Japanese Journal
- ジニトロフルオルベンゼンによるトルブタミド(ラスチノン(R)ヘキスト)および分解物の分離定量 : 医薬品の分解物に関する研究(第1報)
- 栗木 武男,辻山 毅,鈴木 信夫
- 分析化学 22(1), 91-97, 1973
- ジニトロフルオルベンゼン(DNFB)を使用して<I>n</I>-ブチルアミンの定量について研究した.<BR>その方法を医薬品の分解物の分離定量に応用した.今回はトルブタミドを取り上げ,トルブタミドおよびその分解生成物である<I>n</I>-ブチルアミンおよび<I>p</I>-トルエンスルホンアミドについて行なった. …
- NAID 130000943053
- 低血糖症におけるラスチノンテストに対する考察
- 吉川 清彦 [他]
- 診断と治療 54(10), 1921-1929, 1966-10
- NAID 40017925815
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- こんにちは。 六号通り診療所の石原です。 今日は水曜日なので診療は午前中で終わり、 午後は産業医の面談に廻る予定です。 それでは今日の話題です。 ヘキストララスチノン（一般名トルブタミド） という飲み薬の糖尿病治療薬が ...
- 錠剤 (識別記号) 錠剤 （シート） 薬の名前 （規格） 作用時間 用 法 ラスチノン 500mg 6～12時間 1日1回～3回 食前または食後 ラスチノン散 グリミクロン 40mg ダオニール 1．25mg 12～18時間 1日1回（朝）～
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経口血糖降下剤
販売名
ヘキストラスチノン錠0.5g
組成
有効成分
- 日局トルブタミド0.5g(１錠中)
添加物
- トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病（若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等）の患者［インスリンの適用である。］
- 重篤な肝又は腎機能障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリンの適用である。］
- 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者［低血糖を起こすおそれがある。］
- 急性ポルフィリン症の患者［急性ポルフィリン症を誘発したとの報告がある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
- 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- インスリン非依存型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
- 通常、１日量トルブタミドとして0.5〜1.0gを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、１日最高投与量は2.0gとする。
投与方法は、１回投与の場合は朝食前又は後、２回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
慎重投与
- 肝又は腎機能障害のある患者
- 次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
- 肝又は腎機能障害
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］
- 「3.相互作用」の(1)に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
重大な副作用
低血糖
- 低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には通常はショ糖を投与し、α‐グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。
再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症
- 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血糖降下作用（外国人データ）
- 糖尿病患者に３gを経口投与した場合、約２時間後に血糖降下作用が発現し、５〜７時間まで低下した3)。
作用機序
- 膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進することにより、血糖降下作用を発現する。主にATP依存性のK+チャネルの遮断による。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トルブタミド（Tolbutamide）
化学名
- N‐(Butylcarbamoyl)‐4‐methylbenzenesulfonamide
分子式
- C12H18N2O3S
分子量
- 270.35
融 点
- 126〜132℃
性 状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがあり、味はない。
本品はエタノール(95)にやや溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
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- アルトシン、ジアベン、ブタマイド、ヘキストラスチノン、メリトスD、ラスチノン
- 関
- 糖尿病治療薬、糖尿病用剤