Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/08/21 05:20:57」(JST)

wiki ja

エナラプリル (enalapril) とはアンジオテンシン変換酵素阻害薬の1つ。アンジオテンシン変換酵素 (ACE) を抑制することにより血圧を低下させる。アルドステロン分泌の抑制による利尿作用を有する。高血圧、うっ血性心不全の治療に使用される。副作用として肺のブラジキニン増加による空咳が生じる。

製剤

エナラプリルは、マレイン酸塩として製剤化されている。剤形は錠剤で経口により投与する。投与量は成人に対して5mg/日から10mg/日の間が標準だが、当初は2.5mg/日とする場合もある。血中濃度が最高になるのは服用後3時間から4時間で、半減期は13時間（ただし±1時間程度の個人差はしばしば見られる）程度。

重大な副作用としては、気道に浮腫が発生し呼吸困難になること、肝臓や腎臓の機能障害、まれに高カリウム血症が発生し心臓などの機能が障害されることが挙げられる。その他の副作用として血管の拡張が原因のめまいや頭痛が起こることもある。またこれはどの薬剤に対しても起こりえることでマレイン酸エナラプリルに限ったことではないが、やはり本剤に対してもアレルギー反応が起こって発疹などが出ることもありえる。なお本剤は母乳に移行することが知られている。

参考文献

伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学第二版』近代出版　2004年　ISBN 4874021018

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

1. ACE 阻害薬誘発性血管浮腫 ace inhibitor induced angioedema
2. 乳児および小児における心不全のマネージメント management of heart failure in infants and children
3. 小児におけるステロイド抵抗性特発性ネフローゼ症候群 steroid resistant idiopathic nephrotic syndrome in children
4. 天疱瘡の病因、臨床症状、および診断 pathogenesis clinical manifestations and diagnosis of pemphigus
5. 成人における全身性エリテマトーデスの肺症状 pulmonary manifestations of systemic lupus erythematosus in adults

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤

販売名

セリース錠2.5mg

組成

有効成分

日局　エナラプリルマレイン酸塩

含量（1錠中）

2.5mg

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、炭酸水素ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）［高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。］
デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者（「相互作用」の項参照）
アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者（「相互作用」の項参照）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

本態性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、悪性高血圧

下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合

慢性心不全（軽症〜中等症）

高血圧症

通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎性・腎血管性高血圧症又は悪性高血圧の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。

慢性心不全（軽症〜中等症）

本剤はジギタリス製剤、利尿剤等と併用すること。
通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として5〜10mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎障害を伴う患者又は利尿剤投与中の患者では2.5mg（初回量）から投与を開始することが望ましい。
重篤な腎機能障害のある患者［本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化が起きるおそれがあるので、クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の場合には、投与量を減らすか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。］

慎重投与

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）
重篤な腎機能障害のある患者（＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞の項参照）
脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

血管浮腫

（頻度不明）

呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

ショック

（頻度不明）

ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

心筋梗塞、狭心症

（頻度不明）

心筋梗塞、狭心症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

急性腎不全

（頻度不明）

定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行うこと。

汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少

（頻度不明）

重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

膵炎

（頻度不明）

血中のアミラーゼ、リパーゼの上昇等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、本剤の投与を直ちに中止し適切な処置を行うこと。

剥脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、天疱瘡

（頻度不明）

剥脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、天疱瘡があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

錯乱

（頻度不明）

錯乱があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

肝機能障害、肝不全

（頻度不明）

肝機能障害、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

高カリウム血症

（頻度不明）

重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）

（頻度不明）

低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

エナラプリルマレイン酸塩は、プロドラッグであり、吸収後ジアシド体に加水分解され、このジアシド体がアンギオテンシン変換酵素を阻害し、昇圧物質であるアンギオテンシンIIの産生を抑制することによって、血圧低下作用、抗心不全作用を示す。^7）

有効成分に関する理化学的知見

一般名

エナラプリルマレイン酸塩（Enalapril Maleate）

化学名

(2S)-1-{(2S)-2-[(1S)-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]propanoyl}pyrrolidine-2-carboxylic acid monomaleate

分子式

C₂₀H₂₈N₂O₅・C₄H₄O₄

分子量

492.52

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールに溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくい。

融点

約145℃（分解）

★リンクテーブル★

リンク元	「乳糖水和物」「血圧降下剤」「エナラプリル」「enalapril maleate」
関連記事	「レイン」

「乳糖水和物」

エナラプリル
IUPAC命名法による物質名
	(2S)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid; ; (Diagrams above are enalapril and enalaprilat, respectively. Data below refers to enalapril unless indicated)
臨床データ
胎児危険度分類	C,D
法的規制	処方箋医薬品
投与方法	経静脈、経口
薬物動態的データ
生物学的利用能	60% (経口)
代謝	肝代謝 (エナラプリラート)
半減期	11時間 (エナラプリラート)
排泄	尿中
識別
CAS登録番号	75847-73-3
ATCコード	C09AA02
PubChem	CID 5388962
DrugBank	APRD00510
ChemSpider	4534998
UNII	69PN84IO1A?[[[en:Wikipedia:WikiProject Chemicals/Chembox validation\|]]]
KEGG	D07892
化学的データ
化学式	C20H28N2O5
分子量	376.447 g/mol
	SMILES O=C(O)[C@H]2N(C(=O)[C@@H](N[C@H](C(=O)OCC)CCc1ccccc1)C)CCC2;