾシンは中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより,鎮痛効果を発現する(イヌ)12)

有効成分に関する理化学的知見

分子量 

  • 321.89

融 点

  • 約248℃(分解)

性 状

  • 白色?微黄白色の結晶性の粉末で,クロロホルムに溶けやすく,エタノール(95)又は酢酸(100)にやや溶けやすく,水にやや溶けにくく,無水酢酸に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない.

ナロキソン塩酸塩の理化学的知見

一般名 

  • ナロキソン塩酸塩
    Naloxone Hydrochloride[JAN]

化学名 

  • (5R,14S)-17-Allyl-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one monohydrochloride

分子式 

  • C19H21NO4・HCl

化学構造式 

分子量 

  • 363.84

性 状

  • 白色?帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である.水に溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けにくく,無水酢酸に極めて溶けにくい.吸湿性である.光によって着色する.


★リンクテーブル★
国試過去問108D035」「101B117」「095A102
リンク元WHO方式癌疼痛治療」「非麻薬性鎮痛薬」「セロトニン症候群」「濫用薬物」「ニューロレプト麻酔
関連記事ゾシン」「タゾシン

108D035」

  [★]

  • 28歳の初妊婦。妊娠 34週 0日。妊婦健康診査で妊娠高血圧症候群と診断され入院中である。身長 160 cm、体重 62 kg。体温 37.0℃。脈拍 72/分、整。血圧 154/106mmHg。尿所見:蛋白 3.5 g/日、糖 (-)。内診所見で子宮口は 1 cm開大、児頭下降度は SP-3 cmで未破水である。腹部超音波検査で胎児推定体重は 1,980 g(.1.5SD)で胎児形態異常は認めない。診察中に突然、強直性間代性けいれんを発症した。ジアゼパムの静注によって、けいれんは消失し意識も清明となった。帝王切開を決定しその準備を開始した。この時の胎児心拍数陣痛図 (別冊 No. 18)を別に示す。
  • この時点で投与する薬剤として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108D034]←[国試_108]→[108D036

101B117」

  [★]

  • 激しい頭痛で入院したくも膜下出血の患者が、入院直後に右上肢から全身へとけいれんを起こし重積状態となった。
  • 静脈内にまず投与するのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 101B116]←[国試_101]→[101B118

095A102」

  [★]

  • 根治的腎摘除術後、第1日目から血清尿素窒素とクレアチニンとの上昇を認めた。この病態をきたした要因となり得るのはどれか。
  • a. 創感染
  • b. 過剰輸液
  • c. 術後の無気肺
  • d. ペンタゾシンの投与
  • e. 術中出血による血圧低下
[正答]


※国試ナビ4※ 095A101]←[国試_095]→[095A103

WHO方式癌疼痛治療」

  [★]

WHO method for relief of cancer pain
WHO式癌疼痛治療法 WHO Cancer Pain Relief ProgrammeWHO3段階除痛ラダー WHO three-stepanalgesic ladder、3段階ラダー


WHOの基本5原則

  • 1. WHOのラダーに沿って
  • 2. できるかぎり内服で、
  • 3. 少量で始めて疼痛が消える量へと漸増し、
  • 4. 定時投与とし、     ← 頓用ではない
  • 5. 必要に応じて鎮痛補助薬の併用も考慮



薬剤群 代表薬 代替薬
非オピオイド鎮痛薬 アスピリン コリン・マグネシウム・トリサルチレート)
アセトアミノフェン ジフルニサルa
イブプロフェン ナプロキセン
インドメタシン ジクロフェナク
  フルルビプロフェン※1
弱オピオイド
(軽度から中等度の強さの痛みに用いる)
コデイン デキストロプロポキシフェンa
ジヒドロコデイン
アヘン末
トラマドールb
強オピオイド
(中等度から高度の強さの痛みに用いる)
モルヒネ メサドンa
ヒドロモルフォンa
オキシコドン
レボルファノールa
ペチジンc
ブプレノルフィンa
フェンタニル※2

鎮痛補助薬 SAN.410

参考

  • 1. WHO方式癌疼痛治療ガイドライン
[display]http://www.geocities.jp/study_nasubi/l/l13.html

国試

  • 106C030:吐き気はオピオイド服用開始に出現しやすいので、開始時から制吐薬を開始する。副作用に対してはオピオイドの減量ではなく、制吐薬・緩下薬などを利用し、オピオイドの減量は避ける、だったっけ?

メモ



非麻薬性鎮痛薬」

  [★]

nonopioid analgesic, non-narcotic analgesic
麻薬拮抗性鎮痛薬麻薬性拮抗性鎮痛薬
薬理学

麻薬拮抗性鎮痛薬とオピオイド受容体

(標準麻酔科学 第2版p.182)

受容体 μ δ κ
作用 μ1 μ2
上脊髄性鎮痛   幻覚・譫妄 脊髄性鎮痛
  呼吸抑制 呼吸促進 呼吸抑制
  身体依存性 不快感 鎮静
  徐脈 頻脈 脈拍不変
縮瞳 散瞳 痙攣
モルヒネ agonist - agonist
ペンタゾシン antagonist agonist agonist
ブプレノルフィン partial agonist - agonist
ブトルファノール antagonist - agonist
ナロキソン antagonist antagonist antagonist



セロトニン症候群」

  [★]

serotonin syndrome
セロトニンセロトニン受容体


概念

  • 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
  • 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
  • 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
  • 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
  • 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
  • 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
  • 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
  • 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファンアンフェタミンコカインMDMALSDレボドパカルビドパトラマドールペンタゾシンメペリジンSSRISNRITCAMAO阻害薬リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロングラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸カルバマゼピンシブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤エルゴタミンフェンタニルリチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
[display]http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf


濫用薬物」

  [★]

毒物及び劇薬取締法 毒物 シアン化合物、ヒ素黄リン水銀ニコチン
劇物 硫酸硝酸塩酸メタノール
特定毒物 パラチオン四アルキル鉛メタノール
  毒薬 アトロピンジギタリス配糖体スコポラミンストリキニーネ
劇薬 カフェインプロカイン
麻薬及び向精神薬取締法 麻薬 アヘンアルカロイドコカイン合成麻薬LSD
第1腫向精神薬 セロバルビタール、メチルフェニデート
第2腫向精神薬 アキサゾラム、ペンタゾシンペントバルビタール
第3腫向精神薬 アロバルビタールオキサゾラムクロルジアゼポキシドジアゼパムトリアゾラムフェノバルビタール、トラゼパム
覚醒剤取締法 覚醒剤 アンフェタミンメタンフェタミン
大麻取締法 大麻 大麻草及び製品
あへん法 けし属 けし、けしがら、アヘン


ニューロレプト麻酔」

  [★]

neurolept anesthesia, NLA
神経遮断麻酔
全身麻酔

ニューロレプト原法

ドロペリドール + フェンタニル

ニューロレプト麻酔

ドロペリドール + フェンタニル + 笑気

メリット

  • 強力な鎮痛、鎮静。鎮咳。制吐作用、心抑制無し。

デメリット

  • 導入に時間がかかる。麻酔深度を調節できない。呼吸抑制が強い。

ニューロレプト麻酔変法

  • 鎮静薬      +   拮抗性麻酔薬
ジアゼパム    ペンタゾシン


ゾシン」

  [★] タゾバクタムナトリウム(タゾバクタム)、ピペラシリンナトリウム(ピペラシリン)


タゾシン」

  [★] ピペラシリンタゾバクタム





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