モメタゾン
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Japanese Journal
- O15-6 重症持続型喘息におけるSFC(アドエア[○!R])250μgとMF(アズマネックス[○!R])100μgとの併用効果(O15 気管支喘息吸入療法,口演,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)
- 吸入ステロイド喘息治療剤モメタゾン(アズマネックスツイストヘラー)の末梢気道好酸球性炎症抑制効果
- 吸入ステロイド喘息治療剤モメタゾンフランカルボン酸エステル(アズマネックスツイストヘラー)のデバイスに対する患者印象と操作上のピットホール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アズマネックスツイストヘラー 100μg60吸入
組成
有効成分
添加物
1回の吸入量
- モメタゾンフランカルボン酸エステルとして100μg
1容器の吸入回数
禁忌
- 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者[症状を増悪させるおそれがある。]
- 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 通常、成人にはモメタゾンフランカルボン酸エステルとして1回100μgを1日2回吸入投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は800μgを限度とする。
- 症状の緩解がみられた場合は、治療上必要最小限の用量で投与すること。
慎重投与
- ※※感染症の患者[症状を増悪させるおそれがある。]
重大な副作用
アナフィラキシー様症状(頻度不明)注1)
- アナフィラキシー様症状(呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- モメタゾンフランカルボン酸エステルは合成副腎皮質ステロイド薬であり、抗アレルギー作用及び抗炎症作用を有する。気管内投与により抗原誘発喘息モデルにおいて喘息反応抑制作用を示した。
喘息反応抑制作用11)
- モメタゾンフランカルボン酸エステルは能動感作ラットの抗原誘発気道狭窄反応に対して、気管内投与により抑制作用を示した(in vivo)。
局所抗炎症作用12)
- モメタゾンフランカルボン酸エステルは亜急性炎症モデルであるマウスクロトン油耳浮腫に対して、局所投与により抑制作用を示し、その作用はベクロメタゾンプロピオン酸エステルよりも低用量で発現した(in vivo)。
作用機序
- モメタゾンフランカルボン酸エステルはヒトのヘルパーT(Th)細胞からのインターロイキン-4(IL-4)及びIL-5産生(Th2細胞の活性化)を抑制した(in vitro)13)。皮下投与により能動感作マウスのIgE及びIgG1抗体産生を抑制した(in vivo)12)。ラット好酸球の走化性因子による遊走能を低下させた(in vitro)14)。さらに、能動感作マウスにおいて、抗原惹起による気管支肺胞洗浄液又は肺組織中における好酸球等の炎症細胞数増加、肺組織におけるIL-4及びIL-5のmRNA発現に対して、吸入投与により抑制作用を示した(in vivo)15)。これらの機序によりモメタゾンフランカルボン酸エステルは喘息モデルにおいて喘息反応抑制作用を示すと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- モメタゾンフランカルボン酸エステル(JAN)
Mometasone Furoate(JAN)
化学名
- (+)-9,21-Dichloro-11β, 17α-dihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 17-(2-furoate)
分子式
分子量
性状
- 白色の粉末である。
ジメチルスルホキシド、アセトン又はジクロロメタンにやや溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- mometasone
- 化
- フランカルボン酸モメタゾン、フロ酸モメタゾン mometasone furoate、フロ酸モメタゾン水和物 mometasone furoate hydrate、フランカルボン酸モメタゾン水和物
- 商
- アズマネックス、ナゾネックス、フランカルボン酸モメタゾン、フルメタ、マイセラ。Nasonex
- 関
- その他の呼吸器官用薬、耳鼻科用剤
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商品