メチルスコポラミン

N-メチルスコポラミン

UpToDate Contents

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• 1. 成人における単極性うつ病および初期治療：標準的に使用されていない、研究中の治療法 unipolar depression in adults and initial treatment investigated therapies that are not typically used
• 2. 癌疼痛のマネージメント：鎮痛補助剤（鎮痛剤） cancer pain management adjuvant analgesics coanalgesics
• 3. 緩和ケア：人生最後の数時間 palliative care the last hours and days of life
• 4. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
• 5. 緩和ケアにおける疼痛以外の一般的症状マネージメントの概要 overview of managing common non pain symptoms in palliative care

Japanese Journal

• ラットの視覚刺激と聴覚刺激の短期記憶に及ぼす抗コリン薬投与と内側中隔破壊の効果

• 筒井 雄二
• 動物心理学研究 53(2), 57-70, 2003-12-25
• … 本研究では短期記憶におけるモダリティ効果に関与する脳内機構を明らかにするため,抗コリン薬(スコポラミン,メチルスコポラミン,メカミラミン,ヘキサメソニウム)投与,および内側中隔破壊がラットの継時遅延見本合わせ課題の遂行に及ぼす効果について調べた。 …
• NAID 110003161084

• N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩注の胃X線検査および胃内視鏡検査術前処置としての効果--臭化ブチルスコポラミンとの二重盲検法による比較

• 宮田 康邦 [他]
• 臨牀と研究 56(9), p3070-3076, 1979-09
• NAID 40003785765

• N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩 消化管痙性疼痛治療剤(新薬のページ)

• 清水 直容
• 内科 30(3), 598-599, 1972-09
• NAID 40018169353

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• N-メチルスコポラミン:ダイピン

ダイピンとは?N-メチルスコポラミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩錠

通常成人1回1～2錠（N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩と して1～2mg）、1日3～4回経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。【使用上の注意】 1.慎重投与（次の患者には慎重に投与すること） （1）前立腺肥大のある患者 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 消化器系　鎮痙・鎮痛剤

販売名

ダイピン錠１ｍｇ

組成

• 1錠中に次の成分を含有

有効成分

• N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩　1mg

添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、白糖、沈降炭酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステル、カルナウバロウ

禁忌

• 緑内障の患者［眼内圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
• 前立腺肥大による排尿障害のある患者［排尿筋を弛緩、膀胱括約筋を収縮させるため、更に排尿が困難となり、症状が悪化するおそれがある。］
• 重篤な心疾患のある患者［心拍数の増加をきたし、また末梢血管の収縮も起こるため、心臓の仕事量が増加し、症状が悪化するおそれがある。］
• 麻痺性イレウスの患者［消化管運動を低下させるため症状が悪化するおそれがある。］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 次の疾患時の痙攣性疼痛
  

　 胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍

• 通常成人1回1〜2錠(N-メチルスコポラミンメチル硫酸塩として1〜2mg)、1日3〜4回経口投与する。
  

年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 前立腺肥大のある患者［排尿が困難となり、症状が悪化するおそれがある。］
• うっ血性心不全のある患者［心拍数の増加をきたし、症状が悪化するおそれがある。］
• 不整脈のある患者［心拍数の増加をきたし、症状が悪化するおそれがある。］
• 潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸があらわれることがある。］
• 甲状腺機能亢進症の患者［本剤の抗コリン作用により症状が悪化することがある。］
• 高温環境にある患者［発汗が抑制され、体温の上昇をきたすことがある。］

薬効薬理

摘出腸管に対する作用⁵⁾

• アセチルコリン、ヒスタミン等による腸管収縮を抑制する。抗アセチルコリン作用はブチルスコポラミン臭化物の90倍以上であることが認められている(モルモット)。

生体内胃及び腸管に対する作用^{5, 6, 7)}

• 胃及び腸管の緊張を低下し、自動運動、迷走神経刺激による運動亢進を抑制する(イヌ、ヒト)。

胃液分泌抑制作用・抗潰瘍作用⁸⁾

• テトラガストリン刺激による胃液分泌の亢進(ラット)、グリシン経口投与刺激による胃液分泌の亢進(イヌ)を抑制する。実験潰瘍に対してアトロピン硫酸塩水和物の8倍以上の抗潰瘍作用が認められている(ラット)。

制酸効果の持続作用⁹⁾

• 重炭酸ナトリウムの酸中和作用による胃液pHの上昇を持続・増強させることが認められている(ラジオカプセル法)。

自律神経系に対する作用⁵⁾

• 自律神経節遮断作用はブチルスコポラミン臭化物と比較して弱いことが認められている(ネコ)が、静脈内投与実験で一過性の血圧下降、心拍数の減少、呼吸の抑制が認められている(イヌ)。

作用機序

• 副交感神経の末端シナプスに働き、アセチルコリンと競合的に拮抗して強力な抗コリン作用を示すが、自律神経節遮断作用はほとんど認められていない⁵⁾。
  

血中ガストリンの上昇は抑制しないが、ガストリンによる壁細胞からの胃液分泌をほとんど完全に抑制する⁸⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• N -メチルスコポラミンメチル硫酸塩
  

(N -Methylscopolamine Methylsulfate)

化学名

• 6β, 7β-epoxy-3α-(L-3-hydroxy-2-phenylpropionyloxy)-8-methyltropanium methylsulfate

分子式

• C₁₉H₂₇NO₈S

分子量

• 429.48

性状

• 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
  

水に極めて溶けやすく、氷酢酸、メタノール又はジメチルホルムアミドに溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、クロロホルムに極めて溶けにくい。
水溶液(1→50)のpHは4.0〜6.0である。

融点

• 173〜177℃(分解)

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N-methylscopolamine

化

メチル硫酸N-メチルスコポラミン N-methylscopolamine methylsulfate

商

ダイピン

関

メチルスコポラミン、methylscopolamine

• 抗コリン薬;半合成四級アンモニウム系;鎮痙薬

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