エルゴタミン

出典: meddic

ergotamine
ergotaminum
酒石酸エルゴタミン ergotamine tartrate
パンエルゴットヒポラールクリアミンジヒデルゴット。Cafatine, Cafergot
バッカクアルカロイド


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/04/25 15:51:24」(JST)

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和文文献

  • 身体感覚の気づきの回復過程にて前兆を認めるようになった難治性片頭痛の一症例
  • 蓮尾 英明,神原 憲治,山下 直人,本多 啓介,楠 裕明,福永 幹彦,中井 吉英
  • バイオフィードバック研究 36(1), 63-68, 2009-04-25
  • … ストレスプロファイル(Psychophysiological Stress Profile,以下PSPと略す)を施行した.その結果,ストレス負荷を契機に,指尖容積脈波の過剰な反応,負荷後の症状再現を認めた.それにより,自覚症状と客観的な生理指標評価との乖離への気づき,心身相関の理解が得られた.それに伴い,疲労感を感じるなど身体感覚の気づきが深まり,発作前に前兆を認めるようになった.前兆の段階でのエルゴタミン製剤が著効し,頭痛の頻度は激減した. …
  • NAID 110007227167
  • P2-333 分娩時のマレイン酸メチルエルゴタミン使用の有無における検討(Group148 妊娠・分娩・産褥8,一般演題,第59回日本産科婦人科学会学術講演会)
  • 石井 美希子,永井 敦,芥川 修
  • 日本産科婦人科學會雜誌 59(2), 674, 2007-02-01
  • NAID 110006804162

関連リンク

古くから片頭痛の治療薬として使われてきたエルゴタミン製剤は、現在ではトリプタン系薬剤を服用できない片頭痛患者さんなどに限定的に使用されています。
エルゴタミン・カフェインとは?効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

関連画像

様のレビュー エルゴタミン 酒石酸エルゴタミン エルゴタミン / カフェイン 酒石酸エルゴタミンRotigotin Enantiomer Structural Formulae エルゴタミン - Ergotamine

添付文書

薬効分類名

  • 起立性低血圧・血管性頭痛用剤

販売名

  • パンエルゴット錠1mg

組成

  • パンエルゴット錠1mgは、1錠中にジヒドロエルゴタミンメシル酸塩1mgを含有する。
  • 添加物として乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びステアリン酸マグネシウムを含有する。

禁忌

  • 末梢血管障害、閉塞性血管障害、狭心症、冠動脈硬化症、コントロール不十分な高血圧症、ショック、側頭動脈炎のある患者[本剤の血管収縮作用により、悪化するおそれがある。]
  • 重篤な肝機能障害のある患者[本剤の代謝が遅延するおそれがある。]
  • 敗血症の患者[本剤の血管収縮作用に対する感受性が増大するおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 授乳婦 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 本剤の成分又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 心エコー検査により、心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が確認された患者及びその既往のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • HIVプロテアーゼ阻害剤 (リトナビル、ネルフィナビル、ホスアンプレナビル、インジナビル、アタザナビル、サキナビル、ダルナビル)、エファビレンツ、デラビルジン、マクロライド系抗生物質 (エリスロマイシン、ジョサマイシン、クラリスロマイシン、ミデカマイシン、ロキシスロマイシン)、アゾール系抗真菌薬 (イトラコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール)、5-HT1B/1D受容体作動薬 (スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン)、麦角アルカロイド (エルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン)を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • 片頭痛 (血管性頭痛)

起立性低血圧

  • ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩として、通常成人1回1mgを1日3回経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • 家族性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛、眼筋麻痺性片頭痛あるいは網膜片頭痛の患者には投与しないこと。


慎重投与

  • 肝又は腎機能障害のある患者[本剤の代謝又は排泄が遅延することがある。]

重大な副作用

線維症

(頻度不明)

  • 長期連用により、胸膜、後腹膜又は心臓弁の線維症があらわれたとの報告がある。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩 (Dihydroergotamine Mesilate)

化学名:

  • (5'S ,10R )-5'-Benzyl-12'-hydroxy-2'-methyl-9,10-dihydro-ergotaman-3',6',18-trione monomethanesulfonate

化学構造式:

分子式:

  • C33H37N5O5・CH4O3S

分子量:

  • 679.78

性状:

  • 本品は白色〜帯黄白色又は灰白色〜帯赤白色の粉末である。

酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はクロロホルムにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は光によって徐々に着色する。

融点:

  • 約214℃ (分解)


★リンクテーブル★
国試過去問105E061」「103I014
リンク元片頭痛」「セロトニン症候群」「群発頭痛」「ergotamine」「クリアミン
拡張検索ジヒドロエルゴタミン

105E061」

  [★]

  • 次の文を読み、60-62の問いに答えよ。
  • 38歳の女性。強い息苦しさのため搬入された。
  • 現病歴   3か月前から歩行時に両下肢の疲労感を自覚していたが、休息にて改善していた。2か月前から家事をする際に、両上肢の疲労感を感じ、特にフライパンを持つのに苦労するようになった。これらの症状は朝に比して夕方に強い傾向があった。1か月前からは両側の眼瞼下垂を自覚するようになった。1週前から風邪気味であったが、昨日から動くと息苦しいと訴えていた。今朝、息苦しさが強くなったため救急車を要請した。
  • 既往歴   25歳時に急性虫垂炎で手術。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現症   意識レベルはJCS II-20。身長156cm.体重51kg。体温37.8℃。呼吸数32/分。脈拍104/分、整。血圧174/66mmHg。経皮的動脈血酸素飽和度(SpO2)93%。両側の眼瞼下垂を認める。眼球運動はほぼ正常であるが、複視がある。四肢筋力は全体に軽度低下(4/5)している。腱反射は正常。感覚系に異常を認めない。
  • 検査所見   尿所見:蛋白(-)、糖(-)。血液所見:赤血球 463万、Hb 13.2g/dl、Ht 40%、白血球 9,800(分葉核好中球55%、好酸球6%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球33%)、血小板28万。血液生化学所見:血糖 85mg/dl、HbA1c 5.2%(基準4.3-5.8)、総蛋白 7.5g/dl、アルブミン 4.5g/dl、尿素窒素 11mg/dl、クレアチニン 0.4mg/dl、尿酸7.2mg/dl、総コレステロール 183mg/dl、トリグリセリド 120mg/dl、総ビリルビン 0.5mg/dl、直接ビリルビン0.3 mg/dl、AST 12IU/l、ALT 7IU/l、LD 183IU/l(基準176-353)、ALP288IU/l(基準115-359)、Na 141mEq/l、K 4.5mEq/l、Cl 102mEq/l。CRP 9.8mg/dl、動脈血ガス分析(自発呼吸、room air):pH 7.32、PaCO2 59Torr、PaO2 74Torr、HCO3- 29mEq/l。
  • 病態の把握に必要な試験に用いるのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105E060]←[国試_105]→[105E062

103I014」

  [★]

  • 片頭痛の予防薬はどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 103I013]←[国試_103]→[103I015

片頭痛」

  [★]

へんずつう
migraine
hemicrania
片頭痛型血管性頭痛 vascular headache of migraine type
頭痛機能性頭痛。片頭痛治療薬
[show details]

概念

  • 機能性頭痛の一種であり、拍動性頭痛が特徴的で、前兆(閃輝暗点)を伴うことがある。頭痛の持続時間は72時間以上持続することはない。片側性であることが多く、日常生活に支障をきたす中等度~重度の頭痛である。
  • 家族歴がありうる → 緊張型頭痛に家族歴があることは少ない
日常生活が妨げられ、悪心、嘔吐、光過敏を伴う頭痛 (感度81%, 特異度75%)(めざせ外来診療の達人 第3版 p.6)

疫学

  • 頻度:8.4  ←  何に対しての頻度なのか不明。
  • 頭痛に対して片頭痛が占める割合は16% (Goadsby PJ:Diagnosis and management of migraine, BMJ 312:1279, 1996)
  • 男女比=1:3.6
  • 家族歴がある場合があり、遺伝性が示唆される。片親が片頭痛の場合、50%。

誘因

  • 月経、肩こり、ストレス、睡眠不足、過眠、光、騒音など
HBN.219
  • 身体精神的因子(疲労・ストレス、およびその解放後、激しい運動、性交、睡眠不足、睡眠過多、空腹など)  →  ストレスが最も多い
  • 食事因子(チラミンや亜硫酸塩などを含むチョコレート、コーヒー、紅茶、熟成チーズ、乳製品、香辛料、グルタミン酸ナトリウム、ナッツ、ホットドック、ソーセージ、柑橘類、海藻、飲酒など)
  • 薬剤(経口避妊薬、エストロゲン療法およびその離脱、硝酸薬や降圧薬などの血管拡張薬など)
  • 環境因子(入浴・冷暖房による温度差、騒音、炎天、飛行機の離着陸時の気温差、騒音、臭気など)、アレルギー性因子(アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、気管支喘息)

症状

  • 周期性 月経と関連
  • 頻度 数回/年~1回/週。平均月2回
  • 持続時間 4-72時間
  • 偏在性 60%が一側
  • 部位 前頭部・側頭部の一側
  • 頭痛の正常 拍動性(ないことも)
  • 頭痛の程度 中程度~重度

随伴症状

  • 悪心・嘔吐、光過敏、音過敏、前兆(閃輝暗点)

増悪因子

  • 日常動作

治療

片頭痛治療薬
  • 薬物療法:これらの薬剤は妊娠時には禁忌となるものが多い。

予防

  • 薬物療法
  • カルシウム拮抗薬  →  妊婦には禁忌
  • β遮断薬  →  妊婦にも使用可能
  • 抗うつ薬
uptodate.4
  • βブロッカー、カルシウム拮抗薬、ACE阻害薬、及びARB
  • RCTによる研究結果より、βブロッカー、カルシウム拮抗薬、ACE阻害薬、及びARBが片頭痛の予防に有効であることが示されており、このうちβブロッカーが片頭痛の予防に有効であるという最も強いエビデンスがある。一方、チアジド系利尿薬が有効であるという臨床研究のデータはない。
  • 一般的に降圧治療は頭痛の予防に有効であるようである。これはβブロッカー、ACE阻害薬、ARB、チアジド系利尿薬という4種類の降圧薬を対象とした95のRCT(頭痛の有病率を含む)のメタアナリシスで示されている。

ガイドライン

  • 1. 頭痛ガイドライン - 日本頭痛学会
[display]http://www.jhsnet.org/guideline.html

参考

uptodate

  • 1. [charged] 頭痛、片頭痛、および脳卒中 - uptodate [1]
  • 2. [charged] 成人における片頭痛の病態生理、臨床症状、および診断 - uptodate [2]
  • 3. [charged] 成人における片頭痛の急性期治療 - uptodate [3]
  • 4. [charged] 成人における片頭痛の予防的治療 - uptodate [4]
  • 5. [charged] 小児における片頭痛の病態生理、臨床的特徴、および診断 - uptodate [5]
  • 6. [charged] 小児における片頭痛の分類 - uptodate [6]
  • 7. [charged] 小児における片頭痛の管理 - uptodate [7]
  • 8. [charged] 脳底型片頭痛 - uptodate [8]
  • 9. [charged] 慢性片頭痛 - uptodate [9]
  • 10. [charged] エストロゲン関連片頭痛 - uptodate [10]

国試




セロトニン症候群」

  [★]

serotonin syndrome
セロトニンセロトニン受容体


概念

  • 抗うつ薬(特に SSRI と呼ばれる選択的セロトニン再取り込み阻害薬。≒セロトニン受容体作動薬)などのセロトニン系の薬物を服用中に出現する副作用
  • 精神症状(不安、混乱する、いらいらする、興奮する、動き回るなど)
  • 錐体外路症状(手足が勝手に動く、震える、体が固くなるなど)
  • 自律神経症状(汗をかく、発熱、下痢、脈が速くなるなど)
  • 服薬開始数時間以内に症状が表れることが多い
  • 服薬を中止すれば24時間以内に症状は消失
  • 「不安」、「混乱する」、「いらいらする」に加えて以下の症状がみられる場合に医療機関受診を推奨している(参考1)
  • 「興奮する」、「動き回る」、「手足が勝手に動く」、「眼が勝手に動く」、「震える」、「体が固くなる」、「汗をかく」、「発熱」、「下痢」、「脈が速くなる」

原因となりうる薬剤

トリプトファンアンフェタミンコカインMDMALSDレボドパカルビドパトラマドールペンタゾシンメペリジンSSRISNRITCAMAO阻害薬リネゾリド、5-HT3阻害薬(オンダンセトロングラニセトロン)、メトクロプラミド(プリンペラン)、バルプロ酸カルバマゼピンシブトラミン(やせ薬)、シクロベンザプリン(中枢性筋弛緩)デキストロメルファン、(メジコン)、ブスピロン(5-HT1A阻害薬、抗不安薬)、トリプタン製剤エルゴタミンフェンタニルリチウム

診断基準

QJM. 2003 Sep;96(9):635-42

Hunter criteria

感度84%, 特異度97%

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル
[display]http://www.pmda.go.jp/files/000144659.pdf


群発頭痛」

  [★]

cluster headache
ヒスタミン頭痛 histamine cephalalgia、ホートン頭痛 Horton's headache
群発性頭痛頭痛周期性片頭痛様神経痛ホートン頭痛ハリス片頭痛

診断基準

参考1.より
  • A B~Dをみたす発作が5回以上ある
  • B 未治療で一側性の重度~極めて重度の頭痛が、眼窩(がんか)部、眼窩上部または側頭部のいずれか1つ以上の部位に、15~180分間持続する
  • C 頭痛と同側に少なくとも以下の1項目を伴う
  • 1 結膜充血または流涙(あるいはその両方)
  • 2 鼻閉または鼻漏(あるいはその両方)
  • 3 眼瞼浮腫(がんけんふしゅ)
  • 4 前頭部および顔面の発汗
  • 5 縮瞳(しゅくどう)または眼瞼下垂(がんけんかすい)(あるいはその両方)
  • 6 落ち着きがない、あるいは興奮した様子
  • D 発作頻度は1回/2日~8回/日である
  • E その他の疾患によらない

治療

急性期治療のmodality:酸素投与、トリプタンオクトレオチドリドカインエルゴタミン (uptodate.2)
  • トリプタン製剤:強い血管収縮作用を有する。(禁忌)狭心症、動脈閉塞性疾患、前立腺肥大症

参考

  • 1. 慢性頭痛 日本頭痛学会編/一般・GL(06年)/ガイドライン 群発頭痛はどのように診断するのですか
[display]http://minds.jcqhc.or.jp/stc/0025/3/0025_G0000155_0041.html

uptodate

  • 1. [charged] 群発頭痛:疫学、臨床的特徴、および診断 - uptodate [11]
  • 2. [charged] 群発頭痛:急性および予防的治療 - uptodate [12]



ergotamine」

  [★] エルゴタミン

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「an alkaloid derived from ergot that is less toxic than ergot; causes constriction of blood vessels and is used to treat migraine」


クリアミン」

  [★] エルゴタミンカフェインイソプロピルアンチピリン


ジヒドロエルゴタミン」

  [★]

dihydroergotamine
メシル酸ジヒドロエルゴタミン dihydroergotamine mesilate
パンエルゴットヒポラールジヒデルゴットレスタール





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