塩酸ブフェトロール

ブフェトロール

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成分（一般名） ： ブフェトロール塩酸塩 製品例 ： アドビオール錠5mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 不整脈用剤 ... 概説 狭心症や不整脈を治療するお薬です。 作用 心拍をおさえ心臓を休ませる作用があります。作用 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• β-受容体遮断剤

販売名

アドビオール錠5mg

組成

有効成分（1錠中）

• 日局　ブフェトロール塩酸塩　5mg

添加物

• セルロース，トウモロコシデンプン，メタケイ酸アルミン酸マグネシウム，エチルセルロース，ステアリン酸マグネシウム，白糖，ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート，マクロゴール400，マクロゴール6000，ヒドロキシプロピルセルロース，タルク，カルナウバロウ，ミツロウ

禁忌

• 気管支喘息，気管支痙攣のおそれのある患者〔気管支平滑筋のβ受容体を遮断し，気管支筋を収縮するため，症状を悪化させるおそれがある．〕
• 糖尿病性ケトアシドーシス，代謝性アシドーシスのある患者〔血液のpH低下により，生体でのカテコールアミンの反応性が低下し，心血管系に対して，心筋収縮力の抑制等がみられるおそれがある．〕
• 高度の徐脈（著しい洞性徐脈），房室ブロック（II，III度），洞房ブロックのある患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
• 心原性ショックの患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
• 肺高血圧による右心不全のある患者〔心拍出量を抑制するため症状を悪化させるおそれがある．〕
• うっ血性心不全の患者〔心筋収縮力抑制作用のため，症状を悪化させるおそれがある．〕
• 未治療の褐色細胞腫の患者（「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項参照）
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

• 狭心症，洞性頻脈
• １日ブフェトロール塩酸塩として15mg（3錠）を3回に分けて経口投与する．
  なお，年齢・症状に応じて適宜増減する．
• 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること．

慎重投与

• うっ血性心不全のおそれのある患者〔心筋収縮力抑制作用のため，症状を惹起するおそれがある．（観察を十分に行い，ジギタリス剤を併用する等慎重に投与すること．）〕
• 特発性低血糖症，コントロール不十分な糖尿病，長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく，かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので血糖値に注意すること．〕
• 重篤な肝・腎機能障害のある患者〔薬物代謝，排泄に影響するおそれがある．〕
• 徐脈，房室ブロック（I度）のある患者〔心刺激伝導系を抑制し，症状を悪化させるおそれがある．〕
• 甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクするおそれがある．〕（「重要な基本的注意」の項参照）
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
• 末梢循環障害のある患者（レイノー症候群，間欠性跛行症等）〔末梢循環障害が増悪するおそれがある．〕

重大な副作用

うっ血性心不全（頻度不明）

• うっ血性心不全（又はその悪化）があらわれることがある．

薬効薬理

ヒトでの作用

• 虚血性心疾患患者にアドビオール1日15mgを2〜19週間経口投与し血行動態をみたところ心拍数，心係数の減少，心仕事量の低下が認められている^9）．

動物での作用

• イヌを用いβ遮断作用をみた実験で，交感神経の過度の刺激によって起こる心臓の異常な興奮（心拍数の増加，心筋収縮力の増強等）を抑制し是正するが，心拍数増加に対してより選択的かつ持続的な抑制作用を示すことが認められている^10）．なお，正常の心機能に対するnegative inotropic及びchronotropic作用は弱い^11）．
• イヌを用いた実験で，洞性頻脈等頻脈型不整脈に対して抗不整脈作用を示すことが認められている^12）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ブフェトロール塩酸塩，Bufetolol Hydrochloride (JAN)

化学名

• 1-(1,1-Dimethylethyl)amino-3-[2-(tetrahydrofuran-2-ylmethoxy) phenoxy]propan-2-ol monohydrochloride

分子式

• C₁₈H₂₉NO₄・HCl

分子量

• 359.89

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末である．水又はメタノールに溶けやすく，エタノール（95）又は酢酸（100）にやや溶けやすく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない．
  水溶液（1→10）は旋光性を示さない．

融点

• 153〜157℃

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bufetolol

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塩酸ブフェトロール ブフェトロール塩酸塩 bufetolol hydrochloride

商

アドビオール

「酸」

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英

acid

関

塩基

「塩酸」

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英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。