シメチジン

出典: meddic

cimetidine
アルキオーネイクロールエスメラルダカイロックシメチパールシメチランシルカーゼットストマチジンタカミジンタガメット Tagametダンスールチーカプトチスタメットファルジン
ヒスタミン受容体


  • 攻撃因子抑制剤
  • H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬

薬効薬理

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」

シメチジンは胃酸分泌抑制作用を示す.その作用機序は,胃粘膜細胞のヒスタミンのH2受容体に対する競合的拮抗作用による.ガストリン刺激,インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する.また,ペプシン分泌抑制作用も示す3).

効能又は効果

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
  • 胃潰瘍,十二指腸潰瘍,吻合部潰瘍,Zollinger-Ellison症候群,逆流性食道炎,上部消化管出血(消化性潰瘍,急性ストレス潰瘍,出血性胃炎による)
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん,出血,発赤,浮腫)の改善
急性胃炎,慢性胃炎の急性増悪期

禁忌

シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
  • シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

  • CYP2D6, CYP3A4阻害作用。これらはシメチジンとの相互作用が強い。多くの薬物代謝が影響を受ける。すなわち、副作用につながる
  • 肝障害
  • 抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)

相互作用

添付文書

  • シメチジン錠200mg「タナベ」/**シメチジン錠400mg「タナベ」/**シメチジン細粒20%「タナベ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325001C1126_1_01/2325001C1126_1_01?view=body


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UpToDate Contents

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和文文献

  • 日本最大そして最後のシメチジン製造法特許係争裁判とその史的意義について
  • 西谷 潔,寺山 博行,山川 浩司
  • 薬史学雑誌 45(2), 163, 2010-12-30
  • NAID 10029416512
  • 癌化学療法によるE-セレクチンの発現亢進とシメチジンの抑制効果
  • 川瀬 仁,小澤 壯治,荒川 敏,熱田 幸司,大島 久徳,永田 英俊,白石 天三,川辺 則彦,梅本 俊治,松本 純夫
  • 日本外科系連合学会誌 35(1), 1-7, 2010-02-28
  • NAID 10026394062
  • DP-125-1 5-FUによるHUVEC上のE-セレクチン発現亢進に対するシメチジンの抑制効果(第108回日本外科学会定期学術集会)
  • 川瀬 仁,小林 健一,今枝 義博,吉田 梨恵,熱田 幸司,荒川 敏,大島 久徳,永田 英俊,白石 天三,川辺 則彦,梅本 俊治,小澤 壯治,松本 純夫
  • 日本外科学会雑誌 109(臨時増刊_2), 593, 2008-04-25
  • NAID 110006892476
  • PP-218 ラットおよびマウス膀胱癌モデルにおけるシメチジンの抗腫瘍効果(尿路上皮腫瘍/基礎,一般演題ポスター,第96回日本泌尿器科学会総会)
  • 藤本 清秀,千原 良友,松村 善昭,平尾 佳彦
  • 日本泌尿器科學會雜誌 99(2), 432, 2008-02-20
  • NAID 110006653954

関連リンク

シメチジンとは。効果、副作用、使用上の注意。ヒスタミンH2(胃酸の分泌を促す物質)のはたらきを強力に抑える作用や止血作用のある薬で、代表的な消化性潰瘍(かいよう)の攻撃因子抑制剤です。 この薬により、手術に頼っていた ...
タガメットとは?シメチジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
H2ブロッカー系の薬です。 一般名:シメチジン 商品 名: 「アストロフェン」「アスメジン」「アムイサン」「アルカメット」「アルキオーネ」「イクロール」「イシメット」「エスメラルダ」「カイロック」「ガスチリン ...

関連画像

 シメチジン(シメチジン)400mg シメチジン(シメチジン)200mgDescription Cimetidine structure.svg 一般名:シメチジン (Cimetidineシメチジン錠200mg Description Calcific tendinitis marked.jpgシメチジン錠400mg「クニヒロ」シメチジン注射液200mg

添付文書

薬効分類名

  • H2受容体拮抗剤

販売名

ファルジン錠200mg

組成

販売名

  • ファルジン錠200mg

成分・分量(1錠中)

  • シメチジン 200mg

添加物

  • 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、カルメロースナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン

禁忌

シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)
○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善、急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期


○胃潰瘍、十二指腸潰瘍

  • 通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。
    また、1日量を4回(毎食後及び就寝前)に分割もしくは1回(就寝前)投与することもできる。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。

○吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)

  • 通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。
    また、1日量を4回(毎食後及び就寝前)に分割して投与することもできる。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。
    ただし、上部消化管出血の場合には、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後には経口投与に切り換える。

○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

  • 通常、成人にはシメチジンとして1日400mgを2回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。
    また、1日量を1回(就寝前)投与することもできる。
    なお、年齢・症状により適宜増減する。

腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。

シメチジンは血液透析により除去されるため、血液透析を受けている患者に投与する場合は、透析後に投与すること。なお、腹膜透析においては、シメチジンの除去率はわずか(投与量の約5%以下)である。


慎重投与

腎障害のある患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)

肝障害のある患者

薬物過敏症の既往歴のある患者

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明):ショック、アナフィラキシー様症状(全身発赤、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少(頻度不明):再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、初期症状として全身倦怠、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性腎炎、急性腎不全(頻度不明):間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常(BUN、クレアチニン上昇等)等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明):皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝障害(頻度不明):黄疸、また、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。

房室ブロック等の心ブロック(頻度不明):房室ブロック等の心ブロックがあらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

意識障害、痙攣(頻度不明):意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。

薬効薬理

  • 胃粘膜壁細胞のヒスタミンH2受容体に選択的に作用してヒスタミンの結合を拮抗的に阻害し、壁細胞からの塩酸分泌を抑制する。また、ペプシンの分泌も抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • シメチジン (Cimetidine)

化学名:

  • 2-Cyano-1-methyl-3-{2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl} guanidine
  • 140?144℃


★リンクテーブル★
先読みヒスタミン受容体」「Tagamet
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「消化性潰瘍用剤」「H2受容体拮抗薬」「アナフィラキシーショック」「後天性QT延長症候群

ヒスタミン受容体」

  [★]

histamine receptor
ヒスタミン抗ヒスタミン薬受容体
  • 7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。
  • H1R:平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
  • H2R:胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
  • H3R:中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
  • H4R:リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明
  • H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
  • H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している

ヒスタミン受容体 (GOO.630)

  Gタンパク セカンドメッセンジャー 分布 機能 作動薬 阻害薬
H1 Gq/11 Ca2+↑、cAMP↑ 平滑筋
内皮細胞
中枢神経系
血管拡張
血管透過性↑
気管収縮
知覚神経刺激
→かゆみ・痛み
2-CH3-histamine chlorpheniramine
H2 Gs cAMP↑ 壁細胞
心筋
肥満細胞
中枢神経系
胃酸分泌促進 dimaprit ranitidine
H3 Gi/o cAMP↓ 中枢神経シナプス前膜
筋層間神経叢
ヒスタミン合成
神経伝達物質遊離抑制
α-CH3-histamine thioperamide
clobenpropit
H4 Gi/o Ca2+↑、cAMP↓ 造血器官の細胞 clobenpropit thioperamide


Tagamet」

  [★]

タガメット

cimetidine

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




消化性潰瘍用剤」

  [★]

商品


H2受容体拮抗薬」

  [★]

H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬
[show details]
GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用



アナフィラキシーショック」

  [★]

anaphylactic shock
アナフィラキシー

症状出現までの時間

研修医当直御法度 第5版 p.73
  • 経口 < 皮下注 < 虫刺症 < 筋注 < 静注
  • 症状発現までの時間に影響を及ぼすファクターとして、アレルゲンの暴露経路(経口か?非経口か?)、アレルゲンの量、個体の感作状態によって異なる。(参考1)
  • 例えば、経口の場合、消化されてアレルゲンとなる物は30分以上かかる。
  • 注射の場合は30秒から10分以内に始まる。症状の発現まで30分以上かかることはまれである。(参考1)

症状と治療

研修医当直御法度 第5版 p.73
  軽症 中等症 重症
症候 結膜炎、鼻炎、蕁麻疹、紅斑、血管浮腫 気管支痙攣、血圧低下(SBP 70-90) 声門浮腫、血圧低下(SBP ≦70)
治療 抗ヒスタミン薬 酸素投与、大量輸血(1L以上)、エピネフリン 0.3mg
H1ブロッカー:ジフェンヒドラミン
H2ブロッカー:シメチジン/ラニチジン
ステロイド:メチルプレドニゾロン(ソルメドロール125mg)
酸素投与、大量輸血(1L以上)、エピネフリン 0.3mg
H1ブロッカー:ジフェンヒドラミン
H2ブロッカー:シメチジン/ラニチジン
ステロイド:メチルプレドニゾロン(ソルメドロール125mg)

治療

  • 対症療法
  • 酸素投与
  • 薬物療法
  • アドレナリン皮下注射
  • アミノフィリン静注
  • 副腎皮質ステロイド静注 遅発性のアナフィラキシー予防
  • グルカゴン  ←  β遮断薬の長期投与患者に適す。cAMPの増加による陽性変力作用・陽性変時作用を有する。

参考

  • 1.
[display]http://health.goo.ne.jp/medical/search/10S11500.html

国試



後天性QT延長症候群」

  [★]

acquired long-QT syndrome
QT延長症候群多形性心室頻拍トルサード・ド・ポアンツ

病因

参考1

治療

  • 発作:Mgの静注が有効

参考文献

  • 1. 不整脈薬物治療に関するガイドライン(2009年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2009_kodama_h.pdf




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