カナグリフロジン

canagliflozin
カナグル
  • Naグルコース共輸送体SGLT2阻害薬;2型糖尿病治療


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/23 19:10:06」(JST)

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Japanese Journal

  • 革新的新薬誕生への道 日本の新薬創製物語(第7回)カナグリフロジン(カナグル) : 世界的な開発競争を制した日本発のSGLT2阻害剤
  • 業界動向 SGLT2阻害剤市場はカナグリフロジンとの2強状態か MSDとのコ・プロ契約で競争優位に立ったイプラグリフロジン
  • トップに聞く 次の一手 田辺三菱製薬 代表取締役社長 土屋裕弘氏 日本発、米国初のSGLT2阻害剤 TA-7284(カナグリフロジン)の大型化期待
  • 土屋 裕弘,村田 悌章 [聞き手]
  • Drug magazine 56(9), 38-42, 2013-08
  • NAID 40019716913

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カナグル(カナグリフロジン)の作用機序:糖尿病治療薬 糖は重要な栄養素の一つであり、生きていくためには欠かせません。しかし、高血糖(血液中の糖濃度が高すぎる状態)であると、毒性が引き起こされてしまいます。
平成26年4月25日、厚生労働省の薬事・食品衛生審議会医薬品第一部会で田辺三菱製薬のカナグル錠(一般名:カナグリフロジン)の承認を了承しました。 カナグル錠は田辺三菱製薬と第一三共の共同販売で国内6剤目のSGLT2阻害薬と ...


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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • SGLT2阻害剤 −2型糖尿病治療剤−

販売名

カナグル錠100mg

組成

有効成分・含量(1錠中)

  • カナグリフロジン水和物 102mg
    (カナグリフロジンとして100mg)

添加物

  • D-マンニトール,ヒドロキシプロピルセルロース,クロスカルメロースナトリウム,フマル酸ステアリルナトリウム,タルク,ポリビニルアルコール(部分けん化物),マクロゴール4000,酸化チタン,黄色三二酸化鉄,三二酸化鉄

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重症ケトーシス,糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない.〕
  • 重症感染症,手術前後,重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない.〕

効能または効果

  • 2型糖尿病
  • 本剤は2型糖尿病と診断された患者に対してのみ使用し,1型糖尿病の患者には投与をしないこと.
  • 高度腎機能障害患者又は透析中の末期腎不全患者では本剤の効果が期待できないため,投与しないこと.(「重要な基本的注意10.」,「薬物動態」の項参照)
  • 中等度腎機能障害患者では本剤の効果が十分に得られない可能性があるので投与の必要性を慎重に判断すること.(「重要な基本的注意10.」,「薬物動態」,「臨床成績」の項参照)
  • 通常,成人にはカナグリフロジンとして100mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する.

慎重投与

  • 心不全(NYHA心機能分類IV)のある患者〔使用経験がなく安全性が確立していない.〕
  • 他の糖尿病用薬(特に,インスリン製剤,スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬)を投与中の患者〔併用により低血糖を起こすおそれがある.(「重要な基本的注意」,「相互作用」,「重大な副作用」の項参照)〕
  • 次に掲げる患者又は状態〔低血糖を起こすおそれがある.〕
  • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 栄養不良状態,飢餓状態,不規則な食事摂取,食事摂取量の不足又は衰弱状態
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者
  • 中等度腎機能障害患者(「重要な基本的注意2.及び10.」,「薬物動態」の項参照)

重大な副作用

低血糖

  • 他の糖尿病用薬との併用で低血糖があらわれることがある.
    また,海外の臨床試験において,インスリン製剤との併用で低血糖が報告されている.特に,インスリン製剤,スルホニルウレア剤又は速効型インスリン分泌促進薬と併用する場合,低血糖のリスクが増加するおそれがあることから,これらの薬剤の減量を検討すること.また,他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖が報告されている.低血糖症状が認められた場合には,糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと.(「慎重投与」,「重要な基本的注意1.」,「相互作用」,「臨床成績」の項参照)

腎盂腎炎(0.1%)

  • 腎盂腎炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合は投与を中止するなど適切な処置を行うこと.(「重要な基本的注意3.」の項参照)

薬効薬理

作用機序

  • ナトリウム−グルコース共輸送体2(SGLT2)は腎臓で近位尿細管に限局して分布しており,糸球体ろ過されたグルコースの大部分を血液中に再吸収させる役割を担っている15).カナグリフロジンは,SGLT2を選択的に阻害し,腎臓でのグルコースの再吸収を抑制することで,血中に過剰に存在するグルコースを尿糖として排泄し血糖低下作用を発揮する.

薬理作用

SGLT2阻害作用

  • カナグリフロジンはヒトSGLT2を選択的に阻害する(IC50値:4.2nmol/L)(in vitro16)

腎糖再吸収阻害作用

  • 2型糖尿病モデルであるZucker Diabetic Fatty(ZDF)ラットにおいて,カナグリフロジンは単回経口投与により,腎糖再吸収阻害率の上昇及び尿中グルコース排泄量の増加を示した16).2型糖尿病患者にカナグリフロジンとして100mgを単回経口投与したとき,腎糖再吸収阻害率の上昇及び尿中グルコース排泄量の増加が認められた1)
    ※ 腎糖再吸収量(糸球体グルコースろ過量と尿中グルコース排泄量の差)の媒体投与群に対する阻害率

糖代謝改善作用

  • ZDFラットにおいて,カナグリフロジンは単回経口投与により,血糖低下作用を示した16)
    同モデルにおいて,カナグリフロジンは4週間反復経口投与により,HbA1c低下作用を示した.反復投与後の経口糖負荷試験では,血糖値上昇の抑制が認められた16)
    2型糖尿病患者にカナグリフロジンとして100mgを1日1回24週間反復経口投与したとき,HbA1cの低下及び食後高血糖の改善がみられた12)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • カナグリフロジン水和物(Canagliflozin Hydrate)

化学名

  • (1S)-1,5-Anhydro-1-C-(3-{[5-(4-fluorophenyl)thiophen-2-yl]methyl}-4-methylphenyl)-D-glucitol hemihydrate

分子式

  • C24H25FO5S・1/2H2O

分子量

  • 453.52

性状

  • 白色〜微黄白色の粉末である.
    ジメチルスルホキシド及びエタノールに溶けやすく,アセトニトリルにやや溶けやすく,水にほとんど溶けない.

融点

  • 101.7℃

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カナリア配合」

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商品名

  • カナリア配合

会社名

  • 田辺三菱製薬

成分

薬効分類

  • 選択的DPP-4阻害剤/SGLT2阻害剤 配合剤

薬効

  • 2型糖尿病(ただし,テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物及びカナグリフロジン水和物の併用による治療が適切と判断される場合に限る)を効能・効果とする新医療用配合剤

カナグル」

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商品名

  • カナグル

会社名

  • 田辺三菱製薬

成分

薬効分類

  • SGLT2阻害剤 -2型糖尿病治療剤-

薬効

  • 2型糖尿病を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

ロジン」

  [★]

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コロホニウム colophonyレジン松脂 まつやに
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