ペプロマイシン
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Japanese Journal
- 硫酸ペプロマイシン持続動注と放射線照射が奏効した鼻柱部有棘細胞癌の1例
- 岩澤 うつぎ,神田 弘貴,大西 泰彦,大原 國章,岡崎 篤,岡本 竹春
- Skin cancer : official organ of the Japanese Society for Skin Cancer = 皮膚悪性腫瘍研究会機関誌 15(1), 19-22, 2000-05-10
- NAID 10025715744
- II-7-5. 手術不能の進行食道癌に対する硫酸ペプロマイシンの経口的療法 (ペプレオゼリー) による Quality of life の向上(<特集>第47回食道疾患研究会)
- 水野 直樹,水岡 寛,竹本 洋人,船井 俊彦,池田 洋,新宅 雅子,藤井 正博
- 日本消化器外科学会雑誌 27(5), 1157, 1994-05-01
- NAID 110001315243
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- ペプレオ注射用10mg,硫酸ペプロマイシン注射用. ... 用法/用量, 1.静脈内注射: ペプロマイシン硫酸塩として5~10mg(力価)を生理食塩液又はブドウ糖液等の適当な 静脈用注射液約5~20mLに溶解し、緩徐に静注する。 2.筋肉内注射:ペプロマイシン ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ペプレオ注射用5mg
組成
- ペプレオ注射用5mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。
有効成分・含有量
添加物・含有量
禁忌
- 重篤な肺機能障害、胸部レントゲン写真上びまん性の線維化病変及び著明な病変を呈する患者
[肺機能障害、線維化病変等が増悪することがある。]
- 本剤の成分及び類似化合物 (ブレオマイシン) に対する過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な腎機能障害のある患者
[排泄機能が低下し、間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[循環機能が低下し、間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[「相互作用」の項参照]
効能または効果
- 皮膚癌、頭頸部悪性腫瘍 (上顎癌、舌癌・その他の口腔癌、咽頭癌、喉頭癌)、肺癌 (扁平上皮癌)、前立腺癌、悪性リンパ腫
静脈内注射
- ペプロマイシン硫酸塩として5〜10mg (力価) を生理食塩液又はブドウ糖液等の適当な静脈用注射液約5〜20mLに溶解し、緩徐に静注する。
筋肉内注射
- ペプロマイシン硫酸塩として5〜10mg (力価) を生理食塩液等の適当な溶解液約5mLに溶解し筋注する。
動脈内注射
- ペプロマイシン硫酸塩として5〜10mg (力価) をヘパリン等の血液凝固阻止剤を加えた生理食塩液等の適当な動脈用注射液3〜25mLに溶解し、ワンショット動注、又は持続動注する。
注射の頻度
- 通常1週2〜3回投与とし、症状に応じて1日1回連日投与から週1回投与まで適宜増減する。週間投与量20〜30mg (力価) を標準とする。
総投与量
- 腫瘍の消失を目標とし、150mg (力価) 以下とする。
- 本剤は副作用発現の個人差が著しく、比較的少量の投与でも副作用があらわれることがあるので、使用上の注意に十分留意すること。
なお、投与にあたっては、患者の状態・症状に応じて低用量から開始することとし、週間投与量についても過量にならぬよう十分注意すること。
- 90mg (力価) までに明らかな制癌効果の認められない場合には、原則としてそれ以上の投与は行わないようにすること。
- 総投与量は150mg (力価) を超えないようにすること。
なお、経路を重複して投与した場合、結果的に投与量が増加することに留意すること。
- ブレオマイシンを投与された患者に対するペプロマイシンの投与量は、原則として投与されたブレオマイシン量とペプロマイシン量の和でもって総投与量とすること。
慎重投与
- (次の患者には十分に観察を行いながら、投与量を減量するかあるいは投与間隔を延長するなど慎重に投与すること)
- 肺障害の既往歴又は合併症がある患者
[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
[間質性肺炎・肺線維症等の重篤な肺症状を起こすことがある。]
[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
[致命的な全身障害を起こすおそれがある。]
重大な副作用
間質性肺炎・肺線維症
(7%)
- 重篤な間質性肺炎・肺線維症を起こすことがあるので観察を十分に行い、肺胞気動脈血酸素分圧較差(A-aDo2)、動脈血酸素分圧(Pao2)、一酸化炭素拡散能 (DLco)、又は胸部レントゲン写真などの検査で異常が認められた場合 (重要な基本的注意: 1.-(3) 参照)、あるいは咳嗽、労作性呼吸困難、捻髪音 (ラ音) 等の肺症状があらわれた場合は、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモンの投与と適切な抗生物質等による治療を行うこと。
ショック
(0.1%未満)
- 臨床上アナフィラキシーに類似する反応を起こすことがある。血圧低下、悪寒、発熱、意識混濁、喘鳴、嘔吐等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常があらわれた場合には、投与を中止し救急処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍作用2, 3)
in vitro:
- HeLaS3細胞の増殖阻害作用、ラット腹水肝癌AH66細胞のDNA合成阻害及び単離DNA鎖の切断作用が認められる。
in vivo:
- マウスエーリッヒ癌 (腹水、固形)、マウス(CD8F1) 乳癌、20〜MC誘発マウス皮膚扁平上皮癌、化学発癌ラット胃癌、犬自然発生リンパ肉腫等に対し抗腫瘍効果が認められる。
作用機作2)
- ペプロマイシンの作用機作は、DNA合成阻害作用及びDNA鎖切断作用で、その強さはブレオマイシンと同等である。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- ペプロマイシン硫酸塩 (略号: PEP)
(Peplomycin Sulfate)
化学名:
- N 1-{3-[(1S )-(1-Phenylethyl) amino] propyl} bleomycinamide monosulfate
分子式:
分子量:
- 1571.67
- ペプロマイシン硫酸塩は、白色〜淡黄白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール (95) にほとんど溶けない。吸湿性である。
★リンクテーブル★
[★]
ペプロマイシン、硫酸ペプロマイシン
[★]
- 英
- peplomycin, PEP
- 化
- 硫酸ペプロマイシン peplomycin sulfate
- 商
- ペプレオ
- 関
- 抗悪性腫瘍薬
[★]
- 英
- acid
- 関
- 塩基
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
[★]
- 英
- pro
[★]
- 英
- sulfuric acid, sulfate
- 関