アドレナリン受容体

出典: meddic

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体





平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進


  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在


  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/08/21 16:02:55」(JST)

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UpToDate Contents

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和文文献

  • グレリン分泌はβ1アドレナリン受容体を介して刺激される
  • 薬物治療--RAS系抑制薬とβ遮断薬 (特集 心不全診療--予防と治療の最前線)
  • 内分泌生理学的調節機構 副腎 (内分泌腺腫瘍--基礎・臨床研究のアップデート) -- (内分泌腺の解剖学と生理学)
  • 明比 祐子,柳瀬 敏彦
  • 日本臨床 69(-) (995), 90-94, 2011-03
  • NAID 40018749344
  • COPD治療におけるβ2刺激薬の特性 (特集 吸入療法によるCOPDにおけるADL向上戦略--SABAによるアシストユースの可能性)

関連リンク

アドレナリン受容体に作用するのは、アドレナリンばかりではない。本来受容体の名前は それに作用する物質(アゴニスト)にちなんでつけられるのが通例だが、アドレナリン受容 体に関してはそれがなされなかったためこのような事が起きた。アドレナリン受容体と ...
サルブタモール (アルブテロール); レボサルブタモール (レバルブテロール); テルブタリン · ピルブテロール · プロカテロール · メタプロテレノール · フェノテロール · ビトルテロール ...
アドレナリン受容体 adrenergic receptor. ... Subsections. アドレナリンα受容体 α- adrenergic receptor · アドレナリンα1 ... α受容体. epinephrine と norepinephrine の 双方が作用し、原則として興奮性の効果をもたらす。 アドレナリンα1受容体. 後シナプス ...

関連画像

20100131アドレナリン受容体アドレナリン受容体 アドレナリン受容体 仲矢道雄β3アドレナリン受容体の働きアドレナリン受容体の画像 p1_4020061016アドレナリン受容体


★リンクテーブル★
リンク元褐色細胞腫」「気管支喘息」「薬理学」「イソプロテレノール」「ニコチン受容体
拡張検索β3アドレナリン受容体」「αアドレナリン受容体
関連記事受容体」「アドレナリン」「リン」「受容」「

褐色細胞腫」

  [★]

pheochromocytoma PC, phaeochromocytoma
クロム親和細胞腫 chromaffin cell tumor chromaffinoma
副腎外褐色細胞腫傍神経節腫 paragangliomaアドレナリン受容体

概念

  • 副腎髄質や傍神経節などのクロム親和性細胞から発生する腫瘍。
  • カテコールアミン分泌する

病型

  • 臨床像:発作型・持続型
  • 腫瘍発生様式:散発性、家族性(10%) : :*家族性発生のものはMEN2の可能性あり。
  • 発生部位:副腎原発(90%)(片側性、両側性(10%))、副腎外発生(10%)
  • 腫瘍の数:単発性、多発性(10%)
  • 腫瘍の正常:良性、悪性(10%)

病因

10% disease
embfc ← なんか適当な語呂にして
  • extraadrenal:副腎外10%
  • malignancy:悪性10%
  • bilateral:両側10%
  • familial:家族性10%
  • child:小児10%

疫学

  • 20-40歳

遺伝形式

原因となる遺伝子

Location Phenotype Phenotype Gene/Locus Gene/Locus
MIM number MIM number
1p36.22 Pheochromocytoma 171300 KIF1B 605995
1p36.13 Pheochromocytoma 171300 SDHB 185470
2q11.2 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 TMEM127 613403
3p25.3 Pheochromocytoma 171300 VHL 608537
5p13.2 {Pheochromocytoma, modifier of} 171300 GDNF 600837
10q11.21 Pheochromocytoma 171300 RET 164761
11q23.1 Pheochromocytoma 171300 SDHD 602690
14q23.3 {Pheochromocytoma, susceptibility to} 171300 MAX 154950

病態生理

  • 起立性低血圧:慢性的な血管収縮により体液が減少して生じやすくなる。また、慢性的なカテコラミン過剰により自律神経の血圧調節能力低下。

病理

  • 悪性褐色細胞腫ではコハク酸脱水素酵素サブユニットB(SDHB)遺伝子に変異が存在するものがある。

症状

  • カテコールアミンの過剰分泌による症状
  • 高血圧、頭痛、発汗、動悸・頻脈、高血糖 → 5H
  • 起立性低血圧、起立性めまい、蒼白、不安・神経過敏、体重減少
YN.D-69
HT,HM,HG,Hhidr,Head

高血圧

  • α1作用により末梢血管収縮。
  • β1作用によりレニン分泌

代謝亢進

高血糖

  • α2作用:インスリン分泌抑制
  • β2作用:肝臓によるグリコーゲン分解

頭痛

発汗

  • 代謝亢進による体温上昇に対して発汗により体温の上昇を補償することがメカニズムと思われる。
  • 甲状腺機能亢進症と同じメカニズムに基づく。さらに、脱共役蛋白質の活性化によるものと思う(成長ホルモン#)。

検査

  • 画像検査
  • MRI:病変はT2 high
  • CT:出血・壊死部位は低吸収
  • シンチ:副腎シンチグラム:131I-MIBGの取り込みを見る。

検査禁忌

  • 副腎静脈造影、副腎静脈サンプリング  ←  褐色細胞腫の場合に高血圧クリーゼの恐れ

診断

治療

薬物療法と手術療法がある。

薬物療法

  • αβ遮断薬

手術療法

  • αブロッカー(プラゾシン)とβブロッカーを併用、あるいはαβ遮断薬(ラベタロール)を使用し血圧を安定させてから手術を行う。手術は静脈結紮を先に行いカテコラミンの体循環への流入を防ぐ。
  • 腹腔鏡下副腎摘除術

禁忌となる薬物

  • グルカゴン:以下のような目的でグルカゴンが用いられるが、褐色細胞腫の患者においては「カテコールアミンの遊離を刺激して、急激な血圧の上昇を招くおそれがあ」ため、禁忌
成長ホルモン分泌能検査、インスリノーマの診断、肝糖原検査、低血糖時の救急処置、消化管のX線および内視鏡検査の前処置
  • β受容体遮断薬:α受容体遮断薬と併用することなしに単独で用いるのは禁忌。α受容体の血管収縮作用を相対的に増強させるため、逆に血圧が上昇してしまう危険がある。(QB.D-289)

参考

  • 1. PHEOCHROMOCYTOMA - OMIM
[display]http://omim.org/entry/171300

国試



気管支喘息」

  [★]

bronchial asthma
喘息 asthma
喘息発作(喘息の急性増悪)

概念

  • 気道の慢性炎症、気道過敏性、可逆性の気道閉塞を呈する

疫学

病型

  • アトピー型:小児に多く、60-70%は成人になる前に寛解
  • 感染型
  • 混合型

病態生理

  • 遺伝子素因を背景とした気道過敏性が存在し、ある誘因により気道閉塞が起こる。これが喘息症状を引きおこす。
  • ここに気管炎症が加わると、気道過敏性亢進、気道閉塞を直接引きおこすほか、気道リモデリングを促してさらに気道過敏性亢進・気道閉塞を亢進させる。
  • この病態の中で、気道に起こっている変化は次のようにまとめられる。
  • 可逆的変化 :気道上皮細胞の剥離、粘液栓、炎症細胞(好酸球など)の浸潤、粘膜・粘膜下の浮腫、うっ血
  • 不可逆的変化:平滑筋の肥厚気道上皮下の線維性肥厚気道上皮での杯細胞の過形成気道粘膜下の血管新生

気流制限をきたす機序

気流制限は4つの機序により成立
  • (1)気道平滑筋収縮、(2)気管壁の浮腫、(3)気道粘液分泌、(4)気道壁リモデリング

気管炎症

  • 好酸球性気道炎症:好酸球、肥満細胞、リンパ球などの炎症細胞がサイトカインと化学伝達物質などを介して炎症を惹起する。
  • リンパ球
  • 肥満細胞
  • 好酸球
  • 気道上皮細胞
  • 気管支平滑筋
  • 気管支分泌腺

気管壁リモデリング

  • 慢性の炎症状態 → 永続的な気道壁の肥厚 → 不可逆的な気流制限
  • (1) 基底膜下にコラーゲンが沈着 → 気道粘膜の線維化
  • (2) 気管支平滑筋の肥厚、過形成
  • (3) 粘膜下線過形成

気道過敏性

  • 非特異的な刺激により気管支平滑筋が容易に収縮する状態
  • ヒスタミン、アセチルコリン、メサコリンの希釈系列を投与してFEV1.0が20%以上低下する閾値を測定して評価
  • 気道過敏性と喘息の重症度が相関する。

検査

  • IgE:
  • 高値であることが多く、その場合には抗原の同定を行う。
  • IgEの値と症状には相関関係がない。

症状

身体所見

  • 聴診:
  • 大発作の際には呼吸音の減弱が認められる。

診断

成人喘息での診断の目安

参考1
成人喘息の診断基準はない
  • 1.発作性の呼吸困難、喘鳴、咳(夜間、早朝に出現する傾向)の反復
  • 2.可逆性気流制限:自然に、あるいは治療により寛解する。PEF値の日内変動20%以上、β2刺激薬吸入により1秒量が12%以上増加かつ絶対量で200mL以上増加
  • 3.気道過敏性の亢進:アセチルコリン、ヒスタミン、メサコリンに対する気道収縮反応の亢進
  • 4.アトピー素因:環境アレルゲンに対するIgE抗体の存在
  • 5.気道炎症の存在:喀痰、末梢血中の好酸球数の増加、ECP高値、クレオラ体の証明、呼気中NO濃度上昇
  • 6.鑑別診断疾患の除外:症状が他の心肺疾患によらない

治療

  • (1)原因の除去と(2)薬物療法
  • 薬物療法
  • 気管支拡張薬:SABA
  • β2作動薬 (→アドレナリン受容体受容体)
  • β2受容体に結合→Gsα活性化→[cAMP]i
  • 副作用:振戦、動悸
  • PDE阻害→[cAMP]i↑。抗炎症作用もあるらしい(T細胞、好酸球に対する作用(SPU.241))
  • 安全域(有効安全治療濃度閾)が狭いので、血中濃度モニタリングが必要。5-15μg/ml
  • 副作用:悪心、嘔吐、頻脈、不整脈
  • 抗コリン薬
  • M3受容体に拮抗して作用を発現。作用力、即時性ともにβ2作動薬より劣る。(SPU.242)
  • β2作動薬と併用するらしい。
イプラトロピウム
  • 抗炎症薬
  • 化学伝達物質遊離抑制薬、ヒスタミンH1機構薬、ロイコトリエン拮抗薬、トロンボキサンA2阻害薬。
  • 減感作療法 (SPU.242)

薬物療法に用いられる薬剤

長期管理薬
(コントローラー)
・ステロイド薬(吸入、経口)
テオフィリン徐放製剤
・長時間作用性β2刺激薬(吸入、経口、貼付)
・抗アレルギー薬
 ・ロイコトリエン受容体拮抗薬
 ・メディエーター遊離抑制薬
 ・ヒスタミンH1拮抗薬
 ・トロンボキサン阻害薬
 ・Th2サイトカイン阻害薬
発作治療薬
(リリーバー)
・ステロイド薬(注射・経口)
・短時間作用性β2刺激薬(吸入・経口・注射)
アミノフィリン点滴静注
・短時間作用性テオフィリン製剤(経口)
・抗コリン薬(吸入)

ガイドライン

  • 1. 一般臨床医のための喘息治療ガイドライン2007
http://www.jaanet.org/medical/guide.html


国試




薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬


イソプロテレノール」

  [★]

isoproterenol, ISP
硫酸イソプロテレノール isoproterenol sulfate, 硫酸イソプレナリン isoprenaline sulfate塩酸イソプレナリン isoprenaline hydrochloride、塩酸イソプロテレノール isoproterenol hydrochloride
イソプレナリン
イソメニールプロタノールストメリン(イソプロテレノール、デキサメタゾン、メチルアトロピン)
アドレナリン受容体受容体強心剤
  • アドレナリン受容体アゴニスト
  • β受容体作動薬

作用機序

  • アドレナリンより強力なβ1、β2受容体アゴニスト

薬理作用

プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
  • 1. 心収縮力増強(Positive inotropic)作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
  • これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である(イヌ、ヒト)3)~8)。
  • 2. 心拍数増加(Positive chronotropic)作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある(イヌ、ヒト)3)5)~7)。
  • 3. 組織循環促進作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される(イヌ、ヒト)9)~12)。
  • 4. 気管支拡張作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている(イヌ)13)。

動態

注意

禁忌

プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
  • 1. 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
  • 2. ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
  • 3. カテコールアミン製剤(アドレナリン等)等との併用は避けること。(「相互作用」の項参照)

副作用

効能又は効果

プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg

添付文書

  • プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119400A1036_1_03/2119400A1036_1_03?view=body




ニコチン受容体」

  [★]

nicotinic receptor
ニコチン性受容体ニコチン性アセチルコリン受容体
アセチルコリン受容体アドレナリン受容体
  • 神経筋接合部の運動終板に存在するニコチン性受容体:NM受容体
  • 神経筋接合部では、4種類5個のサブユニットからなる→五量体
α1, α1, β1, γ, δ ← 胎児
α1, α1, β1, ε, δ ← 成人
  • 自律神経節、副腎髄質に存在するニコチン性受容体:NN受容体
  • GOO. 155
受容体 サブユニット 局在 透過するイオン 作動薬 阻害薬
NM受容体 胎児 1)2, β1, γ, δ 骨格筋神経筋接合部 Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
スキサメトニウム
デカメトニウム
ベクロニウム
パンクロニウム
アトラクリニウム
d-ツボクラリン
成人 1)2, β1, ε, δ
NN受容体 3)2, (β4)3 自律神経節
副腎髄質
Na+, K+ アセチルコリン
ニコチン
epibatidine
dimethylphenylpiperazinium
triethaphan
mecamylamine
CNS 4)2, (β4)3 postjunctional
prejunctional
Na+, K+ cytisine, epibatidine
anatoxin A
mecamylamine
dihydro-β-erythrodine
erysodine
lophotoxin
7)5 postsynaptic
presynaptic
Ca2+ anatoxin A methyllycaconitine
α-bungarotoxin
α-conotoxin
IMI



β3アドレナリン受容体」

  [★]

beta3 adrenergic receptorbeta-3 adrenergic receptor, β3-AR, β3AR
β3アドレナリンレセプター
アドレナリン受容体肥満



αアドレナリン受容体」

  [★]

α-adrenoceptor
α受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

アドレナリン」

  [★]

adrenarine
(国試)エピネフリン epinephrineエピレナミン epirenamineスプラレニン suprarenin
酒石酸水素エピネフリン
Adrenalin, EpiPenボスミンエピペン
カテコールアミンノルアドレナリンアドレナリン受容体
SPC. 61,68,86,142
GOO. 244

作用機序

薬理作用

血管作用

アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。

動態

適応

効能又は効果

(エピネフリン注0.1%シリンジ「テルモ」添付文書)

  • 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
  • 気管支喘息,百日咳
  • 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
  • 心停止の補助治療

用量

  • 心肺蘇生
  • ACLS:静注1mg  ←  プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
  • PALS:静注・骨髄 0.01mg/kg 気管内投与 0.1mg/kg
  • アナフィラキシーショック:皮下注~筋注で0.3mg

注意

  • 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注0.1%シリンジ「テルモ」添付文書)

禁忌

副作用

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる


体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー





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