Japanese Journal
- ラット角膜上皮剝離モデルを用いた種々市販緑内障治療配合剤の角膜傷害性評価
- あたらしい眼科 32(3), 419-424, 2015-03
- NAID 40020415252
- Dynamic Contour Tonometerを用いたトラボプロスト・チモロールマレイン酸塩配合点眼液とビマトプロスト点眼液の眼圧下降率の比較
- あたらしい眼科 31(10), 1535-1539, 2014-10
- NAID 40020248423
- ザラカム^【○!R】とデュオトラバ^【○!R】
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 30(6), 803-804, 2013-06-30
- NAID 10031183425
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- 日本アルコン株式会社のデュオトラバ配合点眼液（トラボプロスト/チモロールマレイン酸塩）について、薬価、写真、作用・効果、副作用、保管方法、医療者によるお薬の評価などを掲載しています。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- プロスタグランジンF2α誘導体／β遮断薬配合緑内障・高眼圧症治療剤
販売名
デュオトラバ配合点眼液
組成
有効成分の名称
- トラボプロスト／日局チモロールマレイン酸塩
1mL中の含量
- トラボプロスト40μg／日局チモロールマレイン酸塩6.8mg(チモロールとして5mg)
添加物
- ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油40、プロピレングリコール、ホウ酸、D-マンニトール、塩化ナトリウム、塩化ポリドロニウム、pH調節剤2成分
禁忌
- 気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。］
- コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(II、III度)、心原性ショックのある患者［β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 緑内障、高眼圧症
- 原則として、単剤での治療を優先すること。
- 1回1滴、1日1回点眼する。
- 頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるので、1日1回を超えて投与しないこと1),2)。
慎重投与
- 肺高血圧による右心不全のある患者［β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。］
- うっ血性心不全のある患者［β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
- コントロール不十分な糖尿病のある患者［低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。］
- 無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者［のう胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすおそれがある。］
- 眼内炎(虹彩炎、ぶどう膜炎)のある患者［眼圧上昇を起こすおそれがある。］
- 妊婦、産婦、授乳婦等［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
重大な副作用
虹彩色素沈着
(頻度2.5％5))
- 虹彩色素沈着があらわれることがあるため、患者を定期的に診察し、虹彩色素沈着があらわれた場合には臨床症状に応じて投与を中止すること。
眼類天疱瘡
(頻度不明)
- 眼類天疱瘡があらわれることがあるため、結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全
(いずれも頻度不明)
- 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがあるため、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心ブロック、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害
(いずれも頻度不明)
- 心ブロック、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害があらわれることがあるため、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
全身性エリテマトーデス
(頻度不明)
- 全身性エリテマトーデスがあらわれることがあるため、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
トラボプロスト
眼圧下降作用
- レーザー照射により眼圧を上昇させたカニクイザルに対し、トラボプロスト0.001％及び0.0033％点眼液を1日1回、9日ないし10日間点眼したところ、いずれの用量群とも測定したほとんどの時点で、ベースラインから有意な眼圧下降が認められた11)。
作用機序
- トラボプロストは、FP受容体に対して選択的に作用するフルアゴニストであり、房水の流出経路のうち、ぶどう膜強膜流出経路からの房水の流出を促進することにより眼圧下降効果がもたらされると考えられている12)〜15)。
チモロールマレイン酸塩
眼圧下降作用
- ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている16)。
β-受容体遮断作用
- ラット、イヌ、ネコにおいてイソプロテレノール(イソプレナリン)による心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加はチモロールマレイン酸塩の静注、経口投与により著明に抑制され、その効果はプロプラノロールより3倍及び10倍強い17)。
作用機序
- サルにおけるチモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている18)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トラボプロスト(Travoprost)
化学名
- Isopropyl(5Z )-7-((1R ,2R ,3R ,5S )-3,5-dihydroxy-2-{(1E ,3R )-3-hydroxy-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]but-1-enyl}cyclopentyl)hept-5-enoate
分子式
- C26H35F3O6
分子量
- 500.55
性状
- 無色〜淡黄色の澄明又はわずかに混濁した液
アセトニトリル、メタノール、オクタノール又はクロロホルムに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
一般名
- チモロールマレイン酸塩(Timolol Maleate)
化学名
- (2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
分子式
- C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量
- 432.49
融点
- 約197℃(分解)
性状
- 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。0.1mol／L塩酸試液に溶ける。
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- 英
- timolol
- 化
- マレイン酸チモロール timolol maleate
- 商
- ブロカドレン BLOCARDEN、チマバック、Timoptic、Betimol
- コソプト、ザラカム、チアブート、チモプトール、チモレート、デュオトラバ、ファルチモ、リズモン
- 関
- 眼科用剤
- β受容体遮断薬(競合阻害)
薬効薬理
- チマバック点眼液0.5％
- 眼圧下降作用：チマバック点眼液0.5％は，家兎の正常眼圧を用いた試験系において，眼圧下降効果が認められた1）．また，家兎の実験的高眼圧モデルに対しても，眼圧上昇抑制及び下降効果が認められた1）．
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
- 1. 眼圧下降作用
- ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。9)
- 2. β-受容体遮断作用
- ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロールより数倍強力である。10)、11) また、チモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。10)、11)
作用機序
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
- 眼圧下降作用機序の詳細は明らかでないが、サル12)、健康成人13) でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験6)、14) において、チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。しかし房水流出率の増加が関与するとの報告もある。15)、16)
添付文書
- チマバック点眼液0.5％
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
「デュオトラバ配合」
[★] トラボプロスト、チモロールマレイン酸塩(チモロール)
- 関
- 眼科用剤