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1. Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease in adults
2. Overview of the treatment of primary biliary cholangitis (primary biliary cirrhosis)
3. 小児および思春期におけるクローン病マネージメントの概要 overview of the management of crohn disease in children and adolescents
4. 好酸球性食道炎の治療 treatment of eosinophilic esophagitis
5. クループ：薬剤および補助治療 croup pharmacologic and supportive interventions

Japanese Journal

吸入気流指導用トレーナーの動的特性とその臨床的意義

近藤哲理,清水貴徳,谷垣俊守,日比野真,大江元樹,田尻さくら子
アレルギー 63(8), 1126-1131, 2014-09-01
【背景】ドライパウダー吸入器(DPI)での吸入指導にはトレ一ナー(TRN)が用いられているが,実際の吸入に対する特性は未解明である.【方法】5名の被験者にディスカス^[○!R],タービュヘィラー^[○!R](シムビコート^[○!R]およびパルミコート^[○!R])用,ツイストヘラー^[○!R]用TRNから様々パターンの吸入をさせ,吸入気流速度(flow)と発生音を記録した.【結果】気流吸入パターン …
NAID 110009841110

吸入療法の新展開(9)パルミコート懸濁液のネブライザー吸入を有症時(発作時)に用いる方法 : 乳幼児から高齢者まで

永倉俊和
吸入療法 5(2), 94-98, 2013
NAID 40019772853

MS5-3 フルタイドディスカスとパルミコートタービュヘィラーの同等性について(MS5 小児気管支喘息1,ミニシンポジウム,第24回日本アレルギー学会春季臨床大会)

吉田之範,亀田誠,池岡美根子,鶴珠緒,矢島裕子,高岡有理,錦戸知喜,土居悟
アレルギー 61(3・4), 471, 2012-04-10
NAID 110009482735

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

吸入ステロイド喘息治療剤

販売名

パルミコート吸入液0.25mg

組成

成分・含量[1アンプル(2mL)中]：

ブデソニド 0.25mg

添加物：

エデト酸ナトリウム水和物、塩化ナトリウム、ポリソルベート80、無水クエン酸、クエン酸ナトリウム水和物

禁忌

有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者［症状を増悪するおそれがある。］
本剤の成分に対して過敏症（接触性皮膚炎を含む）の既往歴のある患者

効能または効果

気管支喘息

*通常、成人にはブデソニドとして0.5mgを1日2回または1mgを1日1回、ネブライザーを用いて吸入投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最高量は2mgまでとする。
通常、小児にはブデソニドとして0.25mgを1日2回または0.5mgを1日1回、ネブライザーを用いて吸入投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最高量は１mgまでとする。
*症状の緩解がみられた場合は、治療上必要最小限の用量を投与すること。*本剤を吸入する際には、ジェット式ネブライザーを使用すること。なお、ネブライザーは機種により使用法・性能^{1), 2)}が異なるため、患者に対してその使用法をよく指導し、習熟させること。なお、必要に応じて、患者の保護者またはそれに代わり得る適切な者にもその使用法をよく指導し、習熟させること。

慎重投与

感染症の患者［症状を増悪するおそれがある。］
重度な肝機能障害のある乳幼児患者［本剤は主に肝臓で代謝されるため血中濃度が上昇する可能性がある。］

薬効薬理

喘息抑制作用

ブデソニドは、喘息モデルへの吸入投与により、即時型及び遅発型喘息反応（ヒツジ¹⁷⁾）並びにアセチルコリン（イヌ¹⁸⁾）及びセロトニン（ラット¹⁹⁾）吸入刺激による気道過敏反応をそれぞれ抑制した。
外国人の成人気管支喘息患者を対象とした臨床薬理試験において、ブデソニド（1日用量1000μg、加圧式定量噴霧式吸入器）の吸入投与により、即時型及び遅発型喘息反応²⁰⁾を抑制した。また、1日用量1600μgをタービュヘイラーによって吸入投与したとき、メタコリン、メタ重亜硫酸ナトリウム及び5'-AMPによる気道収縮反応²¹⁾を抑制した。更に、ブデソニド（1日用量1200μg、加圧式定量噴霧式吸入器）の吸入投与により、気道上皮病変の改善²²⁾並びに治療開始後1年以内に気道過敏反応性の改善²³⁾が認められた。同様に、外国人の小児気管支喘息患者において、ヒスタミンPD₂₀（FEV₁（1秒率：努力肺活量のうち，呼出開始のはじめ1秒間に呼出される量）を20%低下させるヒスタミン吸入誘発量）にて測定した気道過敏性は、ブデソニド（1日用量600μg、加圧式定量噴霧式吸入器）による吸入投与で、22ヵ月間継続して改善が認められた²⁴⁾。

抗炎症作用

ブデソニドは、in vitro試験系において、喘息の肺気道炎症反応で重要な役割を果たす各種炎症性メディエーターの産生及び遊離を抑制した²⁵⁾。また、ブデソニドは、各種動物モデルにおいて、吸入、気管内又は局所投与により、気道内好酸球数増加^18),19)、血管透過性亢進²⁶⁾、炎症性肺浮腫形成²⁷⁾及び気道粘液繊毛輸送能低下²⁸⁾に対して抑制作用を示した。
ブデソニドは、外国人健康成人の皮膚血管収縮試験（皮膚蒼白度を指標）において、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約2倍の局所抗炎症作用を示した²⁹⁾。また、外国人の成人気管支喘息患者への吸入投与により、気道上皮における好酸球及びリンパ球等の炎症細胞を減少させた²²⁾。
ラットにおいて、吸入ブデソニドは気道組織の細胞内で不活性な脂肪酸エステルを生成し、不活性なエステル体は気道内局所に長時間保持され^30),31)、細胞内リパーゼの作用によって活性なブデソニドが徐々に遊離され、持続的な局所抗炎症作用を示した^32),33),34)。

全身への影響

ブデソニドは、モルモット、マウスなどの動物モデルにおいて、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルに比して、局所投与時の抗炎症作用が強く、下垂体−副腎機能抑制を含む全身作用は弱かった^35),36)。
外国人の健康成人を対象とした臨床薬理試験において、ブデソニド（1日用量800及び2500μg、加圧式定量噴霧吸入器）の吸入投与による健康成人の骨代謝及び下垂体−副腎機能に及ぼす影響はベクロメタゾンプロピオン酸エステルより弱かった³⁷⁾。更に、外国人成人気管支喘息患者にタービュヘイラーを用いて1日用量1600μgを6週間吸入投与しても下垂体−副腎機能に影響を与えなかった³⁸⁾。
外国人の小児気管支喘息患者（7〜15歳）を対象とした臨床薬理試験において、ブデソニド又はベクロメタゾンプロピオン酸エステルとして200μg、 400μg又は800μgを漸増法により加圧式定量噴霧吸入器を介して各4週間連続して吸入投与したとき、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルでは24時間尿中コルチゾール排泄の用量依存的な抑制がみられたが、ブデソニドではみられなかった³⁹⁾。本剤を外国人小児気管支喘息患者（6ヵ月〜8歳）に1日1.0mgまで12週間吸入投与したとき、下垂体−副腎機能に影響を及ぼさなかった⁴⁰⁾。
また、外国人小児気管支喘息患者（5〜16歳）において、喘息の重篤度に応じて調整した用量のブデソニド（平均用量504μg）を3〜6年間、加圧式定量噴霧吸入器とスペーサー、又はタービュヘイラーを介して吸入投与したとき、非ステロイド療法を受けた対照群に比較して、X-線吸光光度法によって測定した骨塩量に影響はみられなかった⁴¹⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ブデソニド (Budesonide) (JAN)

化学名：

(+)-[(RS)-16α,17α-butylidenedioxy-11β,21-dihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione]
ブデソニドは白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールにやや溶けやすく、アセトニトリル又はエタノール(95)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。