トルブタミド

出典: meddic

tolbutamide
tolbutamidum
アルトシンジアベンブタマイドヘキストラスチノンメリトスDラスチノン
糖尿病治療薬糖尿病用剤


UpToDate Contents

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和文文献

  • SU薬の今後の展望--UGDP研究の後遺症はないか (特集 SU薬Revisited)
  • 29-P3-24 糖尿病モデル動物におけるトルブタミドのPK-PDと日周リズムの関係(薬物治療,社会の期待に応える医療薬学を)
  • 薮内 幸恵,宮崎 誠,岩永 一範,掛見 正郎
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 17, 284, 2007-09-01
  • NAID 110006963111

関連リンク

ヘキストラスチノンとは?トルブタミドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)
トルブタミドとは、糖尿病の飲み薬のスルフォニル尿素薬に分類される薬で、膵臓を刺激 してインスリンの分泌をよくすることで、血糖値を下げる効果があります。 肥満やストレス などが原因で発症した成人の 2型糖尿病の方など、インスリンを注射するほど重度 ...

関連画像

薬物代謝能評価システム及び  トルブタミド は 穏やか なフェノバルビタール トルブタミド トルブタミド、塩酸ブホルミン トルブタミド など の

添付文書

薬効分類名

  • 経口血糖降下剤

販売名

ヘキストラスチノン錠0.5g

組成

有効成分

  • 日局トルブタミド0.5g(1錠中)

添加物

  • トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]
  • 重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
  • 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。]
  • 急性ポルフィリン症の患者[急性ポルフィリン症を誘発したとの報告がある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
  • 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者


効能または効果

  • インスリン非依存型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)


  • 通常、1日量トルブタミドとして0.5〜1.0gを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は2.0gとする。
    投与方法は、1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。


慎重投与

  • 肝又は腎機能障害のある患者
  • 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
  • 肝又は腎機能障害
  • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者
  • 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]
  • 「3.相互作用」の(1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用


重大な副作用

低血糖

  • 低血糖(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
    また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース等)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
    また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。

再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症

  • 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。


薬効薬理

血糖降下作用(外国人データ)

  • 糖尿病患者に3gを経口投与した場合、約2時間後に血糖降下作用が発現し、5〜7時間まで低下した3)

作用機序

  • 膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進することにより、血糖降下作用を発現する。主にATP依存性のK+チャネルの遮断による。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • トルブタミド(Tolbutamide)

化学名

  • N‐(Butylcarbamoyl)‐4‐methylbenzenesulfonamide

分子式

  • C12H18N2O3S

分子量

  • 270.35

融 点

  • 126〜132℃

性 状

  • 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味はない。
    本品はエタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
リンク元乳糖水和物」「尿蛋白」「スルホニル尿酸系薬」「糖尿病用剤」「tolbutamide
拡張検索トルブタミド静脈負荷試験
関連記事トル」「ブタ

乳糖水和物」

  [★]

賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン


尿蛋白」

  [★]

urine protein, urinary protein, protein in urine
尿中タンパク質、尿タンパク
蛋白尿尿蛋白/クレアチニン比


尿蛋白の生化学

  • 1/3は血清アルブミン
  • 1/3はアルブミン以外の小分子蛋白質
  • 1/3は尿細管上皮細胞中のタム-ホースフォール蛋白質(ムコ蛋白質)

基準値

24時間蓄尿

  • 40-100 mg/day
運動、体位、精神的ストレスによって変動しうる
  • 20-120 mg/day (臨床検査法提要第32版 p.1806)
  • <150 mg/day (HIM.A-11)

生理的な尿蛋白

  • 起立性蛋白尿:体位による。糸球体濾過圧が高まる?
  • 機能性蛋白尿:運動、発熱、ストレス

診断

  • 24時間蓄尿:150 mg/日以上で異常。1 g/day以上で糸球体疾患疑い。 ネフローゼ症候群の診断基準は3.5g/day以上
  • 随時尿:30 mg/dl以上で異常

尿蛋白量と診断の目安

内科診断リファレンス.350
尿蛋白  
150mg/日未満 健常者の基準(15mg/dL 10dL)
300mg/日 糖尿病性腎症の顕性タンパク尿の定義
1000mg/日 起立性タンパク尿熱性タンパク尿などの良性タンパク尿の上限
(血尿があるときは500mg/日のタンパク尿で腎疾患を考慮)
1500-3000mg/日 尿細管障害によるタンパク尿の限界で、これ以上は糸球体疾患と考える。

腎前性

  • 低分子タンパク質の過剰産生

腎性(腎実質性)

  • 糸球体毛細血管の障害、内圧亢進、尿細管障害

腎後性

  • 下部尿路系の炎症、結石、腫瘍
  • 下部尿路系の尿路結石
  • 腎盂腫瘍
  • 尿管腫瘍
  • 膀胱腫瘍

尿蛋白による尿細管の障害

  • 尿蛋白→尿細管での過剰吸収・蓄積→尿細管間質へのマクロファージ・T細胞の浸潤→(in vitroでは尿細管細胞をアルブミンと共存させるとMCP-1・炎症性サイトカイン(TNF, IL-1, LPS, 変性IgG)を分泌→間質炎症反応→間質線維化→腎瘢痕

臨床関連

異常値の出るメカニズム第5版 p.177改

  分子量
(kDa)
糖質
(%)
機能
β2ミクログロブリン 11 0 構造タンパク・HLAのL鎖
リゾチーム 15 0 消化殺菌酵素
レチノール結合蛋白 20 0 ビタミンA担体
免疫グロブリンL鎖 22 0 構造タンパク質
α1ミクログロブリン 30 20 輸送担体
α1酸性糖タンパク 44 38 急性相蛋白
アルブミン 67 0 膠質浸透圧維持、輸送担体

検査

試験紙法

  • 随時尿で施行可能。感度が低い。
  • 強アルカリ性で偽陽性   ←  アルカリ性で青変する試薬を使用
  • X線造影剤で偽陽性はでない。
  • Bence Jones蛋白に対しては偽陰性

24時間蓄尿

  • 尿の生化学的な分析を行う。

検査法の比較(QB E-134)

  煮沸法 スルフォサリチル酸法 試験紙法
原理 蛋白質の熱変性による混濁
(特異性が高い)
蛋白と酢酸の不溶性塩による混濁 指示薬の蛋白誤差を利用
感度 5mg/dl 1.5-2mg/dl
(鋭敏)
5-20 mg/dl
偽陽性 ヨード造影剤
トルブタミド
ペニシリン系抗菌薬
セフェム系抗菌薬
リン酸塩を含むアルカリ性尿
第4級アンモニウム化合物
(防腐剤、洗浄剤)EDTAのことか?
偽陰性 リン酸塩を含むアルカリ性尿 低分子タンパク尿(BJP等)

試験紙法による蛋白尿の評価

参考1
  • 尿蛋白:± = 15 mg/dL。1+ = 30 mg/dL2+ = 100 mg/dL。3+ = 300mg/dL  ← 赤字はメーカー間で差が少ないらしい。
1+では蛋白尿が存在すると考えて良い水準。

参考

  • 1. CKD診察ガイド2009
[display]http://www.jsn.or.jp/jsn_new/iryou/kaiin/free/primers/pdf/CKDguide2009.pdf


スルホニル尿酸系薬」

  [★]

スルフォニル尿酸系薬SU剤スルホニル尿素系血糖降下薬
糖尿病治療薬薬理学

分類

スルフォニル尿酸系薬 sulfonylurea

  • -作用弱
  • -作用中
  • -作用強
  • -新薬

スルホンアミド系薬

作用機序

  • GOO.1634
  • ATP感受性KチャネルのSUR1サブユニットに結合し、チャネルを阻害する。膜が脱分極し、電位依存性Ca2+チャネルが開口する。

薬理作用

動態

適応

  • 以下の全てを満たす場合
  • 1. NIDDM
  • 2. 高度の肥満がない
  • 3. 食事療法、運動療法で満足な血糖コントロールが得られない
  • 4. 膵インスリン分解能をある程度保持 (尿中Cペプチド>20μg/day)
  • 5. 低血糖を理解し対応できる
  • 6. 妊婦ではない

注意

禁忌

  • 1. IDDM
  • 2. 重篤な感染症を繰り返す場合
  • 3. 大きな外科手術を受ける場合
  • 4. 高度の肝・腎障害がある場合
  • 5. 妊婦
  • 6. アレルギーなど副作用の発現を満たすもの

糖尿病用剤」

  [★]

商品


tolbutamide」

  [★] トルブタミド

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「sulfonylurea; an oral antidiabetic drug (trade name Orinase) used in the treatment of adult-onset diabetes mellitus」
Orinase


トルブタミド静脈負荷試験」

  [★]

intravenous tolbutamide test
  • 糖尿病の治療に使われるSU薬(トルブタミド)を投与し、分泌されたインスリンを測定する試験。糖尿病ではβ細胞の機能低下に伴うインスリン分泌低下が見られ、インスリノーマでは過剰分泌が認められる。

参考

  • 1.
[display]http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.0954-6820.1967.tb07273.x/abstract



トル」

  [★]

Torr
圧力
  • 圧力の単位。
1 torr ≒ 1 mmHg
(1) 760 mmHg = 101325.0144354 Pa
(2)
  1 torr = 1 atm(1気圧(標準大気圧)) / 760
  1 atm = 101325 Pa = 760 torr
 ∴ (1)と(2)はわずかに異なる。


ブタ」

  [★]

pigswineporcine
イボイノシシ




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