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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/10/04 15:13:49」(JST)

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2. 全般性不安障害に対する薬物療法 pharmacotherapy for generalized anxiety disorder
3. 不安障害および物質使用障害を併発した場合の治療 treatment of co occurring anxiety disorders and substance use disorders
4. 横紋筋融解症の原因 causes of rhabdomyolysis
5. 中等度および重度のアルコール離脱症候群のマネージメント management of moderate and severe alcohol withdrawal syndromes

Japanese Journal

ブックハンティング2013 懐かしのヨーロッパ映画ギャバンの帽子、アルヌールのコート川本三郎著

出版ニュース (2329), 26-27, 2013-11
NAID 40019867445

お米の力を活かす

毛利建太郎
美味技術学会誌 = Journal of the Japanese Society of Taste Technology 12(1), 1-3, 2013-07
NAID 40019816467

愛媛県産六条大麦「はだか麦」の利用拡大を目指した地域連携(その1)

渡部保夫
ニューフードインダストリー 55(7), 36-43, 2013-07
NAID 40019725412

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

抗痙縮剤

販売名

ギャバロン錠５ｍｇ

組成

1錠中に次の成分を含有

有効成分

バクロフェン(日局)　5mg

添加物

トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患による痙性麻痺

脳血管障害、脳性(小児)麻痺、痙性脊髄麻痺、脊髄血管障害、頸部脊椎症、後縦靱帯骨化症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脊髄小脳変性症、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、術後後遺症(脳・脊髄腫瘍を含む)、その他の脳性疾患、その他のミエロパチー

○成人

通常、成人には初回量として1日バクロフェン5〜15mgを1〜3回に分け食後経口投与し、以後患者の症状を観察しながら標準用量に達するまで2〜3日毎に1日5〜10mgずつ増量する。標準用量は1日30mgであるが患者の本剤に対する反応には個人差があるため、年齢、症状に応じて適宜増減する。

参考

剤形別の用量は次のとおり

剤形
　錠5mg
1日量　初回量
　 1〜3錠
1日量　標準用量
　 6錠錠
剤形
　 10mg
1日量　初回量
　 0.5〜1.5錠
1日量　標準用量
　 3錠

○小児

小児には、初回量として1日バクロフェン5mgを1〜2回に分け食後に経口投与し、以後患者の症状を観察しながら、標準用量に達するまで2〜3日毎に1日5mgずつ増量する。

なお、症状、体重に応じて適宜増減する。

小児の標準用量

年齢
　 4〜6歳
1日量　バクロフェンとして
　 5〜15mg
1日量　錠5mg
　 1〜3錠
1日量　錠10mg
　 0.5〜1.5錠
用法
　 2〜3回に分けて食後に経口投与する。

年齢
　 7〜11歳
1日量　バクロフェンとして
　 5〜20mg
1日量　錠5mg
　 1〜4錠
1日量　錠10mg
　 0.5〜2錠
用法
　 2〜3回に分けて食後に経口投与する。

年齢
　 12〜15歳
1日量　バクロフェンとして
　 5〜25mg
1日量　錠5mg
　 1〜5錠
1日量　錠10mg
　 0.5〜2.5錠
用法
　 2〜3回に分けて食後に経口投与する。

本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるため、腎機能が低下している患者では血中濃度が上昇することがあるので、このような患者では低用量から投与を開始すること。特に透析を必要とするような重篤な腎機能障害を有する患者においては、1日5mgから投与を開始するなど慎重に投与すること(「慎重投与」、「副作用」、「過量投与」、「薬物動態」の項参照)。

慎重投与

てんかん患者及びその既往歴のある患者［症状を誘発するおそれがある。］
精神障害のある患者［精神症状が悪化するおそれがある。］
消化性潰瘍のある患者［腹痛等の消化器系の副作用が報告されており、症状が悪化するおそれがある。］
腎機能低下のある患者［本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるため、このような患者では血中濃度が上昇することがあるので、用量の調節に注意すること。特に透析を必要とするような重篤な腎機能障害を有する患者においては、過量投与の症状(意識障害、呼吸抑制等)に注意すること(「用法及び用量に関連する使用上の注意」、「副作用」、「過量投与」、「薬物動態」の項参照)。］
肝障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
呼吸不全のある患者［本剤の筋弛緩作用により呼吸抑制があらわれるおそれがある。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児等(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

意識障害、呼吸抑制

頻度不明^注)

意識障害、呼吸抑制等の中枢神経抑制症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので注意すること。

依存性

頻度不明^注)

本剤により幻覚・錯乱等が発現したという報告があり、精神依存形成につながるおそれがあるので観察を十分に行い慎重に投与すること。

薬効薬理

バクロフェンはγ-アミノ酪酸(GABA)の誘導体で、脊髄の単シナプス及び多シナプス反射の両方を抑制し、γ-運動ニューロンの活性を低下させる抗痙縮剤である。

脊髄反射の抑制作用

脊髄の単シナプス反射及び多シナプス反射の両方の反射を抑制し、特に単シナプス反射をより強く抑制することが認められている。これらの反射抑制作用は持続的である(髄腔内投与：ラット⁵⁾、ウサギ⁶⁾、静脈内投与：ラット⁷⁾、ヒヨコ⁷⁾、ネコ⁸⁾、in vitro ：カエル⁷⁾)。

運動ニューロン活性の抑制作用

γ-運動ニューロン活性を持続的に抑制することが認められている(静脈内投与：ラット⁷⁾、ネコ⁸⁾)。なお、脊髄反射及び運動ニューロンの抑制用量では筋紡錘ならびに神経筋接合部に対する末梢作用は認められていない。

実験的固縮の抑制作用

上丘−下丘間除脳固縮(γ-固縮)及び貧血性除脳固縮(α-固縮)の両方の固縮を用量依存的に抑制することが認められている(髄腔内投与：ラット⁹⁾、静脈内投与：ラット⁷⁾、ネコ⁸⁾)。

筋電図学的改善作用

遺伝性痙性ラット⁵⁾において筋電図活性を用量依存的に抑制することが認められている(髄腔内投与及び腹腔内投与)。痙性麻痺患者において他動的伸展反射及び誘発筋電図法による検討の結果、クローヌス等の減少¹⁰⁾及びH波回復曲線の改善作用^{11, 12)}が認められている(いずれも経口投与)。

鎮痛作用

圧刺激法等で調べると痛覚閾値を上昇させ、鎮痛作用が認められている(髄腔内投与：ラット¹³⁾、ネコ¹³⁾、サル¹⁴⁾、腹腔内投与：マウス⁷⁾、ラット⁷⁾)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

バクロフェン(Baclofen)

化学名

(3RS )-4-Amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid

分子式

C₁₀H₁₂ClNO₂

分子量

213.66

性状

白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。

★リンクテーブル★

リンク元	「γアミノ酪酸」「ガンマ-アミノ酪酸」
拡張検索	「プレギャバリン」

「γアミノ酪酸」

　　[★]

英: gamma-aminobutyric acid、GABA
商: ガンマロン
関: ギャバ、γ-アミノ酪酸、4-アミノ酪酸、ガンマアミノ酪酸、ガンマ-アミノ酪酸

「ガンマ-アミノ酪酸」

　　[★]

英: gamma-aminobutyric acid
関: γアミノ酪酸、ギャバ、γ-アミノ酪酸、ガンマアミノ酪酸

「プレギャバリン」

　　[★]

英: pregabalin
関: プレガバリン

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