ヒスタミン受容体

出典: meddic

histamine receptor
ヒスタミン抗ヒスタミン薬受容体
  • 7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。


  • H1R:平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
  • H2R:胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
  • H3R:中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
  • H4R:リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明


  • H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
  • H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している


ヒスタミン受容体 (GOO.630)

  Gタンパク セカンドメッセンジャー 分布 機能 作動薬 阻害薬
H1 Gq/11 Ca2+↑、cAMP↑ 平滑筋
内皮細胞
中枢神経系
血管拡張
血管透過性↑
気管収縮
知覚神経刺激
→かゆみ・痛み
2-CH3-histamine chlorpheniramine
H2 Gs cAMP↑ 壁細胞
心筋
肥満細胞
中枢神経系
胃酸分泌促進 dimaprit ranitidine
H3 Gi/o cAMP↓ 中枢神経シナプス前膜
筋層間神経叢
ヒスタミン合成
神経伝達物質遊離抑制
α-CH3-histamine thioperamide
clobenpropit
H4 Gi/o Ca2+↑、cAMP↓ 造血器官の細胞 clobenpropit thioperamide


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/09/28 00:19:24」(JST)

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和文文献

  • 治療 ヒスタミン受容体拮抗薬 (アレルギー--花粉症からアナフィラキシーまで)
  • 動脈硬化病変におけるヒスタミンの役割
  • 王 克〓,谷本 昭英,笹栗 靖之
  • 産業医科大学雑誌 32(1), 63-71, 2010-03-01
  • … チジンから合成され,炎症,アレルギー,胃酸分泌,神経伝達といった生体反応を調節する生体アミンである.動脈硬化病変では,マクロファージ由来の泡沫細胞から産生されたヒスタミンは,血管平滑筋,血管内皮,炎症細胞に特異的ヒスタミン受容体を介して作用し,炎症反応に関わる多くの分子の発現を調節している.動脈硬化病変の形成と進展には,ヒスタミンネットワークによる慢性炎症反応の制御システムが関与している. …
  • NAID 110007588849
  • ヒスタミン受容体をめぐるクロストーク
  • 堀尾 修平
  • 生物物理 50(6), 290-293, 2010
  • There exist several cross talks between histamine H1 receptor and other types of receptor, especially in their effects on H1 receptor expression. Muscarinic, IL-4, and H1 receptor stimulation increase …
  • NAID 130000406462
  • MS38-#4 スギ花粉症に対する代替医療による鼻粘膜ヒスタミン受容体発現への影響に関する検討(アレルギー性鼻炎-病態生理と治療4-花粉症の病態を中心に-,第59回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 牧瀬 高穂,松根 彰志,原田 みずえ,田中 紀充,宮之原 郁代,岡本 美孝,黒野 祐一
  • アレルギー 58(8・9), 1321, 2009-09-30
  • NAID 110007675391

関連リンク

ヒスタミン受容体(ヒスタミンじゅようたい、Histamine Receptor)とは生理活性物質で あるヒスタミンの受け皿として働くタンパク質である。ヒスタミンは肥満細胞などで産生 される物質であり、組織が抗原にさらされた時や炎症が生じた場合に細胞外に放出され て ...
ヒスタミンH2受容体拮抗薬(ヒスタミンエイチツーじゅようたいきっこうやく、Histamine H 2-receptor antagonist)とはH2ブロッカーとも呼ばれ、胃潰瘍・十二指腸潰瘍といった 消化性潰瘍の治療に用いられる薬品である。その作用機序は胃の壁細胞に存在し胃酸 ...
ヒスタミン受容体にはH2受容体もあり、これは胃の壁細胞に作用して、cAMPを増加させ 、プロトンポンプから得られた水素イオンを塩酸の形で胃腔内に放出させる。そのため H2作用を阻害すれば胃酸の分泌を抑える ...

関連画像

20080405ヒスタミンヒスタミン受容体の画像 p1_7ヒスタミンH2受容体拮抗薬の  1 脳内ヒスタミン受容体画像id:hadakadebanezumi:20090922180122j ヒスタミンH2受容体拮抗薬の


★リンクテーブル★
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関連記事受容体」「ヒスタミン」「受容」「

シメチジン」

  [★]

cimetidine
アルキオーネイクロールエスメラルダカイロックシメチパールシメチランシルカーゼットストマチジンタカミジンタガメット Tagametダンスールチーカプトチスタメットファルジン
ヒスタミン受容体


  • 攻撃因子抑制剤
  • H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬

薬効薬理

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」

シメチジンは胃酸分泌抑制作用を示す.その作用機序は,胃粘膜細胞のヒスタミンのH2受容体に対する競合的拮抗作用による.ガストリン刺激,インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する.また,ペプシン分泌抑制作用も示す3).

効能又は効果

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
  • 胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,Zollinger-Ellison症候群,逆流性食道炎,上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による)
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期

禁忌

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
  • シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

  • CYP2D6, CYP3A4阻害作用。これらはシメチジンとの相互作用が強い。多くの薬物代謝が影響を受ける。すなわち、副作用につながる
  • 肝障害
  • 抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)

相互作用

添付文書

  • シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325001C1126_1_01/2325001C1126_1_01?view=body


抗ヒスタミン薬」

  [★]

antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬
  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
  • ピペリジン系
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有


ファモチジン」

  [★]

famotidine
ガスイサンガスセプトガスターガスドックガスペラジンガスポートガスメットガスリックガモファークリマーゲンストマルコンチオスターファモガストファモスタジンブロスターモミアロンPepcid
ヒスタミン受容体消化性潰瘍用剤


  • 攻撃因子抑制剤
  • H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬
  • 持続時間が長い(1日2,3回でよい)
  • 般試薬で10mg錠、臨床薬では20mg錠

副作用

  • 無顆粒症、心室細動、不全収縮、間質性肺炎、腎炎


ラフチジン」

  [★]

lafutidine
プロテカジンストガー
ヒスタミン受容体
  • 攻撃因子抑制剤
  • H2 blocker + カプサイシン感受性視覚神経を介した胃粘膜防御因子・増強因子

構造

作用機序

薬理作用

動態

適応

注意

禁忌

副作用

相互作用

添付文書

  • プロテカジン錠5/プロテカジン錠10
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325006F1036_1_15/2325006F1036_1_15?view=body



H2受容体」

  [★]

H2 receptor
ヒスタミンH2受容体 histamine H2 receptorH2レセプター
ヒスタミンヒスタミン受容体


  • 胃酸分泌に関与するヒスタミン受容体サブタイプ


ヒスタミン受容体刺激薬」

  [★]

histamine agonist
ヒスタミン作動薬

受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

ヒスタミン」

  [★]

histamine

概念

  • ヒスチジンから生合成される。
  • ヒスチジンを脱炭酸する酵素は、ヒスチジンデカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
  • この反応は肥満細胞で起こる。

作用、受容体

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
  N-C                            N-C
 ||  \                            ||  \
 ||      C-CH2-CH(NH3+)-COO- → ||      C-CH2-CH-NH3+
 ||    /                           ||    /
   C-N                             C-N
     H                              H




受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー




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