タムスロシン

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tamsulosin
塩酸タムスロシン tamsulosin hydrochlorideタムスロシン塩酸塩
ウロスロールタムスロンハラナシンハルスローハルタムハルナールパルナックハルリーブハロネロールリストリーム
αアドレナリン受容体遮断薬アドレナリン受容体
その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬



分類

  • 選択的α1受容体拮抗薬

作用機序

  • 前立腺に存在するα1A受容体を介して作用

薬理作用

  • 下部尿路平滑筋弛緩作用が強い。
  • 血圧は下げない

適応

添付文書

  • ハルナールD錠0.1mg/ハルナールD錠0.2mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590008F1026_1_08/2590008F1026_1_08?view=body


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和文文献

  • PP-986 尿管結石対する塩酸タムスロシンまたはナフトピジルを用いた自然排石の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 滝花 義男,萱沼 賢司,望月 勉,野澤 宗裕,石川 覚之
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 570, 2011-03-20
  • NAID 110008613359
  • PP-899 タムスロシン投与中の前立腺肥大症(BPH)患者に対する、ソリフェナシン追加の有用性の検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 小幡 淳,松本 一宏,山中 弘行,二宮 彰治,中村 聡
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 555, 2011-03-20
  • NAID 110008613272
  • PP-603 OABを有する前立腺肥大症患者におけるタムスロシン塩酸塩の治療効果と尿中NGF(Nerve Growth Factor)に関する検討(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
  • 渡辺 豊彦,井上 雅,石井 亜矢乃,佐々木 克己,上松 克利,上原 慎也,雑賀 隆史,那須 保友,公文 裕巳,横山 光彦,高本 均
  • 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 504, 2011-03-20
  • NAID 110008612976

関連リンク

ハルナールとは?タムスロシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
塩酸タムスロシン(英:Tamsulosin、ハルナールR)は前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療 を目的に用いられる医薬品であり、交感神経α受容体遮断薬の一つである。化学式:C20H28 N2O5S・HCl。融点:230℃(分解) ...

関連画像

タムスロシン (ハルナールD PTP タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg タムスロシンOD0.2mg「サワイ」タムスロシン/デュタステリド フロマックスMR, タムスロシン タムスロシンタムスロシン, Urimax , 0.2 mg 包装 タムスロシン塩酸塩

添付文書

薬効分類名

  • 前立腺肥大症の排尿障害改善剤

販売名

タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「ケミファ」

組成

1錠中の有効成分

  • (日局)タムスロシン塩酸塩 0.10mg

添加物

  • 結晶セルロース(粒)、結晶セルロース、ヒプロメロース、エチルセルロース、メタクリル酸コポリマーLD、ラウリル硫酸ナトリウム、セタノール、アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマー、ポリオキシエチレンノニルフェニルエーテル、D-マンニトール、乳糖水和物、スクラロース、ステアリン酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロピルスターチ・結晶セルロース、クロスポビドン

効能または効果

  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 起立性低血圧のある患者

[症状が悪化するおそれがある。]

  • 重篤な肝機能障害のある患者

[血漿中濃度が上昇するおそれがある。]

  • 重篤な腎機能障害のある患者

[血漿中濃度が上昇するおそれがある。]

  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)

重大な副作用

失神・意識喪失

(頻度不明)

  • 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

(頻度不明)

  • AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、黄疸等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

α受容体サブタイプの選択性

  • ラット組織を用いてタムスロシン塩酸塩のα受容体サブタイプの選択性を検討したところ、血管平滑筋の収縮に関与しているα1Dより前立腺平滑筋の収縮に関与しているα1Aに対して約600倍高い遮断効力を示した。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • タムスロシン塩酸塩(Tamsulosin Hydrochloride)

化学名:

  • 5-{(2R )-2-[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl}-2-methoxybenzenesulfonamide monohydrochloride

分子式:

  • C20H28N2O5S・HCl

分子量:

  • 444.97
  • 約230℃(分解)


★リンクテーブル★
リンク元アドレナリン受容体」「前立腺肥大症」「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」「α受容体遮断薬」「tamsulosin hydrochloride

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


前立腺肥大症」

  [★]

benign prostatic hyperplasia BPH, benign prostatic hypertrophy, prostatic hyperplasia
前立腺肥大
前立腺

定義

  • 加齢に従い、前立腺の内腺が腫大し、尿路を圧迫して排尿障害を呈する疾患。

疫学

  • 前立腺の肥大(内腺)は30-40歳代から始まり、50歳代には顕著となり、70歳代以降ではほぼ全例に認められるが、臨床症状を呈するのはこの一部である(10-20%)。

病因

前立腺肥大症 前立腺の内腺
前立腺癌 前立腺の外腺

病態

  • 肥大した前立腺により尿路を刺激し、さらには閉塞して、ついには完全尿閉に至る。

症状

YN.E-86 SURO.258
病期は3つに分けられる:(1)第1病期 刺激期、(2)第2病期 残尿発生期、(3)第3病期 慢性尿閉期
病期 病態 症状
第1病期 刺激期 腫大した前立腺による後部尿道(膀胱頚部、前立腺尿道)の刺激 軽度の排尿困難、夜間頻尿、排尿時不快感
第2病期 残尿発生期 残尿(50-150ml)の発生 排尿困難(いきみながらの排尿)。残尿。急性尿閉(飲酒、抗コリン薬、長時間の乗り物の乗車)
第3病期 慢性尿閉期 さらなる残尿(300ml以上)、膀胱の過伸展(排尿筋だけでは排尿できない) 奇異性尿失禁、腎機能低下による尿毒症症状

検査

  • 腹部超音波検査
[show details]

診断

参考1
  • 病歴、理学的検査、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定、尿流測定、残尿測定、排尿時における排尿筋圧、尿流率同時測定法、内視鏡検査、画像診断(超音波検査法、静脈性腎盂造影法、排尿時膀胱尿道造影法、逆行性尿道造影法など)などにより行う。
診断のステップ
  • 1. 病歴、理学的検査(直腸診)、尿検査、血清クレアチニン測定、PSA測定 → 排尿障害の症状が前立腺肥大症によるものと考えられるか判断
  • 2. 国際前立腺症状スコアの評価:(≦7点)経過観察。(≧8点)尿流測定、残尿測定、PFSを施行 → 尿道閉塞の程度を把握し治療
  • 3. (治療する場合)QOLスコアを考慮して治療方法を選択。
  • 4. (追加検査)内視鏡検査、画像診断法:ルーチン検査法ではない。外科的治療の準備や合併疾患の疑診例に対して実施する。

治療

SURO.258 参考1 参考3
  • 治療のmodality
  • 薬物療法
  • α1ブロッカー:プラゾシン(副:起立性低血圧)、タムスロシン(副:血圧を下げないが、射精障害がある)  ←  肥大した前立腺の圧迫の他に膀胱頚部、尿道、前立腺の平滑筋(α1受容体)の過剰収縮によっても排尿困難が起きているため、尿道内圧を下げ症状緩和しうる。
  • 抗アンドロゲン薬:クロルマジノンアリルエストレノール。前立腺の縮小作用。(副:性器脳障害、肝機能障害)
  • 5α還元酵素阻害薬:前立腺の縮小作用。
  • その他:漢方製剤(猪苓湯八味地黄丸)、花粉製剤、アミノ酸製剤  ←  自覚症状の改善にとどまる
  • 加熱療法:ハイパーサーミア(前立腺内加熱温度45℃以下)と高温度療法(前立腺内加熱温度45℃以上)がある。熱源はマイクロ波、RF波、レーザー波などがある。レーザー療法、温熱療法の長期成績は未確立。
  • 手術療法
出典不明
  • 第1期:薬物療法:α遮断薬、抗アンドロゲン薬、漢方薬
  • 第2期:手術療法:経尿道的前立腺切除術、前立腺被膜下摘出術

参考

  • 1. 2001年 前立腺肥大症 ガイドライン
  • 2. 日本Endourology・ESWL学会によるBPHガイドライン
[display]http://jsee.umin.ac.jp/images/guideline.pdf
  • 3. [信頼度不明]前立腺肥大症の漢方治療【百花園漢方薬局】
[display]http://www.est.hi-ho.ne.jp/abes/hyakkaen21/tokusiyu26.htm

国試




その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

  [★]

商品


α受容体遮断薬」

  [★]

α adrenergic receptor blocker α-adrenergic blocking agent, α-adrenoceptor blocking agent
αアドレナリン受容体遮断薬α遮断薬 α-blocker, α-blockade

非選択的α受容体拮抗薬

選択的α1受容体拮抗薬

選択的α2受容体拮抗薬


tamsulosin hydrochloride」

  [★] 塩酸タムスロシンタムスロシン塩酸塩タムスロシン




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