フマル酸

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fumarate, fumaric acid
trans-butenedioic acid



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和文文献

  • ピロリ除菌 ボノプラザン登場で処方に変化 除菌後も定期的な検査を勧めたい (特集 胃のトラブル : 最新知見と服薬指導)
  • 日経ドラッグインフォメーションpremium (211), 18-21, 2015-05
  • …  今年2月、新しいタイプのプロトンポンプ阻害薬(PPI)ボノプラザンフマル酸塩(商品名タケキャブ)が発売された。 …
  • NAID 40020474521
  • 吸入ステロイド/長時間作用型β₂刺激薬にてコントロールが不十分な喘息患者に対するフルチカゾンプロピオン酸エステル/ホルモテロールフマル酸塩水和物吸入剤(フルティフォーム)の使用経験の検討 : 単施設での前向き観察研究
  • 丸毛 聡,福井 基成
  • アレルギー・免疫 22(2), 300-306, 2015-02
  • NAID 40020327599
  • 臨床 新薬レビュー テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩 Tenofovir Disoproxil Fumaratee テノゼット錠 グラクソ・スミスクライン
  • 薮野 佳小里
  • MD : medical doctor : 明日を創る医療総合誌 11(11), 28-30, 2014-11
  • NAID 40020326583

関連リンク

製品名 フマル酸 略号 FA 一般名称 フマル酸 構造式 化学式 C 4 H 4 O 4 CAS No. 110-17-8 分子量 116.07 荷姿 25kg紙袋、350kgコンテナバック、500kgコンテナバック 用途 不飽和ポリエステル樹脂、入浴剤、サイズ剤、食品添加物(酸味 ...
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添付文書

薬効分類名

  • アレルギー性鼻炎治療剤

販売名

  • ケトチフェン点鼻液0.05%「TOA」

組成

成分・含量 1容器 8mL中

  • 日局ケトチフェンフマル酸塩6.048mg
    (ケトチフェンとして4.398mg)

添加物

  • グリセリン、ポビドン、濃ベンザルコニウム塩化物液50、エデト酸ナトリウム水和物、pH調整剤

効能または効果

  • アレルギー性鼻炎
  • 通常、1日4回 (朝、昼、夕方及び就寝前)、1回各鼻腔に1噴霧(ケトチフェンとして0.05mg)ずつ、噴霧吸入する。

薬効薬理

薬理作用

  • 肥満細胞や好塩基球・好中球からのヒスタミン、SRS-A等のケミカルメディエーター遊離抑制による抗アレルギー作用と特異的H1受容体拮抗による抗ヒスタミン作用を示す。

動物鼻炎モデルにおける作用
〈生物学的同等性試験〉(アレルギー性鼻炎モデルに対する効果)

  • 抗卵白アルブミン(ovalbumin:OA)血清により感作したラットに対して、ケトチフェン点鼻液0.05%「TOA」及び標準製剤(点鼻液)を点鼻した後に、OAリン酸緩衝液によりアレルギー反応を誘発し、色素漏出量を指標として鼻汁分泌の抑制作用を比較した。その結果、両剤ともControl(注射用水)に対し有意に鼻汁分泌を抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
      
  • 抗卵白アルブミン(ovalbumin:OA)血清により感作したモルモットに対して、ケトチフェン点鼻液0.05%「TOA」及び標準製剤(点鼻液)を点鼻した後に、OA生理食塩液によりアレルギー反応を誘発し、鼻腔抵抗の上昇率を指標としてその抑制作用を比較した。その結果、両剤ともControl(注射用水)に対し有意に鼻腔抵抗上昇を抑制し、両剤間では有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
      

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ケトチフェンフマル酸塩(Ketotifen Fumarate)

化学名:

  • 4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H -benzo[4,5] cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H )-one monofumarate

分子式:

  • C19H19NOS・C4H4O4

分子量:

  • 425.50

融点:

  • 約190℃(分解)
  • ケトチフェンフマル酸塩は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、水、エタノール(99.5)又は無水酢酸に溶けにくい。


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オルニチン回路」

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ornithine cycle
尿素サイクル 尿素回路 urea cycleクレブス-ヘンゼライト回路 Krebs-Henseleit cycleオルニチンサイクル
オルニチン尿素



ミトコンドリア内の反応

1) アンモニア + 炭酸 + 2ATPADP + Pi + カルバモイルリン酸 
            5)から
            ↓
2) カルバモイルリン酸 + オルニチンシトルリン + Pi 
                   ↓
                   3)へ

サイトソルの反応

  2)から
  ↓
3) シトルリン + アスパラギン酸 + ATPAMP + ピロリン酸 + アルギニノコハク酸 
4) アルギニノコハク酸フマル酸 + アルギニン 
5) アルギニン + 水 → 尿素 + オルニチン 
               ↓
               2)へ
|
ornithine
|
----------mitochondria
|
ornithine
|
|<-carbamoyl phosphate {ornithine transcarbamoylase}
|
citrulline
|
----------mitochondria
|
citrulline
|
|<-aspartate {argininosuccinate synthase}
|
argininosuccinate
| 
|->fumarate {argininosuccinase}
|
arginine
|
|<-H2O
|           {arginase}
|->urea
|
ornithine
|

臨床関連


電子伝達系」

  [★]

electron transport chain, electron transport system, electron-transport system, electron-transfer system
電子


電子伝達系

分子

還元力のキャリアー

酵素複合体

  • 複合体I
CoQによるNADHの酸化を触媒
  • 複合体III
シトクロムcによるCoQの酸化を触媒
  • 複合体IV
電子受容体O2による還元型シトクロムcの酸化を触媒
  • 複合体II
CoQによるFADH2の酸化を触媒

反応

  • 正味の反応:
NAD+ + 2H+ + 2e- ⇔ NADH ΔE = -0.315V
反応は左に進む
1/2O2 + 2H+ + 2e- ⇔ H2O ΔE = 0.815V
反応は右に進む
  • NADH + 1/2O2 + H+ ⇔ H2O + H2O ΔE = 1.130V
ΔG゚'=-nFΔE゚' ゆえに ΔG゚' = -218kJ/mol。ATP合成には30.5kJ/mol必要
  • 1モルのNADHの酸化により約3ATPを合成できる

阻害薬 (FB.337)



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