UpToDate Contents
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- 1. 化学療法誘発性悪心および嘔吐の予防および治療 prevention and treatment of chemotherapy induced nausea and vomiting
- 2. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
- 3. 放射線療法による悪心および嘔吐：予防と治療 radiotherapy induced nausea and vomiting prophylaxis and treatment
- 4. 麻酔後ケア病棟における合併症発生の概要 overview of complications occurring in the post anesthesia care unit
- 5. 緩和ケアの最新情報 whats new in palliative care
Japanese Journal
- Industrial Info. 新規5-HT3受容体拮抗型制吐剤パロノセトロン塩酸塩(アロキシ静注0.75mg)
- 味岡 廣房,森田 文雄,秋澤 有四郎 [他]
- 細胞 43(3), 116-119, 2011-03
- NAID 40018878381
- 新規5-HT_3受容体拮抗型制吐薬パロノセトロン塩酸塩(アロキシ^【○!R】静注0.75mg)の薬理学的および薬物動態学的特長, ならびに臨床試験成績
- 味岡 廣房,森田 文雄,秋澤 有四郎 [他],吉田 健一郎,北村 龍一,滝本 久美
- 日本薬理学雑誌 136(2), 113-120, 2010-08-01
- … パロノセトロン塩酸塩（アロキシ®静注0.75 mg）は，「抗悪性腫瘍薬（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心，嘔吐）（遅発期を含む）」の治療薬として2010年1月に承認された，強力で選択的な新規の5-HT3受容体拮抗型制吐薬である．パロノセトロンは，ヒト5-HT3受容体を含む種々受容体に対する結合阻害試験で，他のセロトニン受容体サブタイプ をはじめ，その他種々の受容体に対してはほとんど親和性が認め …
- NAID 10026631938
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- 販売名 アロキシ静注 0.75mg アロキシ点滴静注バッグ 0.75mg 容量 1瓶 5mL中 1バッグ 50mL中 有効成分 パロノセトロン塩酸塩 （パロノセトロンとして） 0.84mg （0.75mg） 0.84mg （0.75mg） 添加剤 塩化ナトリウム-450.0mg D-マンニ ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 5-HT3受容体拮抗型制吐剤
販売名
アロキシ静注0.75mg
組成
容量
- 1瓶5mL中
有効成分
- パロノセトロン塩酸塩 0.84mg
（パロノセトロンとして) (0.75mg）
添加物
D-マンニトール 207.5mg
エデト酸ナトリウム水和物 2.5mg
クエン酸ナトリウム水和物 18.5mg
クエン酸水和物 7.8mg
水酸化ナトリウム 適量
塩酸 適量
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）（遅発期を含む）
- 本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与の場合に限り使用すること（「臨床成績」の項参照）。
- 通常、成人にはパロノセトロンとして0.75mgを1日1回静注又は点滴静注する。
- 本剤は、30秒以上かけて緩徐に投与し、抗悪性腫瘍剤投与前に投与を終了すること。
- 本剤の消失半減期は約40時間であり、短期間に反復投与を行うと過度に血中濃度が上昇するおそれがある（「薬物動態」の項参照）。1週間未満の間隔で本剤をがん患者へ反復投与した経験はないため、短期間での反復投与は避けること。
- バッグ製剤は静脈内に点滴注射すること。
慎重投与
バッグ製剤（生理食塩液に関する注意）：
- 心臓、循環器系機能障害のある患者［循環血液量を増すことから心臓に負担をかけ、症状が悪化するおそれがある。］
- 腎障害のある患者［水分、塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく、症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：
- ショック、アナフィラキシー（そう痒感、発赤、胸部苦悶感、呼吸困難、血圧低下等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
各種受容体との親和性7)
- ヒト5-HT3受容体に対するパロノセトロンのpKi値は10.01であった。（in vitro）
制吐作用8)
- パロノセトロン0.01mg/kgを静脈内投与すると、ダカルバジン、アクチノマイシンD又はメクロレタミン投与により誘発されたイヌの嘔吐を抑制した。また、イヌのシスプラチン誘発性嘔吐を抑制した。その最小有効用量は、0.001mg/kgであった。
- シスプラチンが誘発するフェレットの嘔吐を、0.001mg/kgから有意に抑制し、0.003mg/kg以上の静脈内投与においてほぼ完全に抑制した。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- パロノセトロン塩酸塩（Palonosetron Hydrochloride）
化学名
- （3aS）-2-（[3S-Quinuclidin-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-
1H-benzo[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride
分子式
- C19H24N2O・HCl
分子量
- 332.87
性状
- 白色〜灰白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール及びクロロホルムにやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
★リンクテーブル★
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「パロノセトロン」
- 5HT3受容体拮抗剤
参考
「塩酸」
- 英
- hydrogen chloride
- 同
- 塩化水素
- 関
- HCl。