ニコチン受容体

出典: meddic

nicotinic receptor
ニコチン性受容体ニコチン性アセチルコリン受容体
アセチルコリン受容体アドレナリン受容体


  • 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体:NM受容体
  • 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
α1, α1, β1, ε, δ ← 成人


  • 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体:NN受容体


  • GOO. 155
受容体 サブユニット 局在 透過するイオン 作動薬 阻害薬
NM受容体 胎児 1)2, β1, γ, δ 骨格筋神経筋接合部 Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
スキサメトニウム
デカメトニウム
ベクロニウム
パンクロニウム
アトラクリニウム
d-ツボクラリン
成人 1)2, β1, ε, δ
NN受容体 3)2, (β4)3 自律神経節
副腎髄質
Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
epibatidine
dimethylphenylpiperazinium
triethaphan
mecamylamine
CNS 4)2, (β4)3 postjunctional
prejunctional
Na+, K+ cytisine, epibatidine
anatoxin A
mecamylamine
dihydro-β-erythrodine
erysodine
lophotoxin
7)5 postsynaptic
presynaptic
Ca2+ anatoxin A methyllycaconitine
α-bungarotoxin
α-conotoxin
IMI




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/19 09:10:26」(JST)

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和文文献

  • グリア細胞による脳内免疫炎症反応とニコチン受容体刺激 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
  • 片山 貴博,南 雅文
  • 医学のあゆみ 237(11), 1065-1069, 2011-06-11
  • NAID 40018824241
  • 長期ニコチン受容体刺激がMeynert基底核コリン作動性脳血管拡張系に及ぼす影響 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
  • 内田 さえ
  • 医学のあゆみ 237(11), 1061-1064, 2011-06-11
  • NAID 40018824240
  • 中枢ニコチン受容体のin vivoイメージングプローブの開発 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
  • 間賀田 泰寛
  • 医学のあゆみ 237(11), 1057-1060, 2011-06-11
  • NAID 40018824239
  • ニコチン受容体の内因性モジュレーターによる生体機能調節と病態 (AYUMI 長期ニコチン受容体刺激により誘発される生体機構変化)
  • 三澤 日出巳
  • 医学のあゆみ 237(11), 1053-1056, 2011-06-11
  • NAID 40018824238

関連リンク

ニコチン受容体は、末梢では自律神経(交感神経と副交感神経)の節前線維終末(副腎 髄質での神経終末を含む)及び運動神経終末に存在しており、交感神経も副交感神経 もともにニコチン受容体を介して興奮が伝達され、筋肉 ...
2008年6月11日 ... 米系製薬大手のファイザーは5月8日、日本では初の経口禁煙補助薬である「チャン ピックス錠」を発売した。体内にニコチンを補うのではなく、脳内のニコチン受容体に作用 したうえで、離脱症状や「タバコが吸いたい」という切望感を減らす新しい ...

関連画像

 ニコチン受容体の役割の解明2.ニコチン受容体の形成が α 4 β 2 ニコチン 受容体 ニコチン受容体 受容体の画像 p1_27


★リンクテーブル★
先読みアドレナリン受容体」「アセチルコリン受容体」「ニコチン性アセチルコリン受容体
リンク元ムスカリン受容体」「有機リン中毒」「アセチルコリン」「ムスカリン」「ニコチンレセプター
拡張検索ニコチン受容体刺激薬」「ニコチン受容体遮断薬
関連記事受容体」「ニコチン」「受容」「

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


アセチルコリン受容体」

  [★]

acetylcholine receptor, AChR
コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体アセチルコリン作動性受容体
アドレナリン受容体アセチルコリン

アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ニコチン性受容体 イオンチャネル型受容体 NN ジメチルフェニルピペラジニウム トリメタファン 自律神経節 節後細胞脱分極(fast EPSP発生)
ニコチン ヘキサメソニウム 副腎髄質 カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体 Gタンパク共役型受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極(slow EPSP発生)
ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進


ニコチン性アセチルコリン受容体」

  [★]

nicotinic acetylcholine receptor, nAChR
アセチルコリン・チャネル


ムスカリン受容体」

  [★]

muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体
  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与




有機リン中毒」

  [★]

organophosphorus poisoning
パラチオンサリンサリン中毒
研修医当直御法度 症例帳 p.24
研修医当直御法度 第5版 p.145

概念

病態

  • コリンエステラーゼを不可逆的に不活化して阻害し、シナプスにおけるアセチルコリン濃度を上昇させる。

症状

  • 症状はムスカリン受容体を介した作用、ニコチン受容体を介した作用、中枢神経作用が見られる。針先瞳孔を見たらまず有機リン中毒を疑う
  • 軽症例:頭痛、倦怠感、嘔気、嘔吐、流涎、発汗
  • 中等症:縮瞳、筋線維束攣縮、言語障害
  • 重症例:

 [中枢神経症状]意識混濁、昏睡  [ニコチン受容体を介した作用]全身痙攣、呼吸筋麻痺

治療

  • 原因の除去:
  • 1. PAMの静脈投与 → ただし、有効な時間が限定される
  • 2. 透析療法、血漿交換 → 有機リンは組織への移行性が高く有効性は低い。
  • 対症療法:アトロピン
研修医当直御法度 第5版 p.145
  • PAM 1-2g 静注
  • アトロピン静注  ←  減量に注意(recurrentする)
  症状 血中ChE
(正常比)
治療
無症状 なし ≧50% 6hr経過観察
軽度 (歩行可能)
全身倦怠感頭痛眩暈、四肢痺れ、悪心嘔吐発汗唾液分泌亢進wheezing腹痛下痢
20-50% アトロピン 1mg IV
PAM 1g IV
中等度 (歩行不能)
軽度の症状に加え、
全身筋力低下、構語障害筋攣縮縮瞳
10-20% アトロピン 1-2mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで
PAM 1g IV
重症 意識障害四肢麻痺筋攣縮針先瞳孔呼吸促迫チアノーゼ ≦10% アトロピン 5mg IV, 15-30分ごと。atropinazationまで
PAM 1-2g IV。奏効しない場合 0.5g/hr 点滴静注




アセチルコリン」

  [★]

acetylcholine (K), ACh
塩化アセチルコリンアセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
オビソートノイコリンエー
アセチルコリン受容体アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine

作用機序

構造式

  • 構造式:(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3

代謝

薬理作用

心臓 (SPC.154)

  • 収縮力抑制
  • 心拍数減少
  • 伝導速度現象
洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため

血管

血圧

平滑筋

分泌腺

骨格筋

交換神経終末

ムスカリン」

  [★]

muscarine
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体ニコチン性受容体


  • 四級ammonium alkaloid
  • 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
  • アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)

作用機序

薬理作用

ニコチン受容体には結合しない

動態

適応

中毒症状

  • 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳

注意

禁忌

副作用

ニコチンレセプター」

  [★]

nicotinic receptor
ニコチン受容体ニコチニック受容体


ニコチン受容体刺激薬」

  [★]

nicotinic agonist
ニコチン作用薬ニコチンアゴニストニコチン作動薬ニコチン刺激薬


ニコチン受容体遮断薬」

  [★]

nicotinic antagonist
ニコチン拮抗薬ニコチン遮断薬


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

ニコチン」

  [★]

nicotine
nicotinum
ニコレットニコチネルTTS
他に分類されない治療を主目的としない医薬品


作用

  • 自律神経節に作用、、、結果として血圧を上昇させる。

臨床関連


受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる



体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー





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