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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/07/08 08:59:58」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 妊娠時のブプレノルフィン補充療法 buprenorphine substitution therapy in pregnancy
- 2. オピオイド使用障害の治療 treatment of opioid use disorder
- 3. オピオイド中毒治療中の医師監督下の離脱 medically supervised opioid withdrawal during treatment for addiction
- 4. 思春期におけるオピオイド離脱 opioid withdrawal in adolescents
- 5. 緊急時のオピオイド離脱 opioid withdrawal in the emergency setting
Japanese Journal
- 塩酸ブプレノルフィン坐剤におけるプロピレングリコールの有用性
- 山下 親正
- 薬剤学 = The archives of practical pharmacy 71(2), 126-129, 2011-03-01
- NAID 10029415908
- 塩酸ブプレノルフィンによるヒト子宮がん細胞HeLaのアポトーシスに関する研究(修士論文発表要旨(平成17年3月修士課程修了者))
- 橋本 詠次
- 日本大学薬学部研究紀要 44, 231-232, 2005-09-01
- NAID 110004713328
- アポトｰシス抑制蛋白質Bcl-2の過剰発現が, NG108-15培養神経細胞の細胞膜に及ぼす影響 : アポトｰシス一次スクリｰニングとしてのFACSによる細胞膜構造解析の有用性
- 九川 文彦,上野 明道,青木 正忠
- 臨床病理 = THE OFFICIAL JOURNAL OF JAPANESE SOCIETY OF LABORATORY MEDICINE 52(9), 725-731, 2004-09-25
- NAID 10014055346
Related Links
- ブプレノルフィン (buprenorphine) とは、弱オピオイド薬物の一種で、鎮痛剤、 オピオイド依存の治療薬として用いられる化合物。部分アゴニスト、受容体 アンタゴニストとして作用する。ブプレノルフィンの塩酸塩（塩酸ブプレノルフィン）は鎮痛 剤として、1980年代 ...
- レペタンとは?ブプレノルフィンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版) ... 成分（一般名）, ：, ブプレノルフィン塩酸塩. 製品例, ：, レペタン坐剤0.2mg~0.4mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, ：, 解熱鎮痛消炎剤／ ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 鎮痛剤
販売名
レペタン坐剤0.2mg
組成
有効成分
- 1個中ブプレノルフィン塩酸塩0.216mg（ブプレノルフィンとして0.2mg）
添加物
- プロピレングリコール、マクロゴール400、マクロゴール1000、マクロゴール6000、トコフェロール
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な呼吸抑制状態及び肺機能障害のある患者［呼吸抑制が増強されることがある。］
- 重篤な肝機能障害のある患者［代謝が遅延し、作用が増強されるおそれがある。］
- 頭部傷害、脳に病変のある場合で、意識混濁が危惧される患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を来すおそれがある。］
- 頭蓋内圧上昇の患者［頭蓋内圧が更に上昇するおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 直腸炎、直腸出血又は著明な痔疾のある患者
効能または効果
- 下記疾患並びに状態における鎮痛
- 術後、各種癌
術後
- 通常、成人にはブプレノルフィンとして1回0.4mgを直腸内に投与する。その後、必要に応じて約8〜12時間ごとに反復投与する。
ただし、術直後の激しい疼痛にはブプレノルフィンの注射剤を投与し、その後、必要に応じて坐剤を投与する。
各種癌
- 通常、成人にはブプレノルフィンとして1回0.2mg又は0.4mgを直腸内に投与する。その後、必要に応じて約8〜12時間ごとに反復投与する。なお、低用量より投与を開始することが望ましい。
慎重投与
- 呼吸機能の低下している患者［呼吸抑制があらわれることがある。］
- 肝、腎機能の低下している患者［作用が増強されるおそれがある。］
- 胆道疾患のある患者［動物実験（イヌ）において高用量（0.1mg/kg i.v．以上）でOddi筋の収縮がみられる。］
- 麻薬依存患者［麻薬拮抗作用を有するため禁断症状を誘発するおそれがある。］
- 薬物依存の既往歴のある患者［薬物依存を生じることがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
呼吸抑制、呼吸困難（0.1〜5％未満）
- 呼吸抑制、呼吸困難があらわれることがある。呼吸抑制から呼吸不全、呼吸停止に至った症例が報告されているので、観察を十分に行うこと。呼吸抑制があらわれた場合、人工呼吸又は呼吸促進剤のドキサプラム塩酸塩水和物が有効である。ナロキソン塩酸塩、レバロルファン酒石酸塩などの麻薬拮抗薬の効果は確実ではない。
舌根沈下（頻度不明※）
- 手術後早期に舌根沈下による気道閉塞があらわれることがある。このような場合には気道確保等の適切な処置を行い、投与を中止すること。
ショック（頻度不明※）
- ショック症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧降下、頻脈、全身発赤等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
せん妄（頻度不明※）、妄想（0.1％未満）
- せん妄、妄想があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
依存性（頻度不明※）
- 長期の使用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、慎重に投与すること。長期使用後、急に投与を中止すると、不安、不眠、興奮、胸内苦悶、嘔気、振戦、発汗等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合は徐々に減量することが望ましい。
- 急性肺水腫（頻度不明※）があらわれたとの報告がある。
- 血圧低下から失神に至った症例（頻度不明※）が報告されている。
薬効薬理
鎮痛作用9)
- ブプレノルフィンは中枢神経系の痛覚伝導系を抑制することにより鎮痛効果を発揮し、化学刺激、熱刺激、圧刺激及び電気刺激を侵害刺激として用いたいずれの試験においてもモルヒネ、ペンタゾシンより強く、かつ長い鎮痛効果を示す。なお、モルヒネに対する拮抗作用はペンタゾシンより強い。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ブプレノルフィン塩酸塩〔Buprenorphine Hydrochloride（JAN）〕
化学名
- (2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3-hydroxy-6-methoxy-6,14-ethanomorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol monohydrochloride
分子式
- C29H41NO4・HCl
分子量
- 504.10
性状
- 白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けにくい。
融点
- 約268℃（分解）
★リンクテーブル★
| 関連記事 | 「ブプレノルフィン」「酸」「塩酸」 |
「ブプレノルフィン」
- 英
- buprenorphine
- 化
- 塩酸ブプレノルフィン buprenorphine hydrochloride
- 商
- レペタン Lepetan
- 関
- 非麻薬性鎮痛薬
「酸」
ブランステッド-ローリーの定義
ルイスの定義
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。