会社名
塩野義製薬
薬効分類
他に分類されないホルモン剤(抗ホルモン剤を含む)(脂肪萎縮症用薬)
UpToDate Contents
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- 1. 脂肪異栄養症症候群 lipodystrophic syndromes
- 2. 成人における肥満：薬物療法 obesity in adults drug therapy
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 遺伝子組換え型ヒトレプチン製剤
販売名
メトレレプチン皮下注用11.25mg「シオノギ」
組成
成分・含量（1瓶中）
- メトレレプチン（遺伝子組換え）11.25mg
添加物
- グリシン 45.0mg
精製白糖 22.5mg
ポリソルベート20 0.225mg
L-グルタミン酸 3.310mg
水酸化ナトリウム
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
脂肪萎縮症
本剤は，インスリン抵抗性を有する脂肪萎縮症と診断された患者にのみ使用すること。
糖尿病，高インスリン血症又は高トリグリセライド血症を有しない脂肪萎縮症患者に対する有効性は確立していない。
HIVに関連する脂肪萎縮症における有効性は確立していない。
- 通常，メトレレプチンとして，男性には0.04mg/kg，18歳未満の女性には0.06mg/kg，18歳以上の女性には0.08mg/kgを1日1回皮下注射する。
- 投与はそれぞれ0.02mg/kg，0.03mg/kg，0.04mg/kgから投与開始し，1ヵ月程度をかけ，上記投与量まで増量する。
- なお，症状に応じて適宜減量する。
- 性別及び年齢別の投与量：
- 開始用量
- 維持用量
- 男性
- 0.02mg/kg
- 0.04mg/kg
- 女性（18歳未満）
- 0.03mg/kg
- 0.06mg/kg
- 女性（18歳以上）
- 0.04mg/kg
- 0.08mg/kg
- 注射液の調製法：本剤11.25mg（1瓶）に注射用水2.2mLを加えて溶解すること。溶解後は速やかに使用すること。
慎重投与
重度の血液異常（好中球減少症等）のある患者［海外臨床試験において，T細胞性リンパ腫が報告されている。（「重要な基本的注意」の項参照）］
膵炎及び高トリグリセライド血症の既往のある患者［海外臨床試験において，本剤の突然の中止後に急性膵炎が起きたとの報告がある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
腎機能障害のある患者［主に腎で排泄されると考えられるため，高い血中濃度が持続するおそれがある。］
次に掲げる低血糖を起こすおそれのある患者又は状態
下垂体機能不全又は副腎機能不全
栄養不良状態，飢餓状態，不規則な食事摂取，食事摂取量の不足又は衰弱状態
激しい筋肉運動
過度のアルコール摂取者
「相互作用」の項に示す血糖降下作用を増強する薬剤との併用
低血糖を起こすと事故につながるおそれのある患者（高所作業，自動車の運転等の作業に従事している患者等）
高齢者［「高齢者への投与」の項参照。また，低血糖をおこすおそれがある。］
重大な副作用
過敏症（頻度不明※）：蕁麻疹，全身性発疹を含む過敏症があらわれることがあるので，このような場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
糖尿病や高トリグリセライド血症，脂肪肝を特徴とする脂肪萎縮症では，脂肪組織の消失及び血中レプチンの欠乏が認められる5),6)。レプチンは，脂肪組織より分泌されるホルモンであり，マウス及びラットを用いた試験で，摂食抑制，エネルギー消費亢進，インスリン感受性亢進，脂質代謝亢進をもたらし，糖代謝又は脂質代謝において重要な役割を果たしていることが示唆されている7),8)。メトレレプチンはヒトレプチンのN末端にメチオニンが1残基付加された遺伝子組換え型ヒトレプチン製剤である。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：メトレレプチン（遺伝子組換え）（JAN）
Metreleptin（Genetical Recombination）
分子式：C714H1167N191O221S6
分子量：16155.44
化学構造式：アミノ酸147個からなるポリペプチドである。
性状：無色澄明の液である。
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